2-(乙酰氧基)苯甲酸和2-羟基苯甲酸的聚合物 | 73836-71-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-(乙酰氧基)苯甲酸和2-羟基苯甲酸的聚合物
• 英文名称: Aspirin salicylic acid
• 英文别名: 2-acetyloxybenzoic acid;2-hydroxybenzoic acid
• CAS: 73836-71-2
• 化学式: C16H14O7
• 分子量: 318.28
• InChiKey: OTJFTZJLQGKXCI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸根 、 磷酸肌酸 、 吲哚美辛 、 呋塞米 、 2-(乙酰氧基)苯甲酸和2-羟基苯甲酸的聚合物 以 盐酸 为溶剂， 生成 三醋精
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical multiple-units formulation

  摘要：

  一种药物口服控释多单位制剂，其中每个单位包含横截面基本均匀的核心，其中包含难溶性活性物质的颗粒，这些核心被涂覆有涂层，该涂层在胃酸条件下具有相当的抗性，但在小肠中的条件下可被侵蚀，特别是具有在pH低于7时基本不溶的肠溶涂层，如Eudragit.RTM. S（甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯的阴离子聚合物），通过将活性物质与易溶于肠液的物质（例如阴离子洗涤剂）一起粉碎以获得包含活性物质与易溶物质的颗粒，将得到的颗粒与加速核心分解和肠液的成分（如滑石粉和蔗糖）组合成横截面基本均匀的核心，涂覆单个核心具有可侵蚀性的涂层，并将多个涂层核心组合成胶囊或片剂制剂。当活性物质是对胃黏膜具有刺激作用和/或在酸性环境中不稳定的物质时，也可以使用这种涂层。

  公开号：

  US04606909A1

文献信息

• [EN] EFFICIENT ASPIRIN PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS EFFICACES DE L'ASPIRINE
  申请人：TRINITY COLLEGE DUBLIN

  公开号：WO2009080795A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  Aspirin is one of the most widely used drugs in the treatment of inflammation, pain and fever. It has more recently found application in the prevention of heart attacks and stroke and is being studied as a cancer chemopreventative agent. Despite its value aspirin continues to be underutilized because it causes gastric bleeding. The technology under development potentially removes this problem. It is designed to reduce contact between the drug and the intestinal lining. An isosorbide aspirinate prodrug compound is thus provided. The compound has the general structure as shown in general formula (I) wherein Y is a C1 - C8 alkyl ester, a C1 - C8 alkoxy ester, a C3 - C10 cycloalkyl ester, an arylester, a C1 - C8 alkylaryl ester or -C(O)ORring, wherein Rring is a 5-membered aromatic or nonaromatic 5-member ring having at least one heteroatom substituted for a carbon of the ring system, which can be unsubstituted or substituted with at least one nitric oxide releasing group.

  阿司匹林是治疗炎症、疼痛和发热最广泛使用的药物之一。它最近在预防心脏病和中风方面找到了应用，并且正在作为抗癌化学预防剂进行研究。尽管阿司匹林具有价值，但由于它会导致胃出血，因此其使用仍然不足。正在开发中的技术可能解决了这个问题。该技术旨在减少药物与肠粘膜的接触。因此，提供了一种异山梨醇阿司匹林前药化合物。该化合物的通用结构如通用公式(I)所示，其中Y是C1 - C8烷基酯，C1 - C8烷氧基酯，C3 - C10环烷基酯，芳基酯，C1 - C8烷基芳基酯或-C(O)ORring，其中Rring是具有至少一个杂原子代替环系统中的碳的5元芳香或非芳香5元环，该环可以是未取代的或至少取代有一个释放一氧化氮的基团。
• [EN] SALICYLATE FATTY ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS SALICYLATES ACIDE GRAS
  申请人：PRONOVA BIOPHARMA NORGE AS

  公开号：WO2011089529A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  Fatty acid conjugates of salicylate derivatives and compositions thereof are disclosed. Further disclosed are methods for treating and/or preventing an inflammatory disease including inflammation and/or inflammatory bowel disease (IBD), dyslipidemia including mixed dyslipidemia and/or hypertriglyceridemia, elevated blood lipids including, e.g., triglycerides and/or cholesterol, metabolic syndrome, peripheral insulin resistance, diabetes, atherosclerosis; a method for lowering non-HDL cholesterol; and a method for raising HDL-cholesterol comprising the administration of an effective amount of at least one compound according to the present disclosure.

  本文揭示了水杨酸衍生物的脂肪酸共轭物及其组合物。此外，还揭示了治疗和/或预防炎症性疾病，包括炎症和/或炎症性肠病（IBD）、血脂异常，包括混合型血脂异常和/或高甘油三酯血症、高血脂，例如三酰甘油和/或胆固醇、代谢综合征、外周胰岛素抵抗、糖尿病、动脉硬化的方法；一种降低非HDL胆固醇的方法；以及一种提高HDL胆固醇的方法，包括根据本公开的至少一种化合物的有效剂量的给药。
• SALICYLATE FATTY ACID DERIVATIVES
  申请人：Hovland Ragnar

  公开号：US20130046013A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  Fatty acid conjugates of salicylate derivatives and compositions thereof are disclosed. Further disclosed are methods for treating various diseases comprising the administration of an effective amount of at least one compound according to the present disclosure.

  本文公开了水杨酸衍生物的脂肪酸共轭物及其组合物。进一步公开了治疗各种疾病的方法，包括根据本公开的至少一种化合物的有效量进行给药。
• COMPOSITION FOR DERMATOLOGIC PREPARATION
  申请人：SHISEIDO COMPANY LIMITED

  公开号：EP0610511A1

  公开（公告）日：1994-08-17

  A composition for dermatologic preparation comprising vitamin A and at least one chap ameliorant aid selected from the group consisting of polyoxyalkylene-modified organopolysiloxane, sugars and anti-inflammatory.

  一种用于皮肤病制剂的组合物，包含维生素 A 和至少一种从聚氧亚烷基改性有机聚硅氧烷、糖类和抗炎剂组成的组中选出的皲裂改善辅助剂。
• Composite for the treatment of acute myocardial infarction containing hirudin and acetylsalicyclic acid
  申请人：BEHRINGWERKE Aktiengesellschaft

  公开号：EP0732102A2

  公开（公告）日：1996-09-18

  The invention relates to the discovery that the administration of a combination of hirudin and acetylsalicylic Acid (ASA) to patients not undergoing treatment with any thrombolytic agent, inhibits and/or prevents myocardial or cardiovascular events in the patient. The invention further relates to the pharmaceutical combination of a platelet inactivating drug, acetylsalicylic acid, and a direct thrombin inhibitor, hirudin, for the treatment of patients with acute myocardial infarction who are not undergoing thrombolysis. A pharmaceutical composition comprising the synergistic combination of hirudin and ASA, in the absence of any thrombolytic agent, is particularly useful in the therapeutic and prophylactic methods of the invention.

  本发明涉及发现对未接受任何溶栓药物治疗的患者施用水蛭素和乙酰水杨酸（ASA）的复方制剂可抑制和/或预防患者的心肌或心血管事件。本发明进一步涉及血小板灭活药乙酰水杨酸和直接凝血酶抑制剂水蛭素的药物组合，用于治疗未接受溶栓治疗的急性心肌梗死患者。在不使用任何溶栓药物的情况下，由水蛭素和 ASA 协同组合而成的药物组合物在本发明的治疗和预防方法中特别有用。