The discovery of a copper precatalyst that facilitates the key mechanistic steps of arene halodeboronation has allowed a step change in the synthesis of radioiodine-containing arenes. The active precatalyst [Cu(OAc)(phen)2]OAc was shown to perform room temperature radio-iododeboronation of aryl boronic acids with 1–2 mol % loadings and 10 min reaction times. These mild conditions enable particularly
促进
芳烃卤代
硼化关键机械步骤的
铜预催化剂的发现,使得含放射性
碘芳烃的合成发生了重大变化。活性预催化剂 [Cu(OAc)(phen) 2 ]OAc 可以在室温下以 1-2 mol% 的负载量和 10 分钟的反应时间进行芳基
硼酸的放射性
碘脱
硼反应。这些温和的条件可实现特别清洁的反应,放射性药物和
SPECT 示踪剂间
碘苄基
胍 (MIBG) 的有效制备证明了这一点。