2-hydroxyimino-N-(4-methoxy-3-methylphenyl)acetamide | 108494-72-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-hydroxyimino-N-(4-methoxy-3-methylphenyl)acetamide
• CAS: 108494-72-0
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₃
• 分子量: 208.21
• InChiKey: YKZBEIJTRNBOFF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  70.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-hydroxyimino-N-(4-methoxy-3-methylphenyl)acetamide 、 甲烷磺酸 在 ice 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 crude product 、 silica gel 、 petroleum ether ethyl acetate 作用下， 反应 0.92h， 以v/v) as eluent to afford 5-methoxy-6-methyl-1H-indole-2,3-dione (350 mg, 1.8 mmol, 77%)的产率得到5-methoxy-6-methyl-indoline-2,3-dione
  参考文献：
  名称：

  2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)acetamides and their use as vasopressin V3 antagonists

  摘要：

  本发明涉及式(I)的2-(4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)乙酰胺类衍生物，以及它们作为抗利尿激素V3拮抗剂的用途，特别是用于治疗抑郁症。

  公开号：

  US07807686B2
• 作为产物：
  描述：

  水合氯醛 、 Sodium sulfate-III 、 盐酸羟胺 、 4-甲氧基-3-甲基苯胺 、 盐酸 在 水 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 16.33h， 以to yield 2-hydroxyimino-N-(4-methoxy-3-methylphenyl)acetamide (6.7 g, 32 mmol, 44%)的产率得到2-hydroxyimino-N-(4-methoxy-3-methylphenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)acetamides and their use as vasopressin V3 antagonists

  摘要：

  本发明涉及式(I)的2-(4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)乙酰胺类衍生物，以及它们作为抗利尿激素V3拮抗剂的用途，特别是用于治疗抑郁症。

  公开号：

  US07807686B2

文献信息

• Quinolone sulphonamides useful as antihypertensive agents
  申请人：The Boots Company

  公开号：US04772614A1

  公开（公告）日：1988-09-20

  Quinolones with antihypertensive activity have the general formula I, ##STR1## wherein X is the residue of an optionally substituted benzene ring; R is lower alkyl; R.sub.3 is hydrogen or lower alkyl; R.sub.1 and R.sub.2, which may be the same or different, are hydrogen, lower alkyl, or, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 5 to 7 membered saturated heterocyclic ring optionally containing an additional hetero atom selected from nitrogen, oxygen and sulphur and optionally substituted by 1 or more lower alkyl groups; and the dotted line between positions 2 and 3 of the quinolone nucleus represents an optional bond. The compounds are useful as antihypertensive agents. They are also indicated for use in treating heart failure and ischaemic heart disease. With the exception of the three compounds 1-methyl-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-sulphonamide, 1,N-dimethyl-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-sulphonamide and 6,7-dimethoxyl-methyl-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-sulphonamide, the quinolones of formula I are novel. Pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I are described. Processes for preparing the novel quinolones are also described.

  具有降压活性的喹诺酮化合物具有通式I，其中X是可选择取代苯环的残基；R是较低的烷基；R.sub.3是氢或较低的烷基；R.sub.1和R.sub.2可以相同也可以不同，是氢、较低的烷基或与它们所连接的氮原子一起形成一个5到7成员的饱和杂环环，该环可以选择性地包含一个额外的氮、氧或硫杂原子，并且可以选择性地被1个或多个较低的烷基基团取代；喹诺酮核的2和3位之间的虚线表示可选键。这些化合物可用作降压药物。它们还适用于治疗心力衰竭和缺血性心脏病。除了三种化合物1-甲基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-磺酰胺、1,N-二甲基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-磺酰胺和6,7-二甲氧基甲基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-磺酰胺外，通式I的喹诺酮是新颖的。描述了含有通式I化合物的制药组合物。还描述了制备新颖喹诺酮的过程。
• 2-(4-Oxo-4H-Quinazolin-3-Yl) Acetamides and Their Use as Vasopressin V3 Antagonists
  申请人：Letourneau Jeffrey

  公开号：US20080214553A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  The present invention relates to 2-(4-oxo4H-quinazolin-3-yl)acetamicle derivatives of formula (I), and to their use as vasopressin V3 antagonists, particularly for the treatment of depression.

  本发明涉及公式（I）的2-（4-氧代4H-喹唑啉-3-基）乙酰胺衍生物，以及它们作为利尿激素V3拮抗剂的用途，特别是用于治疗抑郁症。
• 2-(4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)acetamides and their use as vasopressin V3 antagonists
  申请人：N.V. Organon

  公开号：US07807686B2

  公开（公告）日：2010-10-05

  The present invention relates to 2-(4-oxo4H-quinazolin-3-yl) acetamicle derivatives of formula (I), and to their use as vasopressin V3 antagonists, particularly for the treatment of depression.

  本发明涉及式(I)的2-(4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)乙酰胺类衍生物，以及它们作为抗利尿激素V3拮抗剂的用途，特别是用于治疗抑郁症。