5-羟基-2-吡啶乙酸 | 1214345-48-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-羟基-2-吡啶乙酸
• 英文名称: 2-(5-hydroxypyridin-2-yl)acetic acid
• CAS: 1214345-48-8
• 化学式: C₇H₇NO₃
• mdl: MFCD13194537
• 分子量: 153.137
• InChiKey: BZRCUHNZOAAEGU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  471.9±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.411±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  70.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,3-bis(N-benzyloxycarbonyl)-3′-dihyro-3′-deoxy-3′(R)-amino spectinomycin 、 5-羟基-2-吡啶乙酸 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.17h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Spectinamide抗结核剂的结构与活性关系：核糖体抑制和天然外流避免贡献的解剖。

  摘要：

  Spectinamides是一类新型的抗结核药，具有治疗耐药性结核感染的潜力。它们的抗结核活性来源于核糖体亲和力和克服结核分枝杆菌介导的内在外排的能力RV1258C外排泵。这项研究通过分析50种靶向Sp​​ectinamides探索了结构-活性关系。评价化合物的核糖体翻译抑制作用，Rv1258c外排泵缺陷型和野生型结核菌株中的MIC活性，以及​​在急性肺结核感染模型中的功效。这项研究的结果显示出狭窄的结构-活性关系，与紧密的核糖体结合口袋和克服天然外排的严格结构要求相一致。使用分子动力学模拟对核糖体抑制数据的合理化表明，卤代Spectinamides形成稳定的复合物，与长期观察到的抗生素作用一致。结核分枝杆菌。此处详述的构效关系强调了在抗结核药物设计中必须检查外排介导的耐药性，并证明可以通过合成修饰克服内在排泄。了解此类结构要求的能力产生了多种新的取代的Spectinamides，它们可能

  DOI：

  10.1021/acsinfecdis.6b00158

文献信息

• QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Jung Frederic Henri

  公开号：US20090076075A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X 1 , p, R 1 , q, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 Ring A, r and R 6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  这项发明涉及公式I的喹啉衍生物或其药用盐，其中X 1 ，p，R 1 ，q，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，环A，r和R 6 中的每一个具有在描述中定义的任何含义；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖紊乱的药物的药物中的使用。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR PRODRUG FORMS OF SPECTINOMYCIN AND SPECTINAMIDE ANALOGS<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS POUR FORMES DE PROMÉDICAMENTS DE SPECTINOMYCINE ET D'ANALOGUES DE SPECTINAMIDE
  申请人：ST JUDE CHILDRENS RES HOSPITAL INC

  公开号：WO2020097065A1

  公开（公告）日：2020-05-14

  In one aspect, the disclosure relates to substituted spectinomycin analogs, including substituted aminomethyl spectinomycin analogs and substituted spectinamide analogs, with increased tolerability and safety, including improved tolerability to parenteral administration. The present disclosure further pertains to methods of making disclosed compounds, pharmaceutical compositions comprising the disclosed compounds, and methods of treating microbial infections using the disclosed compounds, including methods of treating antibiotic resistant infections and tuberculosis. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present disclosure.

  在一个方面，本公开涉及替代链霉素类似物，包括替代氨甲基链霉素类似物和替代链霉胺类似物，具有增加的耐受性和安全性，包括对肌内给药的改善耐受性。本公开进一步涉及制备所述化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗微生物感染的方法，包括治疗抗生素耐药感染和结核病的方法。本摘要旨在作为在特定领域搜索的扫描工具，并不意味着对本公开内容的限制。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES
  申请人：Jung Frederic Henri

  公开号：US20090233950A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X 1 , p, R 1 , q, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , Ring A, r and R 6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  该发明涉及公式I的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐，其中X1、p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个都具有在说明中定义的任何含义；它们的制备方法，包含它们的制药组合物以及它们用于制造用于治疗细胞增殖性疾病的药物的用途。
• [EN] QUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA QUINOLINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2007099323A2

  公开（公告）日：2007-09-07

  [EN] The invention concerns quinoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X¹, p, R¹, q, R², R³, R⁴, R⁵, Ring A, r and R⁶ has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.
  [FR] L'invention concerne des dérivés de la quinoline de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, X¹, p, R¹, q, R², R³, R⁴, R⁵, le cycle A, r et R⁶ ayant chacun l'une des significations définies dans la description ; des procédés pour leur préparation, des compositions pharmaceutiques qui les contiennent et leur utilisation dans la fabrication d'un médicament à utiliser dans le traitement de troubles prolifératifs cellulaires.
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA QUINAZOLINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2007099317A1

  公开（公告）日：2007-09-07

  [EN] The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X1, p, R¹, q, R², R³, R⁴, R⁵, Ring A, r and R⁶ has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.
  [FR] L'invention concerne des dérivés de la quinazoline de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, X1, p, R¹, q, R², R³, R⁴, R⁵, le cycle A, r et R⁶ ayant chacun l'une des significations définies dans la description ; des procédés pour leur préparation, des compositions pharmaceutiques qui les contiennent et leur utilisation dans la fabrication d'un médicament à utiliser dans le traitement de troubles prolifératifs cellulaires.