bromadoline maleate | 81447-81-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: bromadoline maleate
• 英文别名: 4-bromo-N-[(1S,2S)-2-(dimethylamino)cyclohexyl]benzamide;(Z)-but-2-enedioic acid
• CAS: 81447-81-6
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₅H₂₁BrN₂O
• 分子量: 441.322
• InChiKey: XHCXKGFNPZETQY-YHPCKPBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.76
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  bromadoline maleate 生成 4-Bromo-N-((1S,2S)-2-methylamino-cyclohexyl)-benzamide 、 N-((1S,2S)-2-Amino-cyclohexyl)-4-bromo-benzamide; hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  定量液相色谱法测定血液，血浆，血清和尿液样品中溴马多林及其N-去甲基代谢产物

  摘要：

  在添加内标并碱化各种生物液体（血液，血浆，血清和尿液）后，将溴代吲哚及其两种N-去甲基化代谢物提取到乙醚：氯化丁中。然后将这些化合物从有机相中萃取到稀磷酸中，并在反相色谱系统中使用含有乙腈和1,4-二甲基哌嗪和高氯酸缓冲液的流动相进行分离。这些化合物的总绝对萃取回收率约为50-80％。来自生物液体的背景干扰可以忽略不计，并可以定量测定低至2-5 ng / mL的溴马多林及其代谢物。在流动相流速为1 mL / min的情况下，样品组分和内标在保留时间约7-12分钟内洗脱。药物和代谢物与内部标准物的峰高之比与相应的浓度呈极好的线性关系。该分析方法显示出令人满意的批内和批间测定精密度和准确性，已用于同时测定从马来酸马来酸人类和狗体内收集的生物流体中的溴马多林及其两种N-去甲基代谢产物。

  DOI：

  10.1002/jps.2600740316

文献信息

• [EN] PEPTIDE-BASED MULTIPLE-DRUG DELIVERY VEHICLE<br/>[FR] VÉHICULE D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS MULTIPLES À BASE DE PEPTIDES
  申请人：ARIEL-UNIVERSITY RES AND DEV COMPANY LTD

  公开号：WO2017068577A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  A molecular structure comprising a targeting moiety, a multi-functional peptide platform and a plurality of controllably released bioactive agents attached thereto is provided herein.

  本文提供了一种包括靶向基团、多功能肽平台和附着在其上的多种可控释放的生物活性剂的分子结构。
• [EN] THERANOSTIC CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS THÉRANOSTIQUES
  申请人：ARIEL SCIENT INNOVATIONS LTD

  公开号：WO2021009759A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  Provided herein is a drug delivery (DD) system for ratiometric luminescence determination of drug release degree in drug delivery monitoring, which includes a drug, a switchable reporter and non-switchable reporter providing two distinguishable signals for detection; or a single switchable reporter providing two distinguishable signals for detection, and a cleavable linker connecting a drug to a switchable reporter, as well as a method for ratiometric luminescence determination of drug release in a target in vivo or in vitro), which is effected by administering the DD system provided herein that is capable of releasing a drug from the DD system, measuring two luminescent signals provided by the switchable reporter and the non-switchable reporter, or the single switchable reporter, determining the ratio between these two luminescence signals, and determining the drug release degree through the ratio between the two luminescence signals.

  本文提供了一种药物递送（DD）系统，用于药物递送监测中药物释放程度的比例荧光测定，该系统包括一种药物、一种可切换的报告物和一种不可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测；或者一种单一可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测，以及一种可切割的连接剂，连接药物和可切换的报告物，以及一种比例荧光测定方法，用于在目标（体内或体外）中测定药物释放，通过给予本文提供的能够从DD系统中释放药物的DD系统，测量可切换的报告物和不可切换的报告物提供的两个发光信号，或者单一可切换的报告物，确定这两个发光信号之间的比例，并通过这两个发光信号之间的比例确定药物释放程度。
• USE OF BENZO-HETEROARYL SULFAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PAIN
  申请人：Smith-Swintosky Virginia L.

  公开号：US20070191452A1

  公开（公告）日：2007-08-16

  The present invention is a method for the treatment of pain comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of one or more novel benzo-heteroaryl sulfamide derivatives of formula (I) as herein defined. The present invention is further directed to methods for the treatment of pain comprising co-therapy with analgesic agent(s) and a compound of formula (I) as described herein.

  本发明涉及一种用于治疗疼痛的方法，包括向需要的受试者施用一种或多种新型苯并杂环磺胺衍生物的治疗有效量，其化学式如下所定义。本发明还涉及一种治疗疼痛的方法，包括与镇痛剂联合治疗以及本文描述的化合物的联合治疗。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。