nalorphine | 56974-35-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 吗啡烷
• 英文名称: nalorphine
• 英文别名: (4R,4aR,7S,7aR,12bS)-3-prop-2-enyl-2,4,4a,5,6,7,7a,13-octahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7,9-diol
• CAS: 56974-35-7
• 化学式: C₁₉H₂₃NO₃
• 分子量: 313.397
• InChiKey: ANEQRJBDUHMEEB-SSTWWWIQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  52.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-溴丙烯 、 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 乙醇 、 碳酸氢钠 作用下， 生成 nalorphine
  参考文献：
  名称：

  N-Substituted Epoxymorphinans

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01116a024

文献信息

• Pharmaceutical Compositions with Attenuated Release of Phenolic Opioids
  申请人：Jenkins Thomas E.

  公开号：US20110281886A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  Pharmaceutical compositions and their methods of use are provided, where the pharmaceutical compositions comprise a phenolic opioid prodrug that provides enzymatically-controlled release of a phenolic opioid, and an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) that mediates the enzymatically-controlled release of the phenolic opioid from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

  本发明提供了一种药物组合物及其使用方法，其中药物组合物包括一种酚类阿片类前药，该前药提供酶控释酚类阿片类药物，以及一种酶抑制剂，该酶抑制剂与介导酚类阿片类前药酶控释酚类阿片类药物的酶相互作用，以减弱前药的酶解。
• Method of treating dyskinesia
  申请人：Rutgers, The State University of New Jersey

  公开号：US10736889B2

  公开（公告）日：2020-08-11

  Methods of treating patients with dyskinesias, by administering a therapeutically effective amount of a dual-action μ-opioid receptor antagonist/κ-opioid receptor agonists or prodrug thereof to a subject in need thereof, sufficient to mitigate the dyskinesia. Alternatively, a combination of both a μ-opioid receptor antagonist or prodrug thereof, and a κ-opioid receptor agonist or prodrug thereof can be administered, either together or separately.

  治疗运动障碍患者的方法，向有需要的受试者施用治疗有效量的双效μ-阿片受体拮抗剂/κ-阿片受体激动剂或其原药，足以缓解运动障碍。另外，还可以同时或分别施用μ-阿片受体拮抗剂或其原药和κ-阿片受体激动剂或其原药。
• US2741612
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Method of Treating Dyskinesia
  申请人：Rutgers, The State University of New Jersey

  公开号：US20180185355A1

  公开（公告）日：2018-07-05

  Methods of treating patients with dyskinesias, by administering a therapeutically effective amount of a dual-action μ-opioid receptor antagonist/-ϰ-opioid receptor agonists or prodrug thereof to a subject in need thereof, sufficient to mitigate the dyskinesia. Alternatively, a combination of both a μ-opioid receptor antagonist or prodrug thereof, and a ϰ-opioid receptor agonist or prodrug thereof can be administered, either together or separately.
• US8802681B2
  申请人：——

  公开号：US8802681B2

  公开（公告）日：2014-08-12