N-(4-fluorobenzyl)-N-(3-fluorophenyl)4-piperidinamine | 679408-37-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(4-fluorobenzyl)-N-(3-fluorophenyl)4-piperidinamine
• 英文别名: N-(4-fluorobenzyl)-N-(3-fluorophenyl)-4-piperidinamine；N-(3-fluorophenyl)-N-[(4-fluorophenyl)methyl]piperidin-4-amine
• CAS: 679408-37-8
• 化学式: C₁₈H₂₀F₂N₂
• 分子量: 302.367
• InChiKey: ORKNCAZKJYJQJX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-fluorobenzyl)-N-(3-fluorophenyl)4-piperidinamine 、 tert-butyl 4-(3-fluoroanilino)-1-piperidinecarboxylate 在 三氟乙酸 、 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙醚 为溶剂， 反应 2.0h， 以72%的产率得到N-(4-fluorobenzyl)-N-(3-fluorophenyl)4-piperidinamine (2+) * 2 chloride (1-)
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-AMINOPIPERIDINE DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
  [FR] DERIVES DE 4-AMINOPIPERIDINE, PROCEDES DE PREPARATION DE CES DERIVES ET UTILISATION DE CES DERIVES COMME MEDICAMENTS

  摘要：

  本发明涉及4-氨基哌啶衍生物，涉及它们的制备工艺，涉及它们在治疗中的应用，以及含有它们的药物组合物。更具体地说，这些化合物对中枢和/或外周神经系统疾病的治疗非常有用。特别值得关注的是这些化合物所展示的强效抗抑郁活性。

  公开号：

  WO2004030668A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-(3-fluoroanilino)-1-piperidinecarboxylate 、 三氟乙酸 在 sodium hydroxide 、 二氯甲烷 、 magnesium sulfate 、 Dichloromethane methanol ammonium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 以to give N-(4-fluorobenzyl)-N-(3-fluorophenyl)-4-piperidinamine (18.4 g) as a free base的产率得到N-(4-fluorobenzyl)-N-(3-fluorophenyl)4-piperidinamine
  参考文献：
  名称：

  4-Aminopiperidine derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments

  摘要：

  本发明涉及4-氨基哌啶衍生物，其制备方法，其在治疗中的应用以及含有它们的制药组合物。更具体地说，这些化合物对于治疗中枢和/或外周神经系统疾病非常有用。特别值得注意的是，这些化合物表现出的强效抗抑郁活性。

  公开号：

  US20060128753A1

文献信息

• Use of 4-aminoderivatives for the preparation of a medicament for treating neurological diseases
  申请人：UCB, S.A.

  公开号：EP1693061A1

  公开（公告）日：2006-08-23

  The present invention relates to 4-aminopiperidine derivatives, to processes for their preparation, to their use in therapy and to pharmaceu tical compositions containing them. More particularly these compounds are useful for treatment of disorders of the central and/or peripheral nervous system. Of particular interest, is the potent antidepressant activity shown by these compounds.

  本发明涉及 4-氨基哌啶衍生物、其制备工艺、在治疗中的应用以及含有这些衍生物的药物组合物。更特别的是，这些化合物可用于治疗中枢和/或周围神经系统疾病。尤其令人感兴趣的是，这些化合物具有强效抗抑郁活性。
• 4-AMINOPIPERIDINE DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
  申请人：UCB, S.A.

  公开号：EP1556045A1

  公开（公告）日：2005-07-27
• US7488741B2
  申请人：——

  公开号：US7488741B2

  公开（公告）日：2009-02-10