N-(9-amino-4-oxo-1-phenyl-3,4,6,7-tetrahydro-[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indol-3-yl)-nicotinamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(9-amino-4-oxo-1-phenyl-3,4,6,7-tetrahydro-[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indol-3-yl)-nicotinamide
• 英文别名: (3R)-N-(9-amino-4-oxo-1-phenyl-3,4,6,7-tetrahydro[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indol-3-yl)nicotinamide；N-(6-amino-12-oxo-9-phenyl-1,10-diazatricyclo[6.4.1.04,13]trideca-4(13),5,7,9-tetraen-11-yl)pyridine-3-carboxamide
• 化学式: C₂₃H₁₉N₅O₂
• 分子量: 397.436
• InChiKey: XGXOSJSGDNPEEF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (R)-3,9-diamino-1-phenyl-6,7-dihydro-3H-[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indol-4-one 以33%的产率得到N-(9-amino-4-oxo-1-phenyl-3,4,6,7-tetrahydro-[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indol-3-yl)-nicotinamide
  参考文献：
  名称：

  Diazepinoindoles as phosphodiesterase 4 inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种公式(I)的Diazepinoindoles，其中A是单取代的至三取代的芳基或杂环基，B是一个--OR.sub.1或--NR.sub.2R.sub.3基团，其中R.sub.1，R.sub.2和R.sub.3特别是氢，以及它们的外消旋体，对映异构体和药学上可接受的盐，作为磷酸二酯酶IV抑制剂。

  公开号：

  US05972927A1

文献信息

• Regenerative therapy
  申请人：Medizinische Universität Wien

  公开号：EP2177218A1

  公开（公告）日：2010-04-21

  The present invention relates to the use of an agent capable of enhancing the PKA-p38-CREB pathway, suppressing the Fyn-RhoA-Rock and/or PKC-alpha-MARCKS pathways or Ephrin-B3 for the manufacture of a pharmaceutical composition for the treatment of damaged myelin sheaths, characterized in that, the agent neutralizes the effect of inhibitors of the regeneration of damaged myelin sheaths by oligodendrocytes, and wherein the inhibitors are selected from myelin associated inhibitors, in particular Ephrin-B3, and inhibitors of the glial scar, in particular Sema3A, and kits suitable for the treatment of damaged myelin sheaths.

  本发明涉及一种能够增强PKA-p38-CREB通路、抑制Fyn-RhoA-Rock和/或PKC-α-MARCKS通路或Ephrin-B3的制剂在制造治疗受损髓鞘的药物组合物中的用途，其特征在于：该制剂能中和抑制少突胶质细胞再生受损髓鞘的抑制剂的作用，其中抑制剂选自髓鞘相关抑制剂，特别是 Ephrin-B3，以及胶质瘢痕抑制剂，特别是 Sema3A，以及适用于治疗受损髓鞘的试剂盒。
• DIAZEPINO-INDOLES INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTERASES 4
  申请人：INSTITUT DE RECHERCHE JOUVEINAL (I.R.J)

  公开号：EP0828742B1

  公开（公告）日：2001-12-19
• Method and composition for treating inflammatory disorders
  申请人：Pereswetoff-Morath Lena

  公开号：US20090220583A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  There is provided homogeneous pharmaceutical compositions for the treatment of inflammatory disorders comprising an antiinflammatory and/or antihistaminic active ingredient, a polar lipid liposome and a pharmaceutically-acceptable aqueous carrier.
• Method and Composition for Treating Inflammatory Disorders
  申请人：Meda AB

  公开号：US20160166508A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  There is provided homogeneous pharmaceutical compositions for the treatment of inflammatory disorders comprising an antiinflammatory and/or antihistaminic active ingredient, a polar lipid liposome and a pharmaceutically-acceptable aqueous carrier.
• US5972927A
  申请人：——

  公开号：US5972927A

  公开（公告）日：1999-10-26