吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲醛 | 879072-59-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 嘧啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 中文名称: 吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲醛
• 英文名称: Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbaldehyde
• CAS: 879072-59-0
• 化学式: C₇H₅N₃O
• mdl: MFCD08056111
• 分子量: 147.13
• InChiKey: YEYYVEJZJDFREI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  47.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-((6-chloro-2-fluoro-3-methoxybenzyl)ammonio)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-6-ium 2,2,2-trifluoroacetate 、 三氟乙酸 、 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 、 吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲醛 在 碳酸氢钠 、 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give the desired N-(6-chloro-2-fluoro-3-methoxybenzyl)-6-(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-ylmethyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine (53 mg)的产率得到N-(6-chloro-2-fluoro-3-methoxybenzyl)-6-(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-ylmethyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLOPYRIDINE PYRAZOLOPYRIMIDINE AND RELATED COMPOUNDS

  摘要：

  在某个方面，本发明通常涉及以下式的化合物及其亚式，或者每个亚式的互变异构体，每个互变异构体的药学上可接受的盐，或者每个上述物质的药学上可接受的溶剂，其中X1，L1，L3和R3在此被描述。

  公开号：

  US20150315198A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲醛 、 3-(2-吗啉-4-基乙氧基)苯胺 、 二氯甲烷 在 水 、 Sodium sulfate-III 、 543-(2-morpholinoethoxy)phenylamino 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以to yield 543-(2-morpholinoethoxy)phenylamino)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbaldehyde的产率得到吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-甲醛
  参考文献：
  名称：

  PHARMACEUTICALLY USEFUL HETEROCYCLE-SUBSTITUTED LACTAMS

  摘要：

  本发明提供了抑制CK2和/或Pim激酶的化合物和含有这些化合物的组合物。这些化合物和组合物对于治疗增生性疾病（如癌症）以及其他与激酶相关的情况（包括炎症、疼痛、感染和某些免疫性疾病）非常有用。

  公开号：

  US20110071115A1

文献信息

• [EN] AMIDOPYRAZOLE INHIBITORS OF INTERLEUKIN RECEPTOR-ASSOCIATED KINASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES ASSOCIÉES AUX RÉCEPTEURS D'INTERLEUKINE À BASE D'AMIDOPYRAZOLE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012129258A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  This invention relates to amidopyrazole compounds that are inhibitors of Interleukin receptor-associated kinases, in particular IRAK-4, and are useful in the treatment of cellular proliferative diseases, for example, cancer, hyperplasia, restenosis, cardiac hypertrophy, immune disorders and inflammation.

  这项发明涉及抗干扰素受体相关激酶（特别是IRAK-4）的抑制剂——amidopyrazole化合物，可用于治疗细胞增殖性疾病，例如癌症、增生、再狭窄、心肌肥大、免疫紊乱和炎症。
• Aryl- and Heteroarylcarbonyl derivatives of substituted nortropanes, medicaments containing such compounds and their use
  申请人：Eckhardt Matthias

  公开号：US20120115853A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  The present invention relates to compounds defined by formula (I) wherein the groups R 1 and R 2 are defined as in claim 1 , possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity, and dyslipidemia.

  本发明涉及公式(I)所定义的化合物，其中基团R1和R2如权利要求1所定义，具有有价值的药理活性。特别是，这些化合物是11β-羟类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可以受到该酶抑制影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病、肥胖症和血脂异常。
• PYRAZOLOPYRIMIDINES AND RELATED HETEROCYCLES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：HADDACH Mustapha

  公开号：US20100331314A1

  公开（公告）日：2010-12-30

  The invention provides compounds of general formula (I) that inhibit selected kinases (Pim and/or CK2 kinases) and compositions containing such compounds. These compounds and compositions are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation, pain, and certain infections and immunological disorders.

  本发明提供了一般式(I)的化合物，这些化合物能够抑制选择性激酶（Pim和/或CK2激酶），以及含有这些化合物的组合物。这些化合物和组合物可用于治疗增殖性疾病，如癌症，以及其他与激酶相关的病症，包括炎症、疼痛、某些感染和免疫性疾病。
• Colony stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) inhibitors
  申请人：Genzyme Corporation

  公开号：US11274108B2

  公开（公告）日：2022-03-15

  Compounds of the formulas which are useful as colony stimulating factor-1 receptor inhibitors (“CSF-1R inhibitors”).

  下列式子的化合物 可用作集落刺激因子-1 受体抑制剂（"CSF-1R 抑制剂"）。
• COLONY STIMULATING FACTOR-1 RECEPTOR (CSF-1R) INHIBITORS
  申请人：Genzyme Corporation

  公开号：US20190016707A1

  公开（公告）日：2019-01-17

  Compounds of the formulas which are useful as colony stimulating factor-1 receptor inhibitors (“CSF-1R inhibitors”).