Novel Biologically Active N-Substituted Benzimidazole Derived Schiff Bases: Design, Synthesis, and Biological Evaluation
作者:Anja Beč、Maja Cindrić、Leentje Persoons、Mihailo Banjanac、Vedrana Radovanović、Dirk Daelemans、Marijana Hranjec
DOI:10.3390/molecules28093720
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benzimidazole-derived Schiff bases, and the evaluation of their antiviral, antibacterial, and antiproliferative activity. The impact on the biological activity of substituents placed at the N atom of the benzimidazole nuclei and the type of substituents attached at the phenyl ring were examined. All of the synthesized Schiff bases were evaluated in vitro for their antiviral activity against different viruses
在此,我们介绍了新型 N-取代苯并咪唑衍生的席夫碱的设计和合成,以及它们的抗病毒、抗菌和抗增殖活性的评估。检测了位于苯并咪唑核 N 原子上的取代基对生物活性的影响以及连接在苯环上的取代基类型。所有合成的席夫碱都在体外评估了它们对不同病毒的抗病毒活性、对一组细菌菌株的抗菌活性以及对几种人类癌细胞系的抗增殖活性,从而能够研究结构-活性关系。注意到一些轻微的抗病毒作用,尽管与包含的参考药物相比浓度更高。此外,一些衍生物显示出适度的抗菌活性,前体 23 对大多数测试的细菌菌株具有广泛的活性。最后,席夫碱 40,一种 4-N,N-二乙氨基-2-羟基取代的衍生物,在苯并咪唑核的 N 原子上带有一个苯环,对几种癌细胞系表现出很强的抗增殖活性(IC50 1.1–4.4 μM ). 对急性髓性白血病 (HL-60) 观察到最强的抗肿瘤作用。