2-苄基-5-氟吲哚啉 | 685565-14-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 中文名称: 2-苄基-5-氟吲哚啉
• 英文名称: 2-benzyl-5-fluoro-2,3-dihydro-1H-isoindole
• 英文别名: N-benzyl-5-fluoroisoindoline；2-Benzyl-5-fluoroisoindoline；2-benzyl-5-fluoro-1,3-dihydroisoindole
• CAS: 685565-14-4
• 化学式: C₁₅H₁₄FN
• 分子量: 227.281
• InChiKey: XLDDQNUCGPXOQG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-苄基-5-氟吲哚啉 在 palladium(II) hydroxide/carbon 盐酸 、 氢气 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 20.0~45.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 19.0h， 生成 N-[4-(3-piperidin-1-ylpropoxy)benzoyl]-5-fluoroisoindoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC BENZAMIDE COMPOUNDS AS HISTAMINE H3 RECEPTOR LIGAND USEFUL IN THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISEASES
  [FR] COMPOSES BENZAMIDE BICYCLIQUES TENANT LIEU DE LIGANDS DU RECEPTEUR H3 DE L'HISTAMINE, UTILES DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES NEUROLOGIQUES

  摘要：

  本发明涉及具有药理活性的新型双环苯甲酰胺衍生物，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗神经系统和精神疾病中的应用。

  公开号：

  WO2004037788A1
• 作为产物：
  描述：

  1，2-二(溴甲基)-4-氟苯 、 苄胺 在 三乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-苄基-5-氟吲哚啉
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC BENZAMIDE COMPOUNDS AS HISTAMINE H3 RECEPTOR LIGAND USEFUL IN THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISEASES
  [FR] COMPOSES BENZAMIDE BICYCLIQUES TENANT LIEU DE LIGANDS DU RECEPTEUR H3 DE L'HISTAMINE, UTILES DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES NEUROLOGIQUES

  摘要：

  本发明涉及具有药理活性的新型双环苯甲酰胺衍生物，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗神经系统和精神疾病中的应用。

  公开号：

  WO2004037788A1

文献信息

• Bicyclic Benzamide Compoundssa as Histamine H3 Receptor Ligand Useful in the Treatment of Neurological Diseases
  申请人：Best John Desmond

  公开号：US20070105838A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  The present invention relates to novel bicyclic benzamide derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及具有药理活性的新型双环苯甲酰胺衍生物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在治疗神经和精神障碍方面的应用。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：Best Desmond John

  公开号：US20090042862A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  The present invention relates to novel bicyclic benzamide derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及具有药理活性的新型双环苯甲酰胺衍生物，其制备过程，包含它们的组合物以及它们在治疗神经系统和精神疾病方面的应用。
• Bicyclic benzamide compound as histamine H3 receptor ligand useful in the treatment of neurological diseases
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：US07446103B2

  公开（公告）日：2008-11-04

  The present invention relates to novel bicyclic benzamide derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

  本发明涉及具有药理活性的新型双环苯甲酰胺衍生物，其制备方法，包含它们的组合物以及它们在神经系统和精神障碍治疗中的应用。
• 10.1039/d4ob00463a
  作者：Dutta, Somnath、Eyolfson, Samantha、Zhu, Yuhang、Gao, Yuefeng、Wang, Xiang

  DOI：10.1039/d4ob00463a

  日期：——

  An efficient and practical one-pot synthesis of isoindolines from readily available starting materials was achieved under mild conditions by implementing an isoindole umpolung strategy. A variety of isoindolines were prepared with good to excellent yields. Biological screens of these identified compounds demonstrated that they are potent potentiators of colistin for multi-drug resistant Acinetobacter

  通过实施异吲哚翻转策略，在温和条件下，从容易获得的起始原料中高效实用地一锅法合成异吲哚啉。制备了多种异吲哚啉，产率良好至优异。这些已鉴定化合物的生物学筛选表明，它们是粘菌素对多重耐药鲍曼不动杆菌的有效增强剂。
• BICYCLIC BENZAMIDE COMPOUNDS AS HISTAMINE H3 RECEPTOR LIGAND USEFUL IN THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISEASES
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1554243A1

  公开（公告）日：2005-07-20