(rac)-1-(toluene-4-sulfonyl)-piperidine-4-carboxylic acid [4-(2,2,2-trifluoro-1-methoxymethyl-ethoxy)-phenyl]-amide | 1274889-76-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (rac)-1-(toluene-4-sulfonyl)-piperidine-4-carboxylic acid [4-(2,2,2-trifluoro-1-methoxymethyl-ethoxy)-phenyl]-amide
• 英文别名: 1-(4-methylphenyl)sulfonyl-N-[4-(1,1,1-trifluoro-3-methoxypropan-2-yl)oxyphenyl]piperidine-4-carboxamide
• CAS: 1274889-76-7
• 化学式: C₂₃H₂₇F₃N₂O₅S
• 分子量: 500.539
• InChiKey: NMQPGFBKQCAOKE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  93.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (rac)-1-(toluene-4-sulfonyl)-piperidine-4-carboxylic acid [4-(2,2,2-trifluoro-1-methoxymethyl-ethoxy)-phenyl]-amide 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-(Toluene-4-sulfonyl)-piperidine-4-carboxylic acid [4-(2,2,2-trifluoro-1-hydroxymethyl-ethoxy)-phenyl]-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HSL INHIBITORS USEFUL IN THE TREATMENT OF DIABETES
  [FR] INHIBITEURS DE HSL UTILES DANS LE TRAITEMENT DU DIABÈTE

  摘要：

  化合物的化学式（I），以及其药学上可接受的盐可以用作药物组合物的形式，其中A1，A2，R1，R2，R3，R4，R5和R6具有权利要求1中给定的含义。本发明的目的是化学式（I）的化合物及其上述的盐和酯，以及它们作为治疗活性物质的用途，制造所述化合物的方法，中间体，含有所述化合物的药物组合物，含有所述化合物、其药学上可接受的盐或酯的药物，所述化合物、盐或酯的用途用于治疗或预防疾病，特别是用于治疗或预防糖尿病、代谢综合征、血脂异常、动脉粥样硬化或肥胖症，以及所述化合物、盐或酯的用途用于生产用于治疗或预防糖尿病、代谢综合征、血脂异常、动脉粥样硬化或肥胖症的药物。

  公开号：

  WO2011029808A1

文献信息

• NEW HSL INHIBITORS USEFUL IN THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：Ackermann Jean

  公开号：US20110065707A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The present invention relates to compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A 1 , A 2 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 have the significance given herein.

  本发明涉及式(I)的化合物以及其药学上可接受的盐，其中A1、A2、R1、R2、R3、R4、R5和R6具有本文中给出的含义。
• HSL inhibitors useful in the treatment of diabetes
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08258158B2

  公开（公告）日：2012-09-04

  The present invention relates to compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A1, A2, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the significance given herein.

  本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中A1、A2、R1、R2、R3、R4、R5和R6具有此处给出的含义。
• US8258158B2
  申请人：——

  公开号：US8258158B2

  公开（公告）日：2012-09-04