(2-乙基吡啶-3-基)硼酸 | 1310384-02-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: (2-乙基吡啶-3-基)硼酸
• 英文名称: 2-ethylpyridine-3-boronic acid
• 英文别名: (2-ethylpyridin-3-yl)boronic acid
• CAS: 1310384-02-1
• 化学式: C₇H₁₀BNO₂
• mdl: MFCD07374992
• 分子量: 150.973
• InChiKey: XHYBEDDNBACEEH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.13
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  53.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-1-(5-bromo-2-cyanophenyl)-1H-pyrrole-2-carboxylic acid methyl ester 、 (2-乙基吡啶-3-基)硼酸 在 四(三苯基膦)钯 、 cesium fluoride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 24.0h， 以70%的产率得到1-[2-cyano-5-(2-ethylpyridin-3-yl)phenyl]-4-bromo-1H-pyrrole-2-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED TRICYCLIC 1,4-BENZODIAZEPINONE DERIVATIVES AS ALLOSTERIC MODULATORS OF GROUP II METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS
  [FR] DÉRIVÉS DE 1,4-BENZODIAZÉPINONE TRICYCLIQUES SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES DES RÉCEPTEURS MÉTABOTROPIQUES DU GLUTAMATE DU GROUPE II

  摘要：

  本发明提供了一类新型的三环1,4-苯并二氮杂卓酮衍生物，其通式为(I)，以及含有这些化合物的药物组合物。此外，通式(I)的化合物及其药物组合物被提供用于治疗和/或预防与谷氨酸能信号传导和/或功能改变相关的病症，以及可以通过改变哺乳动物中谷氨酸水平或信号传导而受影响的病症。通式(I)的三环1,4-苯并二氮杂卓酮衍生物可以作为神经系统中对谷氨酸敏感的受体调节剂，特别是作为代谢型谷氨酸受体(mGluRs)的调节剂，这使得它们特别适合用于治疗和/或预防急性和慢性神经和/或精神障碍。本发明进一步提供通式(I)的三环1,4-苯并二氮杂卓酮衍生物，它们是代谢型谷氨酸受体(mGluRs)的调节剂，特别是mGluRs的正变构调节剂，更具体地说是mGluR3的正变构调节剂。(I)

  公开号：

  WO2017081483A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINES AND IMIDAZO[1,5-B]PYRIDAZINES AS PDE1 INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINES ET IMIDAZO[1,5-B]PYRIDAZINES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PDE1
  申请人：H LUNDBECK AS

  公开号：WO2019121840A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides compounds of formula (I) that are PDEl enzyme inhibitors and their use as a medicament, in particular for the treatment of neurodegenerative disorders and psychiatric disorders. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating disorders using the compounds of the invention.

  本发明提供了化合物(I)的结构，这些化合物是PDEl酶抑制剂，可用作药物，特别是用于治疗神经退行性疾病和精神疾病。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗疾病的方法。
• [EN] SUBSTITUTED TRICYCLIC 1,4-BENZODIAZEPINONE DERIVATIVES AS ALLOSTERIC MODULATORS OF GROUP II METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,4-BENZODIAZÉPINONE TRICYCLIQUES SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES DES RÉCEPTEURS MÉTABOTROPIQUES DU GLUTAMATE DU GROUPE II
  申请人：MAVALON THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2017081483A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  The present invention provides novel tricyclic 1,4-benzodiazepinone derivatives of the general formula (I) and pharmaceutical compositions containing them. Moreover, the compounds of formula (I) and the pharmaceutical compositions containing them are provided for use in the treatment and/or prophylaxis of conditions associated with altered glutamatergic signalling and/or functions, and/or conditions which can be affected by alteration of glutamate level or signalling in mammals. The tricyclic 1,4-benzodiazepinone derivatives of formula (I) can act as modulators of nervous system receptors sensitive to glutamate, in particular as modulators of metabotropic glutamate receptors (mGluRs), which makes them particularly suitable for the treatment and/or prophylaxis of acute and chronic neurological and/or psychiatric disorders. The present invention further provides tricyclic 1,4-benzodiazepinone derivatives of formula (I) that are modulators of metabotropic glutamate receptors (mGluRs), particularly positive allosteric modulators of mGluRs, and more specifically positive allosteric modulators of mGluR3. (I)

  本发明提供了一类新型的三环1,4-苯并二氮杂卓酮衍生物，其通式为(I)，以及含有这些化合物的药物组合物。此外，通式(I)的化合物及其药物组合物被提供用于治疗和/或预防与谷氨酸能信号传导和/或功能改变相关的病症，以及可以通过改变哺乳动物中谷氨酸水平或信号传导而受影响的病症。通式(I)的三环1,4-苯并二氮杂卓酮衍生物可以作为神经系统中对谷氨酸敏感的受体调节剂，特别是作为代谢型谷氨酸受体(mGluRs)的调节剂，这使得它们特别适合用于治疗和/或预防急性和慢性神经和/或精神障碍。本发明进一步提供通式(I)的三环1,4-苯并二氮杂卓酮衍生物，它们是代谢型谷氨酸受体(mGluRs)的调节剂，特别是mGluRs的正变构调节剂，更具体地说是mGluR3的正变构调节剂。(I)