1-(4-chloro-1H-pyrazol-5-yl)ethanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 英文名称: 1-(4-chloro-1H-pyrazol-5-yl)ethanol
• 化学式: C₅H₇ClN₂O
• 分子量: 146.576
• InChiKey: FLJDQHFYJDUIPQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  48.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-chloro-1H-pyrazol-5-yl)ethanol 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 1-[4-chloro-1-[2-(5-isopropoxy-1-tetrahydropyran-2-yl-indazol-3-yl)pyrimidin-4-yl]pyrazol-3-yl]ethanol
  参考文献：
  名称：

  LRRK2 억제 활성을 갖는 인다졸 화합물

  摘要：

  本发明涉及化学式1所示的一种新型富含亮氨酸的重复蛋白 kinase 2 (LRRK2)抑制剂，该抑制剂可用于制备预防或治疗由LRRK2介导或与其相关的疾病或病症(例如帕金森病)的药物组合物，以及利用该抑制剂进行疾病治疗和预防的方法。 根据本发明的化合物具有优异的 LRRK2 抑制活性，因此可有效地用于预防或治疗由 LRRK2 介导或与其相关的疾病或病症(例如帕金森病)。

  公开号：

  KR20230118694A
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-chloro-2-tetrahydropyran-2-yl-pyrazol-3-yl)ethanol 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-(4-chloro-1H-pyrazol-5-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  LRRK2 억제 활성을 갖는 인다졸 화합물

  摘要：

  本发明涉及化学式1所示的一种新型富含亮氨酸的重复蛋白 kinase 2 (LRRK2)抑制剂，该抑制剂可用于制备预防或治疗由LRRK2介导或与其相关的疾病或病症(例如帕金森病)的药物组合物，以及利用该抑制剂进行疾病治疗和预防的方法。 根据本发明的化合物具有优异的 LRRK2 抑制活性，因此可有效地用于预防或治疗由 LRRK2 介导或与其相关的疾病或病症(例如帕金森病)。

  公开号：

  KR20230118694A

文献信息

• [EN] HETEROARYL SUBSTITUTED PYRAZOLES<br/>[FR] PYRAZOLES À SUBSTITUTION HÉTÉROARYLE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014202584A1

  公开（公告）日：2014-12-24

  Compounds of formula (I), which are inhibitors of Bub1 kinase, processes for their production and their use as pharmaceuticals.

  式(I)的化合物，它们是Bub1激酶的抑制剂，其生产方法及作为药物的用途。
• [EN] HETEROARYL SUBSTITUTED INDAZOLES<br/>[FR] INDAZOLES SUBSTITUÉS PAR HÉTÉROARYLE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014147204A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  Compounds of formula (I), which are inhibitors of Bub1 kinase, processes for their production and their use as pharmaceuticals.

  式(I)的化合物，它们是Bub1激酶的抑制剂，其生产过程以及作为药物的用途。
• HETEROARYL SUBSTITUTED INDAZOLES
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP2976335A1

  公开（公告）日：2016-01-27
• HETEROARYL SUBSTITUTED PYRAZOLES
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3010901A1

  公开（公告）日：2016-04-27
• [EN] INDAZOLE COMPOUND HAVING LRRK2 INHIBITORY ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉ INDAZOLE AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE LRRK2<br/>[KO] LRRK2 억제 활성을 갖는 인다졸 화합물
  申请人：[en]STANDIGM INC.;[ko]주식회사 스탠다임

  公开号：WO2022231242A1

  公开（公告）日：2022-11-03

  본 발명은 화학식 1의 신규한 류신-풍부 반복 키나제 2(leucine-rich repeat kinase 2: LRRK2) 억제제, 이를 포함하는 LRRK2에 의해 매개되거나 이와 관련된 질병 또는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 및 이를 이용한 질병의 치료 및 예방 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물은 LRRK2 저해 활성이 우수하여 LRRK2에 의해 매개되거나 이와 관련된 질병 또는 질환(예컨대, 파킨슨병)의 예방 또는 치료에 효과적으로 사용될 수 있다.