3-azidomethyl-1-benzyl-4-hydroxypyrrolidine | 108026-68-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-azidomethyl-1-benzyl-4-hydroxypyrrolidine
• 英文别名: 1-benzyl-4-hydroxy-3-azidomethylpyrrolidine；4-(azidomethyl)-1-benzylpyrrolidin-3-ol
• CAS: 108026-68-2
• 化学式: C₁₂H₁₆N₄O
• 分子量: 232.285
• InChiKey: WPWGDRFCVLQTBF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  37.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-azidomethyl-1-benzyl-4-hydroxypyrrolidine 在 氯化亚砜 作用下， 以 乙醇 、 氯仿 为溶剂， 生成 1-benzyl-3-azidomethyl-4-chloropyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Antimicrobial 1-thienyl-4-oxoquinoline-3-carboxylic acids

  摘要：

  1-噻吩基-4-氧喹啉-3-羧酸类化合物的分子式为##STR1##，其中R.sup.1为氨基(低)烷基，R.sup.2为噻吩基，X为卤原子，以及其药学上可接受的盐，所述化合物具有优异的抗微生物活性，因此可用作抗微生物剂，以及包含所述1-噻吩基-4-氧喹啉-3-羧酸类化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物，与药学上可接受的稀释剂或载体混合。

  公开号：

  US04786649A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Benzyl-4-hydroxy-3-methanesulfonylmethylpyrrolidine 生成 3-azidomethyl-1-benzyl-4-hydroxypyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  UEDA, HIRAKI;MIYAMOTO, HISASHI

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Fluoronaphthyridines and quinolones as antibacterial agents. 2. Synthesis and structure-activity relationships of new 1-tert-butyl 7-substituted derivatives
  作者：D. Bouzard、P. Di Cesare、M. Essiz、J. P. Jacquet、J. R. Kiechel、P. Remuzon、A. Weber、T. Oki、M. Masuyoshi

  DOI：10.1021/jm00167a010

  日期：1990.5

  A number of 7-substituted-1-tert-butyl-6-fluoroquinolone-3-carboxylic acids and 7-substituted-1-tert-butyl-6-fluoro-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acids have been prepared and tested for antibacterial activities. Among those the 7-aminopyrrolidinyl 20b and the 7-diazabicyclo naphthyridine 18b are the most potent compounds in vitro and in vivo. Physicochemical data and acute toxicity are also discussed

  已经制备了许多7-取代的1-叔丁基-6-氟喹诺酮-3-羧酸和7-取代的1-叔丁基-6-氟-1,8-萘啶-3-羧酸。经测试具有抗菌活性。其中7-氨基吡咯烷基20b和7-二氮杂双环萘啶18b是体外和体内最有效的化合物。还讨论了理化数据和急性毒性。考虑到体外和体内的微生物活性，低毒性和药代动力学特征，化合物18b BMY 40062表现出最有利的总体性能，并被选择用于临床评估。
• Novel 1,8-naphthyridine derivatives and processes for preparation thereof
  申请人：Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP0191451A1

  公开（公告）日：1986-08-20

  The present invention relates to a 1,8-naphthyridine derivative of the formula wherein X is a fluorine or chlorine atom, and R is a hydrogen atom, or a methyl or ethyl groupe; and esters thereof and salts thereof and processes for preparation thereof. These compounds show excellent antibacterial activity and are useful antibacterial agents.

  本发明涉及一种 1,8-萘啶衍生物，其式如下 其中 X 为氟原子或氯原子，R 为氢原子或甲基或乙基；及其酯类和盐类以及制备方法。这些化合物显示出卓越的抗菌活性，是有用的抗菌剂。
• Antimicrobial 1-thienyl-4-oxoquinoline-3-carboxylix acid compounds
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0228035A2

  公开（公告）日：1987-07-08

  Novel 1-thienyl-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid compounds of the formula: wherein R' is an amino (lower) alkyl, R2 is thienyl, and X is a halogen atom, and a pharmaceutically acceptable salt thereof, said compounds having excellent antimicrobial activity and hence being useful as an antimicrobial agent, and a pharmaceutical composition comprising as an active ingredient said 1-thienyl-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid compounds or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier.

  式中的新型 1-噻吩基-4-氧代喹啉-3-羧酸化合物： 其中 R' 为氨基（低级）烷基，R2 为噻吩基，X 为卤素原子，以及其药学上可接受的盐，所述化合物具有优异的抗菌活性，因此可用作抗菌剂，以及一种药物组合物，其活性成分包括所述 1-噻吩基-4-氧代喹啉-3-羧酸化合物或其药学上可接受的盐，并与药学上可接受的稀释剂或载体混合。
• US4738968A
  申请人：——

  公开号：US4738968A

  公开（公告）日：1988-04-19
• US4786649A
  申请人：——

  公开号：US4786649A

  公开（公告）日：1988-11-22