N-(benzamidoacetyl)-N-methylaniline | 35056-25-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(benzamidoacetyl)-N-methylaniline
• 英文别名: N-(2-(methyl(phenyl)amino)-2-oxoethyl)benzamide；N-[2-(N-methylanilino)-2-oxoethyl]benzamide
• CAS: 35056-25-8
• 化学式: C₁₆H₁₆N₂O₂
• 分子量: 268.315
• InChiKey: UTLAZKJTTZVORH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  马尿酸 、 N-甲基苯胺 在 三甲基乙酸酐 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以53 %的产率得到N-(benzamidoacetyl)-N-methylaniline
  参考文献：
  名称：

  改性新戊酰混合酸酐介导的酰胺偶联一步法无碱合成N-芳基酰胺

  摘要：

  新戊酸酐被证明是一种有效的试剂，可用于羧酸与N-烷基苯胺的直接酰胺化。该反应的唯一副产物是无毒的新戊酸，可以通过水处理轻松去除。该反应在温和条件下进行，发现与一系列羧酸相容，包括芳香族、杂环、丙烯酸和脂肪族羧酸和氨基酸，可在短反应时间内生成所需的酰胺。

  DOI：

  10.1039/d3ob00452j

文献信息

• Psychotropic derivatives of 5-phenyl-7-chloro-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one and contribution to the synthesis of its 5-(2-chlorophenyl) analogue
  作者：Zdeněk Vejdělek、Miroslav Rajšner、Antonín Dlabač、Miroslav Ryska、Jiří Holubek、Emil Svátek、Miroslav Protiva

  DOI：10.1135/cccc19803593

  日期：——

  Alkylation of 7-chloro-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2-one (I) with 2,5-dimethoxyphenacyl bromide and 3-(4-phenylpiperazino)propyl chloride afforded the N-substituted derivatives of nordazepam III and IV; compound IV revealed properties of a potential hypnotic agent. Reaction of 4-chloronitrobenzene with (2-chlorophenyl)acetonitrile in methanolic solutions of alkali hydroxides gave mixtures from which the following compounds were isolated: 5-chloro-3-(2-chlorophenyl)-2,1-benzisoxazole (VII), the O-methyloxime X, 5-chloro-2,3-bis(2-chlorophenyl)indole (XI), 2-chloro-4'-nitrobenzophenone (XVII) and 2-chloro-9-cyanoacridine N-oxide (XX). A similar reaction of 4-chloronitrobenzene with (2-fluorophenyl)acetonitrile gave compound XX as the main product; in smaller amounts 4-nitroanisole, 2-fluoro-4'-nitrobenzophenone (XVIII) and 2-chloroacridine-9-carbonitrile (XXIV) were obtained. Compound VII was reduced to the aminobenzophenone derivative V which was transformed via the phthalimidoacetyl derivative VI to the chlorodemethyldiazepam II.

  将7-氯-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯二氮杂环己-2-酮（I）与2,5-二甲氧基苯乙酰溴和3-(4-苯基哌嗪基)丙基氯烷基化，得到了诺多西泮（III）和（IV）的N-取代衍生物；化合物（IV）表现出潜在催眠药物的特性。4-氯硝基苯与(2-氯苯基)乙腈在碱性氢氧化物甲醇溶液中反应，得到混合物，从中分离出以下化合物：5-氯-3-(2-氯苯基)-2,1-苯并异噁唑（VII）、O-甲氧基肟（X）、5-氯-2,3-双(2-氯苯基)吲哚（XI）、2-氯-4'-硝基苯基酮（XVII）和2-氯-9-氰基喹啉-N-氧化物（XX）。4-氯硝基苯与(2-氟苯基)乙腈进行类似反应，得到化合物XX作为主要产物；少量得到4-硝基苯甲醚、2-氟-4'-硝基苯基酮（XVIII）和2-氯喹啉-9-碳腈（XXIV）。化合物VII还原为氨基苯基酮衍生物V，经过邻苯二甲酰亚乙酸酰衍生物VI转化为氯代甲基二氮杂西泮II。
• SALICYLIC ACID DERIVATIVES USEFUL AS GLUCOCEREBROSIDASE ACTIVATORS
  申请人：The USA, as Represented by the Secretary, Department of Health and Human Services

  公开号：US20150065469A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  Compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The variables. R 1 -R 13 , m, n, o, and p are disclosed herein. The compounds are useful for treating Gaucher disease and inhibiting the onset of Gaucher disease symptoms in a patient having a GBA gene mutation and for treating Parkinson's disease. Pharmaceutical compositions containing compounds of Formula (I) and methods of treatment comprising administering compounds of Formula (I) are also disclosed.

  公开了公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。变量R1-R13，m，n，o和p在此处公开。这些化合物可用于治疗高氏病，并抑制患有GBA基因突变的患者的高氏病症状的发生，并用于治疗帕金森病。还公开了含有公式（I）化合物的制药组合物和包括给予公式（I）化合物的治疗方法。
• VEJDELEK Z.; RAJSNER M.; DLABAC A.; RYSKA M.; HOLUBEK J.; SVATEK E.; PROT+, COLLECT. CZECH. CHEM. COMMUN., 1980, 45, NO 12, 3593-3615
  作者：VEJDELEK Z.、 RAJSNER M.、 DLABAC A.、 RYSKA M.、 HOLUBEK J.、 SVATEK E.、 PROT+

  DOI：——

  日期：——
• INHIBITORS FOR GLYT-1
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2069286B1

  公开（公告）日：2012-09-19