(9CI)-(3-氨基苯基)-磺酰胺 | 145878-34-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (9CI)-(3-氨基苯基)-磺酰胺
• 英文名称: N-(3-aminophenyl)sulfamide
• 英文别名: 1-amino-3-(sulfamoylamino)benzene
• CAS: 145878-34-8
• 化学式: C₆H₉N₃O₂S
• mdl: MFCD09935569
• 分子量: 187.222
• InChiKey: FXCZOYHASUCPTG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (9CI)-(3-氨基苯基)-磺酰胺 、 tert-butyl 8-(2-chloro-5-fluoropyrimidin-4-yl)-2,3-dihydro-4H-benzo[b][1,4]oxazine-4-carboxylate 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 12.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  3,4-二氢-2H-苯并恶嗪衍生物作为抗癌治疗有效CDK9抑制剂的合成与评价

  摘要：

  细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）9是一种蛋白激酶，在转录过程中起主要调节作用，因此代表了癌症治疗中的一个有吸引力的靶标。一系列新颖的，高度有效的，选择性的衍生物（化合物创造8 - 15）被设计，合成并评价了使用癌细胞系CDK功能的抑制作用。在这里，我们表明我们的化合物8在ICR小鼠中表现出有效的CDK9抑制活性，IC 50值为2.3 nM，并且具有良好的药代动力学特性。使用MV4-11异种移植小鼠模型，化合物8在10 mg / kg的剂量下显示出抗肿瘤功效。化合物8治疗耐受性好，对体重或动物健康无不利影响。我们的体外和体内发现强烈表明，化合物8在抗癌方法中有望开发出高效的CDK9抑制剂。

  DOI：

  10.1002/bkcs.12204

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF NECROPTOSIS<br/>[FR] INHIBITEURS DE NÉCROPTOSE
  申请人：CATALYST THERAPEUTICS PTY LTD

  公开号：WO2016127213A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  The invention relates to novel heterocyclic compounds of Formula (I) which inhibit necroptosis and methods for their use. The compounds may be useful in the treatment of conditions associated with deregulated necroptosis.

  本发明涉及式(I)的新杂环化合物，这些化合物能抑制坏死性凋亡，并涉及它们的使用方法。这些化合物可能用于治疗与坏死性凋亡调节异常相关的病症。
• [EN] METHODS FOR INHIBITING NECROPTOSIS<br/>[FR] MÉTHODES POUR INHIBER LA NÉCROPTOSE
  申请人：CATALYST THERAPEUTICS PTY LTD

  公开号：WO2015172203A1

  公开（公告）日：2015-11-19

  The present invention relates to methods for inhibiting necroptosis; screening methods for identifying compounds which inhibit necroptosis; and compounds for the inhibition of necroptosis, which may be useful in the treatment of conditions associated with deregulated necroptosis.

  本发明涉及抑制坏死程序的方法；用于识别抑制坏死程序的化合物的筛选方法；以及用于抑制坏死程序的化合物，可能在治疗与失调坏死程序相关的疾病中有用。
• Verfahren zur Herstellung von 1:2-Metallkomplexazofarbstoffen
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0241414A2

  公开（公告）日：1987-10-14

  Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 1:2-Chrom-, 1:2-Kobalt-, 1:2-Nickel- oder 1:2-Eisenkomplexazofarbstoffen durch Diazotierung, Kupplung und Metallisierung ohne Zwischenisolierung des Kupplungsproduktes, welches dadurch gekennzeichnet ist, dass man in wässriger Lösung mindestens ein Amin der Benzol- oder Naphtha­linreihe diazotiert und auf mindestens eine Kupplungskomponente der Benzol- oder Naphthalinreihe oder der heterocyclischen Reihe kuppelt, wobei der intermediär gebildete Azofarbstoff zur Komplexie­rung geeignete Gruppen enthält, und wobei die Diazotierung oder die Kupplung in Gegenwart einer das Chrom-, Kobalt-, Nickel- oder Eisenatom abgebenden Verbindung erfolgt. Die nach dem erfindungsgemässen Verfahren erhaltenen Farbstoffe eignen sich zum Färben von insbesondere Wolle oder synthetischen, textilen Polyamidfasermaterialien sowie Leder und als Holzbeizen­farbstoff.

  本发明涉及一种制备 1:2 铬、1:2 钴、1:2 镍或 1：本发明涉及通过重氮化、偶联和金属化制备 1:2 铬、1:2 钴、1:2 镍或 1:2 铁络合偶氮染料的工艺，中间不分离偶联产物，其特征在于在水溶液中将至少一种苯或萘系列的胺重氮化，并与至少一种苯或萘系列或杂环系列的偶联组分偶联、中间形成的偶氮染料含有适于络合的基团，重氮化或偶联是在捐献铬、钴、镍或铁原子的化合物存在下进行的。 根据本发明工艺得到的染料适用于羊毛或合成纤维、纺织聚酰胺纤维材料和皮革的染色，也可用作木材染色染料。
• Cholecystokinin antagonists
  申请人：MERCK & CO. INC.

  公开号：EP0508796A1

  公开（公告）日：1992-10-14

  Benzodiazepine analogs of the formula: are disclosed which are antagonists of gastrin and cholecystokinin (CCK).

  式中的苯二氮卓类似物： 公开了胃泌素和胆囊收缩素（CCK）的拮抗剂。
• METHODS FOR INHIBITING NECROPTOSIS
  申请人：Catalyst Therapeutics Pty Ltd.

  公开号：EP3142667A1

  公开（公告）日：2017-03-22