3-iodo-6-(3-methoxy-4-methoxymethoxy-phenyl)-1H-indazole | 319472-58-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 3-iodo-6-(3-methoxy-4-methoxymethoxy-phenyl)-1H-indazole
• 英文别名: 3-iodo-6-[3-methoxy-4-(methoxymethoxy)phenyl]-2H-indazole
• CAS: 319472-58-7
• 化学式: C₁₆H₁₅IN₂O₃
• 分子量: 410.211
• InChiKey: XZYOJTALNWMHFP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  56.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-iodo-6-(3-methoxy-4-methoxymethoxy-phenyl)-1H-indazole 在 仲丁基锂 、 碳酸氢钠 、 苯基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以71%的产率得到6-(3-methoxy-4-methoxymethoxy-phenyl)-1H-indazole-3-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Indazole compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting protein kinases, and methods for their use

  摘要：

  描述了调节和/或抑制某些蛋白激酶活性的吲唑化合物。这些化合物及含有它们的药物组合物能够介导酪氨酸激酶信号转导，从而调节和/或抑制不需要的细胞增殖。该发明还涉及含有这些化合物的药物组合物的治疗或预防用途，以及通过给予这些化合物的有效剂量来治疗癌症和其他与不需要的血管生成和/或细胞增殖相关的疾病状态，如糖尿病视网膜病变、新生血管性青光眼、类风湿性关节炎和牛皮癣的方法。

  公开号：

  US06531491B1
• 作为产物：
  描述：

  6-(3-methoxy-4-methoxymethoxy-phenyl)-1H-indazole 、 碘 、 、 柠檬酸 、 sodium hydrogensulfite 在 碘 氩 、 Te 、 碳酸氢钠 、 Sodium sulfate-III 、 乙酸乙酯 、 正己烷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 sodium hydroxide 、 水 、 乙酸乙酯 、 ethyl acetate n-hexane 为溶剂， 反应 0.17h， 以hexane (7 ml) gave pure 3-iodo-6-(3-methoxy-4-methoxymethoxy-phenyl)-1H-indazole as a solid (1.33 g, 78 g)的产率得到3-iodo-6-(3-methoxy-4-methoxymethoxy-phenyl)-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  Indazole compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting protein kinases, and methods for their use

  摘要：

  本文描述了调节和/或抑制某些蛋白激酶活性的吲唑化合物。这些化合物及含有它们的药物组成物能够介导酪氨酸激酶信号转导，从而调节和/或抑制不必要的细胞增殖。本发明还涉及含有这种化合物的药物组成物的治疗或预防用途，并通过给予有效剂量的这种化合物的方法来治疗癌症和与不必要的血管生成和/或细胞增殖有关的其他疾病状态，例如糖尿病视网膜病变、新生血管性青光眼、类风湿性关节炎和银屑病。

  公开号：

  US20050124662A1

文献信息

• [EN] INDAZOLE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES, AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] COMPOSES D'INDAZOLE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES INHIBANT LES PROTEINES KINASES, ET PROCEDES D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：AGOURON PHARMA

  公开号：WO2001002369A2

  公开（公告）日：2001-01-11

  Indazole compounds that modulate and/or inhibit the activity of certain protein kinases are described. These compounds and pharmaceutical compositions containing them are capable of mediating tyrosine kinase signal transduction and thereby modulate and/or inhibit unwanted cell proliferation. The invention is also directed to the therapeutic or prophylactic use of pharmaceutical compositions containing such compounds, and to methods of treating cancer and other disease states associated with unwanted angiogenesis and/or cellular proliferation, such as diabetic retinopathy, neovascular glaucoma, rheumatoid arthritis, and psoriasis, by administering effective amounts of such compounds.

  本文描述了调节和/或抑制某些蛋白激酶活性的吲唑化合物。这些化合物和含有它们的药物组合物能够介导酪氨酸激酶信号转导，从而调节和/或抑制不需要的细胞增殖。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物的治疗或预防用途，并通过给予有效量的这些化合物的方法治疗癌症和其他与不需要的血管生成和/或细胞增殖有关的疾病状态，例如糖尿病视网膜病变、新生血管性青光眼、类风湿性关节炎和牛皮癣。
• Indazole compounds and pharmaceutical compositions for Inhibiting protein kinases, and methods for their use
  申请人：Kania Robert Steven

  公开号：US06891044B2

  公开（公告）日：2005-05-10

  Indazole compounds that modulate and/or inhibit the activity of certain protein kinases are described. These compounds and pharmaceutical compositions containing them are capable of mediating tyrosine kinase signal transduction and thereby modulate and/or inhibit unwanted cell proliferation. The invention is also directed to the therapeutic or prophylactic use of pharmaceutical compositions containing such compounds, and to methods of treating cancer and other disease states associated with unwanted angiogenesis and/or cellular proliferation, such as diabetic retinopathy, neovascular glaucoma, rheumatoid arthritis, and psoriasis, by administering effective amounts of such compounds.

  本文描述了调节和/或抑制某些蛋白激酶活性的吲唑化合物。这些化合物和含有它们的药物组合物能够介导酪氨酸激酶信号转导，从而调节和/或抑制不需要的细胞增殖。本发明还涉及含有这种化合物的药物组合物的治疗或预防使用，以及通过给予这种化合物的有效剂量治疗癌症和其他与不需要的血管生成和/或细胞增殖相关的疾病状态，如糖尿病视网膜病变、新生血管性青光眼、类风湿性关节炎和银屑病。
• INDAZOLE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES, AND METHODS FOR THEIR USE
  申请人：AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP1218348A2

  公开（公告）日：2002-07-03
• US6531491B1
  申请人：——

  公开号：US6531491B1

  公开（公告）日：2003-03-11
• US6534524B1
  申请人：——

  公开号：US6534524B1

  公开（公告）日：2003-03-18