3,4-Dihydro-2H-pyrido<1,2-α>pyrimidine | 19113-43-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 英文名称: 3,4-Dihydro-2H-pyrido<1,2-α>pyrimidine
• 英文别名: 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrimidine；1,2,3,4-tetrahydro-pyrido[1,2-a]pyrimidinylium betaine；1,2,3,4-Tetrahydro-pyrido[1,2-a]pyrimidinylium-betain；3,4-Dihydro-2h-pyrido[1,2-a]pyrimidine
• CAS: 19113-43-0
• 化学式: C₈H₁₀N₂
• 分子量: 134.181
• InChiKey: WJEHYVLQWVIEJM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  15.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-Dihydro-2H-pyrido<1,2-α>pyrimidine 在 乙醇 、 sodium 作用下， 生成 1,5-diazabicyclo[4.4.0]decane
  参考文献：
  名称：

  Scherlin; Welitschkin, Zhurnal Obshchei Khimii, 1935, vol. 5, p. 1586

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3-(2-pyridinylamino)-1-propylbromide hydrobromide 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 3,4-Dihydro-2H-pyrido<1,2-α>pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  An Application of Borane As a Protecting Group for Pyridine

  摘要：

  Efforts to couple 4 with 12 employing base mediation are problematic due to the formation of 6. To circumvent this issue, 12 was converted to the pyridine borane complex (13). Alkylation of 4 with 13 provided 3 after removal of the borane under acidic conditions and saponification of the ester.

  DOI：

  10.1021/jo801040m

文献信息

• [EN] NOVEL MONOCYCLIC AND BICYCLIC RING SYSTEM SUBSTITUTED CARBANUCLEOSIDE ANALOGUES FOR USE AS PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX ANALOGUES DE CARBANUCLÉOSIDE SUBSTITUÉS PAR UN SYSTÈME CYCLIQUE, MONOCYCLIQUE ET BICYCLIQUE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018065365A1

  公开（公告）日：2018-04-12

  The present invention relates to novel novel monocyclic and bicyclic ring system substituted carbanucleoside analogues of Formula (I), wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as PRMT5 inhibitors. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及一种新的单环和双环环系统取代的碳核苷类似物，化学式为（I），其中变量的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作PRMT5抑制剂。本发明还涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将所述化合物用作药物的用途。
• Substituted 3,4-dihydropyrido[1,2-a]pyrimidines
  申请人：Gruenenthal GmbH

  公开号：US20030229104A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  Substituted 3,4-dihydropyrido[1,2-a]pyrimidines of formula I 1 and processes for the production thereof Also disclosed are substance libraries and pharmaceutical compositions containing the compound, and methods of treatment for pain, urinary incontinence, pruritus, tinnitus and/or diarrhoea using the pharmaceutical composition.

  本发明涉及化合物和其制备方法，其中化合物为I1式的3,4-二氢吡啶并[1,2-a]嘧啶。此外，本发明还涉及含有该化合物的物质库和药物组合物，以及使用该药物组合物治疗疼痛、尿失禁、瘙痒、耳鸣和/或腹泻的方法。
• PROCESS
  申请人：Zajac Matthew Allen

  公开号：US20110015390A1

  公开（公告）日：2011-01-20

  The present invention generally relates to a novel process for preparing vitronectin receptor antagonist compounds having a benzodiazepinyl core structure. This invention relates to the preparation of pharmaceutically active compounds which inhibit the vitronectin receptor and are useful for treatment of inflammation, cancer and cardiovascular disorders, such as atherosclerosis and restenosis, and diseases wherein bone resorption is a factor, such as osteoporosis. In particular, the present invention relates to a novel process for preparing (±)-3-oxo-8-[3-(pyridin-2-ylamino)propyl]oxy}-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-2-benzazepine-4-acetic acid, (R)-3-oxo-8-[3-(pyridin-2-ylamino)propyl]oxy}-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-2-benzazepine-4-acetic acid and (S)-3-oxo-8-[3-(pyridin-2-ylamino)propyl]oxy}-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-2-benzazepine-4-acetic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种新型制备具有苯二氮平核心结构的玻璃蛋白受体拮抗剂化合物的方法。本发明涉及制备药物活性化合物，该化合物抑制玻璃蛋白受体，可用于治疗炎症、癌症和心血管疾病，如动脉粥样硬化和再狭窄，以及骨吸收是因素的疾病，如骨质疏松症。特别是，本发明涉及一种新型制备(±)-3-氧代-8-[3-(吡啶-2-基氨基)丙基]氧基}-2-(2,2,2-三氟乙基)-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并唑-4-乙酸，(R)-3-氧代-8-[3-(吡啶-2-基氨基)丙基]氧基}-2-(2,2,2-三氟乙基)-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并唑-4-乙酸和(S)-3-氧代-8-[3-(吡啶-2-基氨基)丙基]氧基}-2-(2,2,2-三氟乙基)-2,3,4,5-四氢-1H-2-苯并唑-4-乙酸或其药学上可接受的盐的方法。
• PYRIMIDO-DIAZEPINONE COMPOUND
  申请人：Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd.

  公开号：EP2708540B1

  公开（公告）日：2018-07-25
• SUBSTITUIERTE 3,4-DIHYDRO-PYRIDO[1,2-A]PYRIMIDINE
  申请人：Grünenthal GmbH

  公开号：EP1326866A1

  公开（公告）日：2003-07-16