6-bromo-7-methyl-1-naphthalen-2-ylmethyl-1,3-dihydro-indol-2-one | 552333-21-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 6-bromo-7-methyl-1-naphthalen-2-ylmethyl-1,3-dihydro-indol-2-one
• 英文别名: 6-bromo-7-methyl-1-(naphthalen-2-ylmethyl)-3H-indol-2-one
• CAS: 552333-21-8
• 化学式: C₂₀H₁₆BrNO
• 分子量: 366.257
• InChiKey: GDAXXPPXOMMEHM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-7-methyl-1-naphthalen-2-ylmethyl-1,3-dihydro-indol-2-one 、 4-氯甲基吡啶盐酸盐 在 氮 、 氢氧化钾 、 四氢呋喃 、 水 、 乙醚 、 magnesium sulfate 、 crude product 、 silica gel 、 乙酸乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.33h， 以to provide the title compound of 2D (524 mg, 0.956 mmol, 70.3% yield)的产率得到6-bromo-7-methyl-1-naphthalen-2-ylmethyl-3,3-bis-pyridin-4-ylmethyl-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  3,3-disubstituted-oxindole derivatives useful as anticancer agents

  摘要：

  本发明涉及公式1的化合物以及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其中n为0或1，R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义。公式1的上述化合物在治疗哺乳动物的高增殖性疾病，如癌症方面具有用途。本发明还涉及含有公式1化合物的制药组合物，通过向需要此类治疗的哺乳动物给予公式1化合物来抑制异常细胞生长，包括癌症的方法，以及制备公式1化合物的方法。

  公开号：

  US06586447B1
• 作为产物：
  描述：

  6-Bromo-7-methyl-1-naphthalen-2-ylmethyl-1H-indole-2,3-dione 以 一水合肼 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以59%的产率得到6-bromo-7-methyl-1-naphthalen-2-ylmethyl-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  3,3-disubstituted-oxindole derivatives useful as anticancer agents

  摘要：

  本发明涉及公式1的化合物，以及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化合物，其中n为0或1，R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义。公式1的上述化合物在治疗哺乳动物的高增殖性疾病，如癌症方面是有用的。该发明还涉及含有公式1化合物的药物组合物，通过向需要此类治疗的哺乳动物施用公式1化合物来抑制异常细胞生长，包括癌症，并且涉及制备公式1化合物的方法。

  公开号：

  US06586447B1
• 作为试剂：
  描述：

  6-bromo-7-methyl-1-naphthalen-1-ylmethyl-1,3-dihydro-indol-2-one 以 6-bromo-7-methyl-1-naphthalen-2-ylmethyl-1,3-dihydro-indol-2-one 为溶剂， 以54.7%的产率得到6-bromo-7-methyl-1-naphthalen-1-ylmethyl-3,3-bis-pyridin-4-ylmethyl-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  3,3-disubstituted-oxindole derivatives useful as anticancer agents

  摘要：

  本发明涉及公式1的化合物，以及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化合物，其中n为0或1，R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义。公式1的上述化合物在治疗哺乳动物的高增殖性疾病，如癌症方面是有用的。该发明还涉及含有公式1化合物的药物组合物，通过向需要此类治疗的哺乳动物施用公式1化合物来抑制异常细胞生长，包括癌症，并且涉及制备公式1化合物的方法。

  公开号：

  US06586447B1

文献信息

• US6586447B1
  申请人：——

  公开号：US6586447B1

  公开（公告）日：2003-07-01