2-(3,5-difluoro-4-hydroxybenzyl)cyclopropanecarboxylic acid ethyl ester | 1224103-76-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 2-(3,5-difluoro-4-hydroxybenzyl)cyclopropanecarboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl 2-(3,5-difluoro-4-hydroxybenzyl)cyclopropanecarboxylate；2-(3,5-Difluoro-4-hydroxy-benzyl]-cyclopropane carboxylic acid ethyl ester；ethyl 2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)methyl]cyclopropane-1-carboxylate
• CAS: 1224103-76-7
• 化学式: C₁₃H₁₄F₂O₃
• 分子量: 256.249
• InChiKey: MGXYJMOYYNLNOL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloromethyl-6-cyclobutylsulfanylpyridine 、 2-(3,5-difluoro-4-hydroxybenzyl)cyclopropanecarboxylic acid ethyl ester 以to obtain the title compound (0.026 g, 66%)的产率得到2-[4-(6-cyclobutylsulfanylpyridin-2-ylmethoxy)-3,5-difluorobenzyl]cyclopropanecarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  THIOARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS

  摘要：

  本发明涉及公式1中定义的硫代芳基衍生物，其制备方法，包含其的药物组合物以及使用方法。本发明中的公式1中的硫代芳基衍生物能够促进胃肠道中的GLP-1形成，并通过抗炎作用改善巨噬细胞、胰腺细胞等的胰岛素抵抗力，因此可以有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、炎症、肥胖症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎或骨质疏松症。

  公开号：

  US20150291527A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-benzyloxy-3,5-difluorobenzyl)cyclopropanecarboxylic acid ethyl ester 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 2-(3,5-difluoro-4-hydroxybenzyl)cyclopropanecarboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] AGONISTES DE RÉCEPTEUR GPR120 ARYL ET UTILISATIONS DE CEUX-CI

  摘要：

  公开号：

  WO2010048207A3

文献信息

• [EN] THIOARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIOARYLE À TITRE D'AGONISTES DE GPR120
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2014069963A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present invention relates to thioaryl derivatives of Formula 1 as defined in the specification, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The thioaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in macrophages, pancreas cells, etc. due to anti-inflammatory action, and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, inflammation, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis or osteoporosis.

  本发明涉及规范中定义的Formula 1的硫代芳基衍生物，一种制备该衍生物的方法，包含该衍生物的药物组合物以及其用途。根据本发明，Formula 1的硫代芳基衍生物促进胃肠道中GLP-1的形成，并通过抗炎作用改善巨噬细胞、胰腺细胞等的胰岛素抵抗，因此可以有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、炎症、肥胖、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎或骨质疏松症。
• ARYL GPR120 RECEPTOR AGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Ma Jingyuan

  公开号：US20100216827A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  Aryl GPR120 agonists are provided. These compounds are useful for the treatment of metabolic diseases, including Type II diabetes and diseases associated with poor glycemic control.

  提供了芳基GPR120激动剂。这些化合物对于治疗代谢性疾病，包括II型糖尿病和与糖代谢控制不良有关的疾病非常有用。
• THIOARYL DERIVATIVES AS GPR120 AGONISTS
  申请人：LG LIFE SCIENCES LTD.

  公开号：US20150291527A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The present invention relates to thioaryl derivatives of Formula 1 as defined in the specification, a method for preparing the same, a pharmaceutical composition comprising the same and use thereof. The thioaryl derivatives of Formula 1 according to the present invention promote GLP-1 formation in the gastrointestinal tract and improve insulin resistance in macrophages, pancreas cells, etc. due to anti-inflammatory action, and can accordingly be effectively used for preventing or treating diabetes, complications of diabetes, inflammation, obesity, non-alcoholic fatty liver, steatohepatitis or osteoporosis.

  本发明涉及公式1中定义的硫代芳基衍生物，其制备方法，包含其的药物组合物以及使用方法。本发明中的公式1中的硫代芳基衍生物能够促进胃肠道中的GLP-1形成，并通过抗炎作用改善巨噬细胞、胰腺细胞等的胰岛素抵抗力，因此可以有效用于预防或治疗糖尿病、糖尿病并发症、炎症、肥胖症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎或骨质疏松症。
• Aryl gpr120 receptor agonists and uses thereof
  申请人：Camabay Therapeutics, Inc.

  公开号：EP2690095A1

  公开（公告）日：2014-01-29

  Aryl GPR120 agonists are provided. These compounds are useful for the treatment of metabolic diseases, including Type II diabetes and diseases associated with poor glycemic control.

  提供了芳基 GPR120 激动剂。这些化合物可用于治疗代谢性疾病，包括 II 型糖尿病和与血糖控制不良有关的疾病。
• US9447044B2
  申请人：——

  公开号：US9447044B2

  公开（公告）日：2016-09-20