1-(β-Hydroxy-ethyl)-3-methyl-imidazolidon-(2) | 22455-69-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑烷类
• 英文名称: 1-(β-Hydroxy-ethyl)-3-methyl-imidazolidon-(2)
• 英文别名: 1-Methyl-3-<2-hydroxy-ethyl>-imidazolidon；1-(2-hydroxy-ethyl)-3-methyl-imidazolidin-2-one；N-methyl-N'-(2-hydroxyethyl)-ethyleneurea；1-methyl-3-(2-hydroxyethyl)-2-imidazolidinone；2-Imidazolidinone, 1-(2-hydroxyethyl)-3-methyl-；1-(2-hydroxyethyl)-3-methylimidazolidin-2-one
• CAS: 22455-69-2
• 化学式: C₆H₁₂N₂O₂
• 分子量: 144.173
• InChiKey: HZEGLKPMKSWGIZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(β-Hydroxy-ethyl)-3-methyl-imidazolidon-(2) 在 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 2-(3-METHYL-2-OXOIMIDAZOLIDIN-1-YL)ACETALDEHYDE
  参考文献：
  名称：

  EP1721905

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}ethyl)imidazolidin-2-one 、 碘甲烷 在 sodium hydride 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.58h， 生成 1-(β-Hydroxy-ethyl)-3-methyl-imidazolidon-(2)
  参考文献：
  名称：

  EP1721905

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] MAP4K4 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE MAP4K4
  申请人：IMPERIAL INNOVATIONS LTD

  公开号：WO2019073253A1

  公开（公告）日：2019-04-18

  This invention relates to pyrrolopyrimidine comprising compounds that may be useful as inhibitors of Mitogen-activated Protein Kinase Kinase Kinase Kinase-4 (MAP4K4). The invention also relates to the use of these pyrrolopyrimidine comprising compounds, for example in a method of treatment. There are also provided processes for producing compounds of the present invention and method of their use. In particular, the present invention relates to compounds of formula (I).

  这项发明涉及含有吡咯吡嘧啶的化合物，这些化合物可能作为丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶激酶-4（MAP4K4）的抑制剂而有用。该发明还涉及利用这些含有吡咯吡嘧啶的化合物，例如在治疗方法中的使用。还提供了生产本发明化合物的方法以及它们的使用方法。具体而言，本发明涉及式（I）的化合物。
• Aminodiol HIV Protease Inhibitors. Synthesis And Structure−Activity Relationships Of P₁/P₁‘ Compounds:  Correlation between Lipophilicity and Cytotoxicity
  作者：Ping Chen、Peter T. W. Cheng、Masud Alam、Barbara D. Beyer、Gregory S. Bisacchi、Tamara Dejneka、Adelaide J. Evans、Jill A. Greytok、Mark A. Hermsmeier、W. Griffith Humphreys、Glenn A. Jacobs、Octavian Kocy、Pin-Fang Lin、Karen A. Lis、Michael A. Marella、Denis E. Ryono、Amy K. Sheaffer、Steven H. Spergel、Chong-qing Sun、Joseph A. Tino、Gregory Vite、Richard J. Colonno、Robert Zahler、Joel C. Barrish

  DOI：10.1021/jm950717a

  日期：1996.1.1

  A series of novel aminodiol inhibitors of HIV protease based on the lead compound 1 with structural modifications at P1' were synthesized in order to reduce the cytotoxicity of 1. We have observed a high degree of correlation between the lipophilicity and cytotoxicity of this series of inhibitors. It was found that appropriate substitution at the para position of the P1' phenyl group of 1 resulted

  为了减少1的细胞毒性，合成了一系列基于P1'结构修饰的先导化合物1的HIV蛋白酶的新型氨基二醇抑制剂。我们已经观察到该系列抑制剂的亲脂性和细胞毒性之间存在高度相关性。 。发现在P1'苯基基团对位1处的适当取代导致鉴定出等价的（对酶和细胞培养均如此）化合物（10l，10m，10n和15c），这些化合物具有明显降低的细胞毒性。
• [EN] SUBSTITUTED (PIPERIDIN-1-YL)ARYL ANALOGUES FOR MODULATING AVILACTIVITY<br/>[FR] ANALOGUES DE (PIPÉRIDIN-1-YL)ARYLE SUBSTITUÉS POUR LA MODULATION DE L'ACTIVITÉ DE L'AVIL
  申请人：UNIV VIRGINIA PATENT FOUNDATION

  公开号：WO2020223715A1

  公开（公告）日：2020-11-05

  In one aspect, the disclosure relates to compounds useful to regulate, limit, or inhibit the expression of AVIL (advillin), methods of making same, pharmaceutical compositions comprising same, and methods of treating disorders associated with AVIL dysregulation using same. In aspects, the disclosed compounds, compositions and methods are useful for treating disorders or diseases in which the regulation, limitation, or inhibition of the expression of AVIL can be clinically useful, such as, for example, the treatment of cancer. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present disclosure.

  在一个方面，该披露涉及到有用于调节、限制或抑制AVIL（advillin）表达的化合物，制备方法，包含相同化合物的药物组合物，以及使用相同化合物治疗与AVIL失调相关的疾病的方法。在披露的方面，所述的化合物、组合物和方法可用于治疗调节、限制或抑制AVIL表达在临床上有用的疾病或疾病，例如癌症的治疗。本摘要旨在作为在特定领域进行搜索的扫描工具，并不意味着限制本披露。
• [EN] DISINTEGRATING TABLETS COMPRISING LICARBAZEPINE<br/>[FR] COMPRIMES SOLUBLES CONTENANT LICARBAZEPINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2005092290A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  The invention relates to pharmaceutical compositions comprising 10,11-dihydro-10-hydroxy-5H-dibenz[b,f]azepine-5-carboxamide (also referred to as “licarbazepine”) as drug substance.

  这项发明涉及含有10,11-二氢-10-羟基-5H-二苯并[b,f]氮杂董酰胺（也称为“利卡巴嗪”）作为药物成分的药物组合物。
• [EN] BENZOYLHYDRAZIDE-DERIVED HDAC DEGRADERS AS THERAPEUTICS FOR TREATING CANCER AND OTHER HUMAN DISEASES<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE HDAC DÉRIVÉS DE LA BENZOYLHYDRAZIDE SERVANT D'AGENTS THÉRAPEUTIQUES PERMETTANT LE TRAITEMENT DU CANCER ET D'AUTRES MALADIES HUMAINES
  申请人：UNIV FLORIDA

  公开号：WO2021236491A1

  公开（公告）日：2021-11-25

  In one aspect, the disclosure relates to benzoylhydrazide-derived PROTACs that are highly effective at degrading HDAC3 and that are also capable of targeting, to a lesser extent, other HDAC isoforms, methods of making same, pharmaceutical compositions comprising same, and methods of treating cancers including hematologic cancers, breast cancer, other malignancies, and other serious diseases involving aberrant HDAC activity using the same. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present disclosure.

  在一个方面，该披露涉及衍生自苯甲酰肼的高效降解HDAC3的PROTACs，这些PROTACs还能够以较小程度靶向其他HDAC同工型，制备方法，包含它们的药物组合物，以及使用它们治疗包括血液系统癌症、乳腺癌、其他恶性肿瘤和其他涉及异常HDAC活性的严重疾病的方法。本摘要旨在作为在特定领域搜索的扫描工具，并不打算限制本披露。