5-[β-(1H-imidazol-1-yl)ethoxy]indan-1-carboxylic acid hydrochloride | 105920-70-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 5-[β-(1H-imidazol-1-yl)ethoxy]indan-1-carboxylic acid hydrochloride
• 英文别名: 2,3-Dihydro-5-[β-(1H-imidazol-1-yl)ethoxy]-1H-inden-1-carboxylic acid hydrochloride；1H-Indene-1-carboxylic acid, 2,3-dihydro-5-[2-(1H-imidazol-1-yl)ethoxy]-, hydrochloride (1:1)；5-(2-imidazol-1-ylethoxy)-2,3-dihydro-1H-indene-1-carboxylic acid;hydrochloride
• CAS: 105920-70-5
• 化学式: C₁₅H₁₆N₂O₃*ClH
• 分子量: 308.765
• InChiKey: IFOXFBUZGVDMBS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-cyano-5-[β-(1H-imidazol-1-yl)ethoxy]indane 在 盐酸 作用下， 以5.9 g (75%)的产率得到5-[β-(1H-imidazol-1-yl)ethoxy]indan-1-carboxylic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Imidazolylethoxyindanes and use as antithrombotic agents

  摘要：

  本发明涉及由公式（I）表示的新型咪唑乙氧基茚烷衍生物，##STR1##或其药学上可接受的盐，其制备过程以及含有这些新化合物作为活性成分的药物组合物，可用作抗血栓和抗血小板聚集剂。

  公开号：

  US04610998A1

文献信息

• Process for preparing a 2,3-dihydro-1H-imidazolyl-ethoxy indene
  申请人：Ferrer Internacional S.A.

  公开号：US04843165A1

  公开（公告）日：1989-06-27

  A process is disclosed for preparing a 2,3-dihydro-1H-imidazolylethoxy indene antithrombotic agent and its pharmaceutically acceptable salts.

  揭示了一种制备2,3-二氢-1H-咪唑乙氧基茚抗血栓药物及其药用盐的方法。
• Imidazolylalkoxyindanic derivatives, a process for preparing them and pharmaceutical composition containing them
  申请人：FERRER INTERNACIONAL, S.A.

  公开号：EP0184809A1

  公开（公告）日：1986-06-18

  The invention relates to imidazolylethoxyindanic derivatives of the general formula (I): wherein X is C=O, CH-CN or CH-COOH and the ether group (-0-) is bonded to the indanic group in the 4-, 5- or 6- position, n is 1 to 4 and the nontoxic addition salts thereof, as well as to a process for preparing these compounds and to pharmaceutical compositions containing these compounds. These compounds are antithrombotic and platelet anti- aggregating agents and are therefore useful in the treatment of cardiovascular diseases, respiratory disorders and inflammatory conditions. Furthermore, these compounds reduce metastasis in a large number of tumors.

  本发明涉及通式（I）的咪唑乙氧基茚满衍生物：其中 X 为 C=O、CH-CN 或 CH-COOH，醚基（-0-）与茚满基键合在 4-、5- 或 6-位，n 为 1 至 4 及其无毒加成盐，以及制备这些化合物的工艺和含有这些化合物的药物组合物。 这些化合物是抗血栓和血小板抗聚集剂，因此可用于治疗心血管疾病、呼吸系统疾病和炎症。 此外，这些化合物还能减少大量肿瘤的转移。
• Process for preparing 2,3-dihydro-1H-imidazolylalkoxyindene derivatives and pharmaceutically acceptable salts, and intermediate therefor
  申请人：FERRER INTERNACIONAL, S.A.

  公开号：EP0275104A2

  公开（公告）日：1988-07-20

  The invention relates to a process for preparing 2,3-dihydro-1H-imidazolylalkoxyindene derivatives and its pharmaceutically acceptable salts, characterized in that 5-methoxy-l-indanone is used as a starting compound, followed by formation of the corresponding cyanohydrine, treatment with stannous chloride to give 2,3-dihydro-5-methoxy-1H-indene-i-carboxylic acid, followed by subsequent demethylation of the methoxy group, protection of the carboxylic acid group by esterification, formation of the corresponding ω-chloroalkyl ether, reaction with imidazole and final hydrolysis, thus obtaining 2,3-dihydro-5-[β-(1H-imidazol-1-yl)-alkoxy]-1H-indene-1-carboxylic acid. The process gives the intermediates in high purity and high yields so that the intermediates can be further processed without purification which results in an elevated overall yield.

  本发明涉及一种制备 2,3-二氢-1H-咪唑烷氧基茚衍生物及其药学上可接受的盐类的工艺，其特征在于使用 5-甲氧基-l-茚酮作为起始化合物，然后形成相应的氰基水合物，用氯化亚锡处理得到 2、3-二氢-5-甲氧基-1H-茚-i-羧酸，然后将甲氧基去甲基化，通过酯化作用保护羧酸基团，形成相应的ω-氯烷基醚，与咪唑反应，最后水解，从而得到 2,3-二氢-5-[β-（1H-咪唑-1-基）-烷氧基]-1H-茚-1-羧酸。该工艺可获得高纯度和高产率的中间体，因此中间体无需纯化即可进一步加工，从而提高了总产率。
• US4610998A
  申请人：——

  公开号：US4610998A

  公开（公告）日：1986-09-09
• US4843165A
  申请人：——

  公开号：US4843165A

  公开（公告）日：1989-06-27