(5R)-7-chloro-8-methoxy-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine | 616202-87-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: (5R)-7-chloro-8-methoxy-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine
• CAS: 616202-87-0
• 化学式: C₁₂H₁₆ClNO
• 分子量: 225.718
• InChiKey: SJJIKXOJEDKQRJ-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-Chloro-7-methoxy-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine 生成 (5S)-7-chloro-8-methoxy-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine 、 (5R)-7-chloro-8-methoxy-5-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine
  参考文献：
  名称：

  选择性5-羟色胺5-HT2C受体激动剂（1R）-8-氯-2,3,4,5-四氢-1-甲基-1H-3-苯并ze庚因（Lorcaserin）的发现及其构效关系肥胖。

  摘要：

  描述了新型3-苯并ze庚因系列的5-HT 2C激动剂的合成和SAR。在体外，化合物7d（lorcaserin，APD356）被鉴定为更有效和选择性的化合物之一（在功能测定中，通过[[3] H]磷酸肌醇周转率测定的pEC50值：5-HT2C = 8.1; 5-HT2A = 6.8; 5- HT2B = 6.1），并且在口服后在急性体内大鼠食物摄入模型中有效（在6 h时的ED50 = 18 mg / kg）。Lorcaserin在大鼠单剂量药代动力学研究中进一步表征（t1 / 2 = 3.7小时； F = 86％），以及在生长的Sprague-Dawley大鼠中28天的体重增加模型（在60℃时观察到体重增加减少8.5％） 36 mg / kg出价）。选择洛卡西林在肥胖症的临床试验中进行进一步评估。

  DOI：

  10.1021/jm0709034

文献信息

• 5HT2c receptor modulators
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20030225057A1

  公开（公告）日：2003-12-04

  The present invention relates to novel compounds of Formula (I): 1 which act as 5HT 2C receptor modulators. These compounds are useful in pharmaceutical compositions whose use includes the treatment of obesity.

  本发明涉及一种新型化合物，化学式为（I）：1，其作为5HT2C受体调节剂。这些化合物在药物组合物中的应用包括治疗肥胖症。
• 5ht2c receptor modulator compositions and methods of use
  申请人：Behan Dominic P.

  公开号：US20090197868A1

  公开（公告）日：2009-08-06

  The present invention relates to a composition comprising phentermine and a selective 5HT-2C receptor agonist. In addition, the invention relates to a composition comprising phentermine and a selective 5HT-2C receptor agonist having Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or hydrate thereof. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes the treatment of obesity.

  本发明涉及一种包含非甲西尼和选择性5HT-2C受体激动剂的组合物。此外，该发明涉及一种包含非甲西尼和具有式（I）的选择性5HT-2C受体激动剂的组合物：或其药学上可接受的盐、溶剂或水合物。这些组合物在药物组合物中的应用包括治疗肥胖。
• 5HT2C RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Smith Brian

  公开号：US20160024014A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The present invention relates to novel compounds of Formula (I): which act as 5HT 2C receptor modulators. These compounds are useful in pharmaceutical compositions whose use includes the treatment of obesity.

  本发明涉及一种新型化合物（I）的公式，其作为5HT2C受体调节剂。这些化合物在制备药物组合物中有用，其用途包括治疗肥胖症。
• [EN] 5HT2C RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DU RECEPTEUR 5HT2C
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2003086306A2

  公开（公告）日：2003-10-23

  The present invention relates to novel compounds of: (Formula I); which act as 5HT2C receptor modulators. These compounds are useful in pharmaceutical compositions whose use includes the treatment of obesity.

  本发明涉及新化合物：（式I），其作为5HT2C受体调节剂。这些化合物在制备药物组合物中有用，其用途包括治疗肥胖症。
• 5HT2C receptor modulators
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1557409A1

  公开（公告）日：2005-07-27

  The present invention relates to novel compounds of formula (I): Which act as 5HT2C receptor modulators. These compounds are useful in pharmaceutical compositions whose use includes the treatment of obesity.

  本发明涉及一种新型化合物，其化学式为（I）：这些化合物作为5HT2C受体调节剂。这些化合物在制备药物组合物时有用，其用途包括治疗肥胖症。