O-methyl-N-trityl-D-serine | 1159573-87-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: O-methyl-N-trityl-D-serine
• 英文别名: (2R)-3-methoxy-2-(tritylamino)propanoic acid
• CAS: 1159573-87-1
• 化学式: C₂₃H₂₃NO₃
• 分子量: 361.441
• InChiKey: MISORHVNJUJQLZ-OAQYLSRUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O-methyl-N-trityl-D-serine 、 苄胺 在 N-甲基吗啉 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 乙酸乙酯 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.25h， 生成 N-benzyl-O-methyl-N2-trityl-D-serinamide
  参考文献：
  名称：

  INTERMEDIATE COMPOUNDS AND THEIR USE IN PREPARATION OF LACOSAMIDE

  摘要：

  本发明涉及新型化合物及其用于制备拉科萨胺的用途。本发明还考虑使用一般式II、IIa或IIb的新型化合物作为中间体来制备拉科萨胺的过程。其中，R1为—OH或—OMe；R2为—OH或—NH—CH2—C6H5。

  公开号：

  US20090143472A1
• 作为产物：
  描述：

  三苯基氯甲烷 在 咪唑 、 三甲基氯硅烷 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.92h， 生成 O-methyl-N-trityl-D-serine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR PREPARATION OF POLYMORPHIC FORMS OF LACOSAMIDE
  [FR] PROCESSUS DE PRÉPARATION DE FORMES POLYMORPHES DE LACOSAMIDE

  摘要：

  公开号：

  WO2011061610A3

文献信息

• Intermediate for producing lacosamide and a process for its preparation and conversion to lacosamide
  申请人：Archimica GmbH

  公开号：EP2399901A1

  公开（公告）日：2011-12-28

  The invention relates to R)-1-Benzylcarbamoyl-2-hydroxy-ethyl)-carbamic acid tert-butyl ester (compound III) with an ee of greater than 90%. and a process for producing the same

  这项发明涉及具有大于90%的ee的(R)-1-苄基氨甲酰-2-羟基乙基)-氨甲酸叔丁酯（化合物III）以及生产该化合物的方法
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF LACOSAMIDE
  申请人：Muddasani Pulla Reddy

  公开号：US20130035508A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  Present invention relates to an improved and commercial process for the preparation of lacosamide ((R)-2-acetami-do-N-benzyl-3-methoxypropanamide) of formula (I). Present process utilizes high purity crystalline solids of formulae (XXXII) and (XIII) as key intermediates. Lacosamide is indicated for the adjunctive treatment of partial onset seizures in patients aged at least 17 years.

  本发明涉及一种改进的商业化过程，用于制备拉考酰胺（(R)-2-乙酰胺基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺）的化学式(I)。目前的工艺利用化学式(XXXII)和(XIII)的高纯度结晶固体作为关键中间体。拉考酰胺适用于至少17岁的患者的部分发作性癫痫的辅助治疗。
• [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF LACOSAMIDE AND SOME N-BENZYL-PROPANAMIDE INTERMEDIATE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LACOSAMIDE ET DE DÉRIVÉS INTERMÉDIAIRES DE N-BENZYL-PROPANAMIDE
  申请人：INDOCO REMEDIES LTD

  公开号：WO2012014226A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  The present invention discloses novel process for the preparation of (2R)-2-acetamido-N- benzyl-3-methoxypropanamide of Formula I involving novel intermediates of Formula - XIX and Formula - XX.

  本发明公开了一种制备（2R）-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺（化学式I）的新工艺，涉及到新中间体化合物XIX和XX的制备。
• Process for Producing Lacosamide
  申请人：WISDOM Richard

  公开号：US20120095251A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The present invention relates to a method for producing (R)-2-acetamido-N-benzyl-3-methoxypropionamide (lacosamide), by methylation of (R)-2-acetamino-2-N-benzyl-3-hydroxy-propionamide (V), in which the methylation is carried out at a temperature below 20° C.

  本发明涉及一种制备(R)-2-乙酰氨基-N-苄基-3-甲氧基丙酰胺（拉考酮）的方法，通过对(R)-2-乙酰氨基-N-苄基-3-羟基丙酰胺(V)进行甲基化，在低于20°C的温度下进行甲基化。
• INTERMEDIATE COMPOUNDS AND THEIR USE IN PREPARATION OF LACOSAMIDE
  申请人：Madhra Mukesh Kumar

  公开号：US20090143472A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  The present invention is concerned with novel compounds and their use for the preparation of lacosamide. The present invention also contemplates processes for the preparation of lacosamide employing the novel compound of general Formula II, Formula IIa or Formula IIb as intermediate. Wherein R 1 is —OH or —OMe; R 2 is —OH or —NH—CH 2 —C 6 H 5 .

  本发明涉及新型化合物及其用于制备拉科萨胺的用途。本发明还考虑使用一般式II、IIa或IIb的新型化合物作为中间体来制备拉科萨胺的过程。其中，R1为—OH或—OMe；R2为—OH或—NH—CH2—C6H5。