2-[1-(4-dimethylamino-phenylthiocarbamoyl)-piperidine-4-yl]-thiazole-4-carboxylic acid | 721963-08-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-[1-(4-dimethylamino-phenylthiocarbamoyl)-piperidine-4-yl]-thiazole-4-carboxylic acid
• 英文别名: 2-[1-[[4-(dimethylamino)phenyl]carbamothioyl]piperidin-4-yl]-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
• CAS: 721963-08-2
• 化学式: C₁₈H₂₂N₄O₂S₂
• 分子量: 390.53
• InChiKey: BBQVCBKOBKHCKH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  129
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[1-(4-dimethylamino-phenylthiocarbamoyl)-piperidine-4-yl]-thiazole-4-carboxylic acid 、 3-氨基-4-甲氧基苯甲酰胺 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 生成 N-[5-(aminocarbonyl)-2-methoxyphenyl]-2-[1-({[4-(dimethylamino)phenyl]amino}carbonothioyl)-4-piperidinyl]-1,3-thiazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINYL-THIAZOLE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  [FR] DERIVES D'ACIDE CARBOXYLIQUE PIPERIDINYL-THIAZOLE SERVANT D'INHIBITEURS DE L'ANGIOGENESE

  摘要：

  本发明涉及式(I)和(II)的化合物，这些化合物在治疗血管内皮生长因子（VEGF）介导的疾病方面很有用，特别是子宫内膜异位症和急性黄斑变性疾病。该发明还涉及一种用于治疗急性黄斑变性疾病的局部系统，包括一种VEGF抑制剂。

  公开号：

  WO2004058750A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[1-(4-dimethylamino-phenylthiocarbamoyl)-piperidine-4-yl]-thiazole-4-carboxylic acid ethyl ester 在 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以100%的产率得到2-[1-(4-dimethylamino-phenylthiocarbamoyl)-piperidine-4-yl]-thiazole-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINYL-THIAZOLE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  [FR] DERIVES D'ACIDE CARBOXYLIQUE PIPERIDINYL-THIAZOLE SERVANT D'INHIBITEURS DE L'ANGIOGENESE

  摘要：

  本发明涉及式(I)和(II)的化合物，这些化合物在治疗血管内皮生长因子（VEGF）介导的疾病方面很有用，特别是子宫内膜异位症和急性黄斑变性疾病。该发明还涉及一种用于治疗急性黄斑变性疾病的局部系统，包括一种VEGF抑制剂。

  公开号：

  WO2004058750A1

文献信息

• Piperidinyl-thiazole carboxylic acid derivatives as angiogenesis inhibitors
  申请人：Knox Peter

  公开号：US20060135501A1

  公开（公告）日：2006-06-22

  This invention relates to compounds of formula (I) and (II) that are useful in treating vascular endothelial growth factor (VEGF)-mediated disorders, particularly endometriosis and acute macular degenerative disorder. The invention also relates to a topical system for the treatment of acute macular degenerative disorder comprising a VEGF inhibitor.

  本发明涉及公式(I)和(II)的化合物，其对治疗血管内皮生长因子（VEGF）介导的疾病，特别是子宫内膜异位症和急性黄斑变性疾病有用。本发明还涉及一种用于治疗急性黄斑变性疾病的局部系统，其中包括VEGF抑制剂。
• PIPERIDINYL-THIAZOLE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  申请人：Metris Therapeutics Limited

  公开号：EP1581528A1

  公开（公告）日：2005-10-05
• [EN] PIPERIDINYL-THIAZOLE CARBOXAMIDE DERIVATIVES FOR ALTERING VASCULAR TONE<br/>[FR] DERIVES DU PIPERIDINYL-THIAZOLE CARBOXAMIDE MODIFICATEURS DU TONUS VASCULAIRE
  申请人：METRIS THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2004058751A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  This invention relates to compounds of formulae (I) and (II) that are specific to the EP3 receptor and useful in altering vascular tone, in particularly uterine vascular tone (including myometrial and endometrial vascular tone). The invention further provides a method for the alteration of uterine vascular tone comprising administering to a patient a compound that binds specifically to the EP3 receptor. The invention is particularly useful in the treatment of menstrual disorders, cardiovascular conditions and hypertension.
• [EN] PIPERIDINYL-THIAZOLE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE CARBOXYLIQUE PIPERIDINYL-THIAZOLE SERVANT D'INHIBITEURS DE L'ANGIOGENESE
  申请人：METRIS THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2004058750A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  This invention relates to compounds of formula (I) and (II) that are useful in treating vascular endothelial growth factor (VEGF)-mediated disorders, particularly endometriosis and acute macular degenerative disorder. The invention also relates to a topical system for the treatment of acute macular degenerative disorder comprising a VEGF inhibitor.

  本发明涉及式(I)和(II)的化合物，这些化合物在治疗血管内皮生长因子（VEGF）介导的疾病方面很有用，特别是子宫内膜异位症和急性黄斑变性疾病。该发明还涉及一种用于治疗急性黄斑变性疾病的局部系统，包括一种VEGF抑制剂。