[2-(2-chlorophenoxy)-phenyl]-bromomethane | 181297-89-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: [2-(2-chlorophenoxy)-phenyl]-bromomethane
• 英文别名: 1-(Bromomethyl)-2-(2-chlorophenoxy)benzene
• CAS: 181297-89-2
• 化学式: C₁₃H₁₀BrClO
• 分子量: 297.579
• InChiKey: NZTQWOZUYARHJW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [2-(2-chlorophenoxy)-phenyl]-bromomethane 以99%的产率得到[2-(2-Chlorophenoxy)-phenyl]acetonitrile
  参考文献：
  名称：

  Anti-neurodegeneratively active 10-aminoaliphatyl-dibenzi \x9bb,f! oxepines

  摘要：

  式I的碱基取代的脱苯基氧杂环庚烷化合物##STR1##其中alk是二价脂肪基，R是未取代或经单价脂肪和/或芳基脂肪基单取代或双取代的氨基，或者经二价脂肪基双取代，R.sub.1、R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4分别独立于其他的，是氢、低烷基、低烷氧基、卤素或三氟甲基，以及其药学上可接受的盐，可用作药物的抗神经退行性活性成分。该发明还涉及式I的新化合物。

  公开号：

  US05780500A1
• 作为产物：
  描述：

  [2-(2-Chlorophenoxy)phenyl]methanol 在 三溴化磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 [2-(2-chlorophenoxy)-phenyl]-bromomethane
  参考文献：
  名称：

  二苯醚衍生物作为新型 GPR120 激动剂用于治疗 2 型糖尿病

  摘要：

  糖尿病（DM）是一种严重影响人类健康的疾病。已经进行了许多尝试来开发安全有效的新型抗糖尿病药物。最近，描述和表征了一系列游离脂肪酸 (FFA) 的 G 蛋白偶联受体，这些受体的小分子激动剂和拮抗剂显示出治疗糖尿病和相关并发症的巨大希望。FFA激活的GPR120可刺激胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的释放，从而增强胰腺β细胞葡萄糖依赖性胰岛素分泌。GPR120 是治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的一个有希望的靶点。在此，我们基于 TUG-891 的结构设计并合成了一系列新型 GPR120 激动剂，这是第一个有效的选择性 GPR120 激动剂。在设计的化合物中，18 f在体外表现出优异的GPR120激活活性和对GPR40的高选择性。化合物18f剂量依赖性地改善了正常小鼠的葡萄糖耐量，并且在高剂量下未观察到低血糖副作用。此外，化合物18 f增加了胰岛素释放，并在饮食诱导的肥胖小鼠中显示出良好的抗糖尿病作用。分子模拟表明化合物18

  DOI：

  10.1002/cbdv.202200814

文献信息

• Antineurodegenerativ wirksame 10-Aminoaliphatyl-dibenz- b,f oxepine
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0726265A1

  公开（公告）日：1996-08-14

  10-Aminoaliphatyl-dibenz[b,f]oxepine der Formel I worin alk einen zweiwertigen aliphatischen Rest bedeutet, R eine unsubstituierte oder durch einwertige aliphatische und/oder araliphatische Reste mono- oder disubstituierte oder durch zweiwertige aliphatische Reste disubstituierte Aminogruppe darstellt und R1, R2, R3 und R4 unabhängig voneinander für Wasserstoff, Niederalkyl, Niederalkoxy, Halogen oder Trifluormethyl stehen, und ihrer pharmazeutisch verwendbaren Salze können als anti-neurodegenerative Arzneimittelwirkstoffe verwendet werden. Die Erfindung betrifft auch neue Verbindungen der Formel I.

  式 I 的 10-氨基己二酸二苯并[b,f]氧杂卓 其中，alk 是二价脂肪族基，R 是未取代或被一价脂肪族和/或芳香族基单取代或被二价脂肪族基取代的氨基，R1、R2、R3 和 R4 相互独立地是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基。本发明还涉及式 I 的新化合物。
• CN115572223
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Anti-neurodegeneratively active 10-aminoaliphatyl-dibenzi \x9bb,f! oxepines
  申请人：Novartis Corporation

  公开号：US05780500A1

  公开（公告）日：1998-07-14

  Base-substituted debenz\x9bb,f!oxepines of formula I ##STR1## wherein alk is a divalent aliphatic radical, R is an amino group that is unsubstituted or mono- or di-substituted by monovalent aliphatic and/or araliphatic radicals or disubstituted by divalent aliphatic radicals, and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are each, independently of the others, hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof, may be used as anti-neurodegenerative active ingredients of medicaments. The invention relates also to novel compounds of formula I.

  式I的碱基取代的脱苯基氧杂环庚烷化合物##STR1##其中alk是二价脂肪基，R是未取代或经单价脂肪和/或芳基脂肪基单取代或双取代的氨基，或者经二价脂肪基双取代，R.sub.1、R.sub.2、R.sub.3和R.sub.4分别独立于其他的，是氢、低烷基、低烷氧基、卤素或三氟甲基，以及其药学上可接受的盐，可用作药物的抗神经退行性活性成分。该发明还涉及式I的新化合物。
• Diphenyl Ether Derivatives as Novel GPR120 Agonists for the Treatment of Type 2 Diabetes Mellitus
  作者：Xuekun Wang、Shiting Wei、Min Wang、Yao Xu、Weidi Hu、Mingyue Niu、Shiben Wang、Kang Lei、Lusha Ji、Renmin Liu、Guoxia Ji

  DOI：10.1002/cbdv.202200814

  日期：2023.1

  Diabetes mellitus (DM) is a serious disease affecting human health. Numerous attempts have been made to develop safe and effective new antidiabetic drugs. Recently, a series of G protein-coupled receptors for free fatty acids (FFAs) have been described and characterized, and small molecule agonists and antagonists of these receptors show considerable promise for managing diabetes and related complications

  糖尿病（DM）是一种严重影响人类健康的疾病。已经进行了许多尝试来开发安全有效的新型抗糖尿病药物。最近，描述和表征了一系列游离脂肪酸 (FFA) 的 G 蛋白偶联受体，这些受体的小分子激动剂和拮抗剂显示出治疗糖尿病和相关并发症的巨大希望。FFA激活的GPR120可刺激胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的释放，从而增强胰腺β细胞葡萄糖依赖性胰岛素分泌。GPR120 是治疗 2 型糖尿病 (T2DM) 的一个有希望的靶点。在此，我们基于 TUG-891 的结构设计并合成了一系列新型 GPR120 激动剂，这是第一个有效的选择性 GPR120 激动剂。在设计的化合物中，18 f在体外表现出优异的GPR120激活活性和对GPR40的高选择性。化合物18f剂量依赖性地改善了正常小鼠的葡萄糖耐量，并且在高剂量下未观察到低血糖副作用。此外，化合物18 f增加了胰岛素释放，并在饮食诱导的肥胖小鼠中显示出良好的抗糖尿病作用。分子模拟表明化合物18