N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
• 英文名称: N-(2,6-difluorophenyl)-5-[3-[2-[5-ethyl-2-methoxy-4-[4-(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]anilino]pyrimidin-4-yl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-2-methoxybenzenecarboximidic acid
• 化学式: C₄₄H₄₇F₂N₉O₅S
• 分子量: 852.0
• InChiKey: MOSKATHMXWSZTQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.8
• 重原子数：
  61
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  8.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  155
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  14

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-[3-(2-氯-4-嘧啶基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-N-(2,6-二氟苯基)-2-甲氧基苯甲酰胺 、 5-乙基-2-甲氧基-4-(4-(4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯胺 、 盐酸 在 silica gel 、 二氯甲烷 、 乙醇 、 N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 作用下， 以 2,2,2-三氟乙醇 为溶剂， 反应 0.67h， 以afforded the title compound N-(2,6-difluorophenyl)-5-(3-{2-[(5-ethyl-2-(methyloxy)-4-{4-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]-1-piperidinyl}phenyl)amino]-4-pyrimidinyl}imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-2-(methyloxy)benzamide (0.61 g, 56%)的产率得到N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  Imidazopyridine Kinase Inhibitors

  摘要：

  本发明提供了咪唑吡啶化合物、含有该化合物的组合物，以及制备这些化合物的方法和将其用作药物剂的方法。

  公开号：

  US20100216779A1
• 作为试剂：
  描述：

  5-[3-(2-氯-4-嘧啶基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基]-N-(2,6-二氟苯基)-2-甲氧基苯甲酰胺 、 5-乙基-2-甲氧基-4-(4-(4-(甲基磺酰基)哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯胺 、 盐酸 在 silica gel 、 二氯甲烷 、 乙醇 、 N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 作用下， 以 2,2,2-三氟乙醇 为溶剂， 反应 0.67h， 以afforded the title compound N-(2,6-difluorophenyl)-5-(3-{2-[(5-ethyl-2-(methyloxy)-4-{4-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]-1-piperidinyl}phenyl)amino]-4-pyrimidinyl}imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-2-(methyloxy)benzamide (0.61 g, 56%)的产率得到N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  Imidazopyridine Kinase Inhibitors

  摘要：

  本发明提供咪唑吡啶化合物，含有这些化合物的组合物，以及制备这些化合物的过程和将其用作药物的方法。

  公开号：

  US20080300242A1

文献信息

• Methods for treating cancer using TOR kinase inhibitor combination therapy comprising administering substituted pyrazino[2,3-b]pyrazines
  申请人：Signal Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US10004735B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  Provided herein are methods for treating or preventing a cancer, comprising administering an effective amount of a TOR kinase inhibitor and an effective amount a second active agent to a patient having a cancer.

  本文提供了治疗或预防癌症的方法，包括向癌症患者施用有效量的 TOR 激酶抑制剂和有效量的第二种活性剂。
• Combination therapy using c-Met inhibitor and IGF-1R inhibitor for c-Met inhibitor resistant cancers
  申请人：Samsung Electronics Co., Ltd.

  公开号：US10064939B2

  公开（公告）日：2018-09-04

  A method of preventing and/or treating a cancer, the method including co-administering a dual inhibitor of c-Met (hereinafter, ‘c-Met inhibitor’) and an IGF-1R inhibitor to a subject in need thereof and a use of IGF-1R as a marker for resistance to a c-Met inhibitor.

  一种预防和/或治疗癌症的方法，该方法包括向有需要的受试者联合施用c-Met的双重抑制剂（以下简称 "c-Met抑制剂"）和IGF-1R抑制剂，以及使用IGF-1R作为c-Met抑制剂抗性的标志物。
• IMIDAZOPYRIDINE KINASE INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：EP2162454B1

  公开（公告）日：2013-01-02
• Treatment of Cancer
  申请人：VIRTTU BIOLOGICS LIMITED

  公开号：US20150374767A1

  公开（公告）日：2015-12-31

  A method of treating cancer is disclosed, the method comprising simultaneous or sequential administration of a virus and a receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor.
• COMBINATION THERAPY USING C-MET INHIBITOR AND IGF-1R INHIBITOR
  申请人：Samsung Electronics Co., Ltd.

  公开号：US20160144027A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  A method of preventing and/or treating a cancer, the method including co-administering a dual inhibitor of c-Met (hereinafter, ‘c-Met inhibitor’) and an IGF-1R inhibitor to a subject in need thereof and a use of IGF-1R as a marker for resistance to a c-Met inhibitor.