5-[3-(4-benzoxyphenylthio)fur-2-yl]imidazoline-2,4-dione | 877176-12-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 英文名称: 5-[3-(4-benzoxyphenylthio)fur-2-yl]imidazoline-2,4-dione
• 英文别名: 5-(3-{[4-(Benzyloxy)phenyl]sulfanyl}furan-2-yl)imidazolidine-2,4-dione；5-[3-(4-phenylmethoxyphenyl)sulfanylfuran-2-yl]imidazolidine-2,4-dione
• CAS: 877176-12-0
• 化学式: C₂₀H₁₆N₂O₄S
• 分子量: 380.424
• InChiKey: ZUOUZWHAINARGI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ammonium carbonate 、 、 氰化钾 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 5-[3-(4-benzoxyphenylthio)fur-2-yl]imidazoline-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  5-[3-(4-Benzyloxyphenylthio)-fur-2-yl]-imidazolidin-2, 4-dione and analogues as inhibitors of macrophage elastase

  摘要：

  抑制巨噬细胞弹性蛋白酶的5-[3-(4-苄氧基苯硫基)-呋-2-基]-咪唑啉-2,4-二酮及其类似物被揭示。

  公开号：

  US20060041000A1

文献信息

• Matrix metalloproteinase (MMP) inhibitors and methods of use thereof
  申请人：Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：US10851089B2

  公开（公告）日：2020-12-01

  Hydantoin based compounds useful as inhibitors of matrix metalloproteinases (MMPs), particularly macrophage elastase (MMP-12) are described. Also described are related compositions and methods of using the compounds to inhibit MMP-12 and treat diseases mediated by MMP-12, such as asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), emphysema, acute lung injury, idiopathic pulmonary fibrosis (IPF), sarcoidosis, systemic sclerosis, liver fibrosis, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), arthritis, cancer, heart disease, inflammatory bowel disease (IBD), acute kidney injury (AKI), chronic kidney disease (CKD), Alport syndrome, and nephritis.

  描述了可作为基质金属蛋白酶（MMPs），特别是巨噬细胞弹性蛋白酶（MMP-12）抑制剂的海因基化合物。还描述了使用这些化合物抑制 MMP-12 和治疗由 MMP-12 介导的疾病（如哮喘、慢性阻塞性肺病 (COPD)、肺气肿、急性肺损伤、特发性肺纤维化 (IPF)）的相关组合物和方法、肉样瘤病、系统性硬化症、肝纤维化、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、关节炎、癌症、心脏病、炎症性肠病 (IBD)、急性肾损伤 (AKI)、慢性肾病 (CKD)、Alport 综合征和肾炎。
• Pharmaceutical composition and methods of uses
  申请人：Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：US11013810B2

  公开（公告）日：2021-05-25

  The present invention provides compositions or formulations comprising the combination of a compound of 5-[3-(4-benzyloxyphenylthio)-fur-2-yl]-imidazolidin-2,4-dione or a salt thereof or hydrate of the foregoing, and a cyclodextrin; or in further combination with an excipient comprising L-Arginine or other additives, wherein the compositions or formulations increases water solubility and oral bioavailability of 5-[3-(4-benzyloxyphenylthio)-fur-2-yl]-imidazolidin-2,4-dione and its related compounds. The method of making or using the compositions or formulations is also disclosed. Such compositions or formulations may be used in treatment of certain diseases including asthma through inhibition of matrix metalloproteinase-12.

  本发明提供了组合物或制剂，其包含 5-[3-(4-苄氧基苯硫基)-呋喃-2-基]-咪唑啉-2,4-二酮化合物或其盐或前述化合物的水合物与环糊精的组合；或与包含 L-精氨酸的赋形剂或其他添加剂进一步结合，其中所述组合物或制剂可提高 5-[3-(4-苄氧基苯硫基)-呋喃-2-基]-咪唑烷-2,4-二酮及其相关化合物的水溶性和口服生物利用度。此外，还公开了组合物或制剂的制造或使用方法。此类组合物或制剂可通过抑制基质金属蛋白酶-12用于治疗包括哮喘在内的某些疾病。
• 5-Ý3-(4-BENZYLOXYPHENYLTHIO)-FUR-2-YL¨-IMIDAZOLIDIN-2, 4-DIONE AND ANALOGUES AS INHIBITORS OF MACROPHAGE ELASTASE
  申请人：Quest Pharmaceutical Services

  公开号：EP1789036A2

  公开（公告）日：2007-05-30
• EP1789036A4
  申请人：——

  公开号：EP1789036A4

  公开（公告）日：2008-08-27
• 5-[3-(4-BENZYLOXYPHENYLTHIO)-FUR-2-YL]-IMIDAZOLIDIN-2, 4-DIONE AND ANALOGUES AS INHIBITORS OF MACROPHAGE ELASTASE
  申请人：Quest Pharmaceutical Services

  公开号：EP1789036B1

  公开（公告）日：2011-05-11