3-acetamido-6-chloro-4-nitrobenzotrifluoride | 157554-77-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-acetamido-6-chloro-4-nitrobenzotrifluoride
• 英文别名: N-(4-chloro-2-nitro-5-trifluoromethyl-phenyl)-acetamide；N-[4-chloro-2-nitro-5-(trifluoromethyl)phenyl]acetamide
• CAS: 157554-77-3
• 化学式: C₉H₆ClF₃N₂O₃
• 分子量: 282.606
• InChiKey: ZZGPUMKJSHUVMF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  74.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-acetamido-6-chloro-4-nitrobenzotrifluoride 以 盐酸 为溶剂， 以517 mg (78%)的产率得到3-amino-6-chloro-4-nitrobenzofluoride
  参考文献：
  名称：

  Glycine receptor antagonists and the use thereof

  摘要：

  治疗或预防与中风、缺血、中枢神经系统创伤、低血糖和手术相关的神经元损失的方法，以及治疗包括阿尔茨海默病、肌萎缩侧索硬化、亨廷顿病和唐氏综合症在内的神经退行性疾病，治疗或预防兴奋性氨基酸过度活跃的副作用，以及治疗焦虑、慢性疼痛、癫痫、诱导麻醉和治疗精神病的方法，通过向需要此类治疗的动物施用一种对甘氨酸结合位点具有高亲和力、无PCP副作用且能穿过动物血脑屏障的化合物来进行披露。还披露了新型的1,4-二氢喹诺酮-2,3-二酮，及其药物组合物。还披露了1,4-二氢喹诺酮-2,3-二酮的高度可溶性铵盐。

  公开号：

  US05514680A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-乙酰胺 在 硝酸 作用下， 以 硫酸 为溶剂， 以96 %的产率得到3-acetamido-6-chloro-4-nitrobenzotrifluoride
  参考文献：
  名称：

  一种3-氯-4-三氟甲基苯胺的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种3‑氯‑4‑三氟甲基苯胺的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：(1)化合物(II)与醋酸酐反应生成化合物(III)；(2)化合物(III)经浓硫酸、硝酸硝化生成化合物(IV)；(3)化合物(IV)脱乙酰基生成化合物(V)；(4)化合物(V)与亚硝酸钠生成重氮盐，在次亚磷酸钠条件下重氮盐分解生成化合物(VI)；(5)化合物(VI)经还原反应生成化合物(I)。本发明制备方法的产率更高。

  公开号：

  CN115433093A

文献信息

• Dihydro-benzo[b][1,4]diazepin-2-one derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030166639A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  This invention relates to dihydro-benzo[b][1,4]diazepin-2-one derivatives of the formula 1 wherein R 1 , R 2 , X and Y are as defined in the specification and R 3 is a six-membered aromatic heterocycle containing 1 to 3 nitrogen atoms or a pyridine-N-oxide as further defined in the specification. The invention further relates to medicaments containing these compounds, a process for their preparation as well as their use for preparation of medicaments for the treatment or prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

  这项发明涉及公式为1的二氢苯并[b][1,4]二氮杂二氢吡嗪-2-酮衍生物，其中R 1 ，R 2 ，X和Y如规范中所定义，R 3 是含有1至3个氮原子的六元芳香杂环或如规范中进一步定义的吡啶-N-氧化物。该发明还涉及含有这些化合物的药物、它们的制备方法以及它们用于制备治疗或预防急性和/或慢性神经系统疾病的药物。
• HETEROCYCLIC INHIBITORS OF HISTAMINE RECEPTORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE
  申请人：Borchardt Allen J.

  公开号：US20100120741A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The present invention relates to compounds and methods which may be useful as inhibitors of H 1 R and/or H 4 R for the treatment or prevention of inflammatory, autoimmune, allergic, and ocular diseases.

  本发明涉及化合物和方法，这些化合物和方法可能用作H1R和/或H4R的抑制剂，用于治疗或预防炎症性、自身免疫性、过敏性和眼部疾病。
• [EN] COMBINATION OF MGLUR2 ANTAGONIST AND ACHE INHIBITOR FOR TREATMENT OF ACUTE AND/OR CHRONIC NEUROLOGICAL DISORDERS<br/>[FR] COMBINAISON D'ANTAGONISTE MGLUR2 ET D'INHIBITEUR ACHE DESTINEE AU TRAITEMENT DE TROUBLES NEUROLOGIQUES AIGUS ET/OU CHRONIQUES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2005014002A1

  公开（公告）日：2005-02-17

  The present invention relates to a method of treatment or prevention of acute and/or chronic neurological disorders, to a pharmaceutical composition comprising an inhibitor of acetylcholinesterase (AChE inhibitor) and a metabotropic Glutamate receptor 2 antagonist (mGluR2 antagonist), to the use of an AChE inhibitor and a mGluR2 antagonist in the preparation of a medicament, and. to kits comprising an AChE inhibitor and a mGluR2 antagonist.

  本发明涉及一种治疗或预防急性和/或慢性神经系统疾病的方法，涉及一种包含乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE抑制剂）和代谢型谷氨酸受体2拮抗剂（mGluR2拮抗剂）的药物组合物，涉及在制备药物中使用AChE抑制剂和mGluR2拮抗剂，以及包含AChE抑制剂和mGluR2拮抗剂的试剂盒。
• Pharmaceutical composition comprising an AChE inhibitor and a mGluR2 antagonist
  申请人：Ballard Maria Theresa

  公开号：US20050049243A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising an inhibitor of acetylcholinesterase (AChE inhibitor) and a metabotropic glutamate receptor 2 antagonist (mGluR2 antagonist) and a pharmaceutically acceptable excipient. The invention also relates to a method of treating and/or preventing acute and/or chronic neurological disorders comprising administering to a patient in need of such treatment and/or prevention a therapeutically effective amount of said AChE inhibitor and mGluR2 antagonist as well as a kit comprising said AChE inhibitor and mGluR2 antagonist. In particular, the mGluR2 antagonist relates to the compound of formula I wherein, R 1 , R 2 , R 3 , X and Y are described hereinabove. The combination of the AChE inhibitor and mGluR2 antagonist is useful for treating and/or preventing chronic neurological disorders. These disorders include Alzheimer's disease and mild cognitive impairment.

  本发明涉及一种制药组合物，包括一种乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChE抑制剂）和一种代谢型谷氨酸受体2拮抗剂（mGluR2拮抗剂），以及一种药用可接受的辅料。本发明还涉及一种治疗和/或预防急性和/或慢性神经系统疾病的方法，包括向需要此类治疗和/或预防的患者施用所述AChE抑制剂和mGluR2拮抗剂的治疗有效量，以及包含所述AChE抑制剂和mGluR2拮抗剂的试剂盒。特别是，mGluR2拮抗剂涉及式I的化合物，其中，R1、R2、R3、X和Y如上所述。AChE抑制剂和mGluR2拮抗剂的组合对于治疗和/或预防慢性神经系统疾病是有用的。这些疾病包括阿尔茨海默病和轻度认知障碍。
• DIHYDROBENZODIAZEPIN-2-ONE-DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL DISORDERS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1474416A1

  公开（公告）日：2004-11-10