4-(((1S,2S)-2-(4-bromophenyl)cyclopropyl)methyl)morpholine | 1366440-53-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(((1S,2S)-2-(4-bromophenyl)cyclopropyl)methyl)morpholine
• 英文别名: 4-[[(1S,2S)-2-(4-bromophenyl)cyclopropyl]methyl]morpholine
• CAS: 1366440-53-0
• 化学式: C₁₄H₁₈BrNO
• 分子量: 296.207
• InChiKey: IPELTGMLRHJEAJ-TZMCWYRMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(((1S,2S)-2-(4-bromophenyl)cyclopropyl)methyl)morpholine 、 3-哒嗪酮 以afforded a solution of the free base of 8e in an assayed yield of 2.03 g (50% assay yield, 96% peak area)的产率得到2-(4-((1S,2S)-2-(morpholinomethyl)cyclopropyl)phenyl)pyridazin-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  Processes for preparing 1,2-substituted cyclopropyl derivatives

  摘要：

  本发明涉及制备对映纯的环丙胺衍生物及其盐的过程；手性中间体如手性盐对于制备这样的手性化合物和盐是有用的；包括这些化合物和盐的制药组合物；以及使用这样的组合物的方法。手性环丙胺衍生物可用于结合组胺H3受体位点，并为组胺H3介导的疾病提供治疗剂。

  公开号：

  US08853390B2
• 作为产物：
  描述：

  ((1S,2S)-2-(4-bromophenyl)cyclopropyl)(morpholino)methanone 、 四氢呋喃 生成 4-(((1S,2S)-2-(4-bromophenyl)cyclopropyl)methyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  Processes for Preparing 1,2-Substituted Cyclopropyl Derivatives

  摘要：

  本发明涉及制备对映纯的环丙胺衍生物及其盐的过程；手性中间体，如手性盐，用于制备这种手性化合物和盐；包括化合物和盐的制药组合物；以及使用这种组合物的方法。手性环丙胺衍生物适用于结合组胺H3受体位点，并为组胺H3介导的疾病提供治疗剂。

  公开号：

  US20120071651A1

文献信息

• US8853390B2
  申请人：——

  公开号：US8853390B2

  公开（公告）日：2014-10-07
• [EN] PROCESSES FOR PREPARING 1,2-SUBSTITUTED CYCLOPROPYL DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS CYCLOPROPYLIQUES SUBSTITUÉS EN 1,2
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2012037258A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  The present invention relates to processes for preparing enantiomerically pure cyclopropyl amine derivatives and salts thereof; the chiral intermediates such as the chiral salts are useful for the preparation of such chiral compounds and salts; pharmaceutical compositions comprising the compounds and salts; and method of using such compositions. The chiral cyclopropyl amine derivatives are useful for binding to histamine H3 receptor sites and for providing therapeutic agents for histamine H3 mediated disease.