1-(2-甲基-4-吡啶基)乙胺 | 114919-76-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 1-(2-甲基-4-吡啶基)乙胺
• 英文名称: 1-(2-methylpyridin-4-yl)ethan-1-amine
• 英文别名: 1-(2-Methylpyridin-4-YL)ethanamine
• CAS: 114919-76-5
• 化学式: C₈H₁₂N₂
• 分子量: 136.197
• InChiKey: WALYOUZSNROLAP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  8
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P310,P330,P332+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险品运输编号：
  2735
• 危险性描述：
  H302,H315,H318,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-甲基-4-吡啶基)乙胺 、 5-[(3R)-5’,6’-dihydrospiro[pyrrolidine-3,4’-pyrrolo[1,2-b]pyrazol]-2’-yl]-3-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine hydrogen chloride 、 N,N'-羰基二咪唑 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以48%的产率得到(3R)-2’-[6-amino-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-N-[1-(2-methylpyridin-4-yl)ethyl]-5’,6’-dihydro-1H-spiro[pyrrolidine-3,4’-pyrrolo[1,2-b]pyrazole]-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] MAP4K1 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE MAP4K1

  摘要：

  本发明涉及公式（I）（I）的Map4K1抑制剂，其中A，E，G，Q，R1，R2和R4的含义与说明中定义的相同，涉及包含根据本发明的化合物的制药组合物和组合物，以及创新化合物的预防和治疗用途，分别用于制造用于治疗或预防疾病的制药组合物，特别是用于肿瘤性疾病，或与异常MAP4K1信号相关的其他紊乱免疫反应或其他疾病，作为唯一药物或与其他活性成分联合使用。本发明还涉及用于制造用于治疗或预防良性增生，动脉粥样硬化疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管疾病，病毒感染，神经退行性疾病，炎症性疾病，动脉粥样硬化疾病和男性生育控制的制药组合物的使用，分别使用上述化合物制造制药组合物。

  公开号：

  WO2022167627A1

文献信息

• TETRAZOLE-SUBSTITUTED ARYLAMIDES AS P2X3 AND P2X2/3 ANTAGONISTS
  申请人：Dillon Michael Patrick

  公开号：US20150191487A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R 1 is optionally substituted tetrazolyl, R 2 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridinyl or optionally substituted thienyl, and R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined herein. Also provided are methods of using the compounds for treating diseases associated with the P2X 3 and/or a P2X 2/3 receptor antagonist and methods of making the compounds.

  化合物的化学式I：或其药用可接受的盐，其中，R1是可选的取代的四氮唑基，R2是可选的取代的苯基，可选的取代的吡啶基或可选的取代的噻吩基，而R3、R4、R5和R6如本文所定义。还提供了使用这些化合物治疗与P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂相关的疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。
• Tetrazole-substituted arylamides as P2X3 and P2X2/3 antagonists
  申请人：Dillon Patrick Michael

  公开号：US20080004442A1

  公开（公告）日：2008-01-03

  Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R 1 is optionally substituted tetrazolyl, R 2 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridinyl or optionally substituted thienyl, and R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined herein. Also provided are methods of using the compounds for treating diseases associated with the P2X 3 and/or a P2X 2/3 receptor antagonist and methods of making the compounds.

  公式I的化合物：或其药用盐，其中，R1是可选取代的四唑基，R2是可选取代的苯基，可选取代的吡啶基或可选取代的噻吩基，而R3、R4、R5和R6如本文所定义。还提供了使用这些化合物治疗与P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂相关的疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。
• Tetrazole-Substituted Arylamides as P2X3 and P2X2/3 Antagonists
  申请人：Dillon Michael Patrick

  公开号：US20090326220A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R 1 is optionally substituted tetrazolyl, R 2 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridinyl or optionally substituted thienyl, and R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined herein. Also provided are methods of using the compounds for treating diseases associated with the P2X 3 and/or a P2X 2/3 receptor antagonist and methods of making the compounds.

  化合物I的公式或其药学上可接受的盐，其中，R1是可选的取代四唑基，R2是可选的取代苯基，可选的取代吡啶基或可选的取代噻吩基，而R3、R4、R5和R6如本文所定义。还提供使用该化合物治疗与P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂相关的疾病的方法以及制备该化合物的方法。
• Cycloalkyl-substituted 4-pyridyl derivatives and process for their preparation
  申请人：FARMITALIA CARLO ERBA S.r.l.

  公开号：EP0253681A2

  公开（公告）日：1988-01-20

  The invention relates to cycloalkyl-substituted 4-pyridyl deri­vatives of formula (I) wherein R is C₁-C₄ alkyl; each of R₁ and R₂ is, independently, hydrogen or C₁-C₄ alkyl; n is an integer of 1 to 5; and either (a) A is >C=O and B is -O-, -NH- or -CH₂-; or (b) A is -CH₂- and B is -O-, -NH-, -CH₂- or >C=O; or (c) A is -O- and B is >C=O or -CH₂-; or (d) A is -NH- and B is >C=O or -CH₂-, and their pharmaceutically acceptable salts. The compounds of the invention show aromatase inhibiting activity and can be useful, e.g., in treating hormone-dependent tumors and prostatic hyperplasia.

  本发明涉及式 (I) 的环烷基取代的 4-吡啶基衍生物 其中 R₁-C₄ 烷基； R₁ 和 R₂ 各自独立地为氢或 C₁-C₄ 烷基； n 是 1 至 5 的整数；并且 (a) A 为 >C=O，B 为 -O-、-NH- 或 -CH₂-；或 (b) A 是-CH₂-，B 是-O-、-NH-、-CH₂- 或 >C=O；或 (c) A 为-O-，B 为 >C=O 或-CH₂-；或 (d) A 为-NH-，B 为 >C=O 或-CH₂-、 及其药学上可接受的盐类。 本发明的化合物具有芳香化酶抑制活性，可用于治疗激素依赖性肿瘤和前列腺增生症等。
• Tetrazole-substituted arylamides
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2592070A2

  公开（公告）日：2013-05-15

  Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R1 is optionally substituted tetrazolyl, R2 is optionally substituted phenyl, optionally substituted pyridinyl or optionally substituted thienyl, and R3, R4, R5 and R6 are as defined herein. Also provided are methods of using the compounds for treating diseases mediated by a P2X3 and/or a P2X2/3 receptor antagonist and methods of making the compounds.

  式 I 的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中，R1 是任选取代的四唑基，R2 是任选取代的苯基、任选取代的吡啶基或任选取代的噻吩基，R3、R4、R5 和 R6 如本文所定义。还提供了使用这些化合物治疗由 P2X3 和/或 P2X2/3 受体拮抗剂介导的疾病的方法以及制造这些化合物的方法。