5-biphenyl-4-yl-4-tert-butoxycarbonylamino-2-methylpent-2-enoic acid | 1361408-20-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-biphenyl-4-yl-4-tert-butoxycarbonylamino-2-methylpent-2-enoic acid
• 英文别名: (E,4r)-2-methyl-4-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-5-(4-phenylphenyl)pent-2-enoic acid；2-methyl-4-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-5-(4-phenylphenyl)pent-2-enoic acid
• CAS: 1361408-20-9
• 化学式: C₂₃H₂₇NO₄
• 分子量: 381.472
• InChiKey: JXTNUXJSXXIIFE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-biphenyl-4-yl-4-tert-butoxycarbonylamino-2-methylpent-2-enoic acid 在 diiodo(p-cymene)ruthenium(II) dimer 、 氢气 、 mandypHos SL-M₀₀₄-1 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以93.5 %的产率得到(2R,4S)-5-(biphenyl-4-yl)-4-tert-butoxycarbonylamino-2-methylpentanoic acid (S)-(-)-α-benzenethylamine salt
  参考文献：
  名称：

  CN115974725

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-Biphenyl-4-yl-4-tert-butoxycarbonylamino-2-methylpent-2-enoic acid ethyl ester 在 水 、 lithium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以79.1 %的产率得到5-biphenyl-4-yl-4-tert-butoxycarbonylamino-2-methylpent-2-enoic acid
  参考文献：
  名称：

  CN115974725

  摘要：

  公开号：

文献信息

• NEW PROCESS
  申请人：ZHEJIANG JIUZHOU PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：US20150210632A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  The invention relates to a new enantioselective process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone.

  本发明涉及一种新的手性选择性工艺，用于生产制造NEP抑制剂或其前药的有用中间体，特别是包含γ-氨基-δ-联苯-α-甲基链烷酸或酸酯骨架的NEP抑制剂。
• [EN] NEW PROCESS<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ
  申请人：ZHEJIANG JIUZHOU PHARM CO LTD

  公开号：WO2014032627A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  Provided is a new enantioselective process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ -amino- δ -biphenyl- a -methylalkanoic acid, or acid ester, backbone.

  提供了一种新的对映选择性工艺，用于生产制造NEP抑制剂或其前药的有用中间体，特别是包含γ-氨基-δ-联苯-α-甲基链烷酸或酸酯骨架的NEP抑制剂。
• [EN] NEW PROCESS FOR THE PREPARATION OF INTERMEDIATES USEFUL FOR THE MANUFACTURE NEP INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRES UTILISÉS POUR PRODUIRE DES INHIBITEURS DE L'ENDOPEPTIDASE NEUTRE (EPN)
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2012025502A1

  公开（公告）日：2012-03-01

  The invention relates to a new process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone, such as N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

  该发明涉及一种用于生产NEP抑制剂或其前药的有用中间体的新工艺，特别是包括γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基脂肪酸或酸酯骨架的NEP抑制剂，例如N-(3-羧基-1-氧代丙基)-(4S)-(对苯基苄基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。
• NEW PROCESS FOR THE PREPARATION OF INTERMEDIATES USEFUL FOR THE MANUFACTURE NEP INHIBITORS
  申请人：Hook David

  公开号：US20130158275A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The invention relates to a new process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising -amino- -biphenyl- -methylalkanoic acid, or acid ester, backbone, such as N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

  本发明涉及一种新的生产有用的中间体的方法，用于制造NEP抑制剂或其前体药物，特别是包括-氨基- -联苯- -甲基烷基酸或酸酯骨架的NEP抑制剂，例如N-(3-羧基-1-氧丙基)-(4S)-(对苯基苯甲基)-4-氨基-(2R)-甲基丁酸乙酯或其盐。
• Process for preparing biaryl substituted 4-amino-butyric acid or derivatives thereof and their use in the production of NEP inhibitors
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP1903027A1

  公开（公告）日：2008-03-26

  The invention relates to a process for producing a compound according to formula (i) wherein R1 and R1' are independently hydrogen or an amine protecting group and R2 is a carboxylic group or derivative thereof, comprising reacting a compound according to formula (ii) wherein R1, R1' and R2 are defined as above, with hydrogen in the presence of a transition metal catalyst and optionally a chiral ligand, wherein the transition metal is selected from group 7, 8 or 9 of the periodic table. Furthermore, the invention relates to products obtainable by said process and to their use in the production of NEP inhibitors. Moreover, the invention relates to the use of transition metal catalyst in the preparation of NEP inhibitors or prodrugs thereof.

  本发明涉及一种制备公式(i)化合物的方法，其中R1和R1'独立地为氢或胺保护基，R2为羧基或其衍生物，包括在过渡金属催化剂和可选手性配体的存在下，将公式(ii)化合物与氢反应，其中R1、R1'和R2如上所定义，所述过渡金属选自周期表中的第7、8或9族。此外，本发明还涉及所述方法获得的产品及其在制备NEP抑制剂中的用途。此外，本发明还涉及在制备NEP抑制剂或其前药中使用过渡金属催化剂的用途。