[¹⁸F]THK-5351 | 1707148-68-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: [¹⁸F]THK-5351
• 英文别名: (18F)(S)-Thk-5351；(2S)-1-(18F)fluoranyl-3-[2-[6-(methylamino)pyridin-3-yl]quinolin-6-yl]oxypropan-2-ol
• CAS: 1707148-68-2
• 化学式: C₁₈H₁₈FN₃O₂
• 分子量: 326.36
• InChiKey: DLVXFZWSPCOWSN-DHZJDKHOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  67.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.05h， 生成 [¹⁸F]THK-5351
  参考文献：
  名称：

  tau 正电子发射断层扫描放射性药物的自动放射合成报告，[18F]-THK-5351

  摘要：

  放射性示踪剂 [18 F]-THK-5351 是一种高度选择性和高结合亲和力的 PET 成像剂，用于超磷酸化 tau 蛋白的聚集体。我们的报告是[ 18 F]-THK-5351 的简化 1 锅 2 步放射合成。该报告广泛适用于常规临床生产和多中心试验，因为fluorine-18 具有良好的半衰期，并且使用了商用放射合成模块 GE TRACERlab™ FXFN。首先，O-THP 保护的甲苯磺酰基前体在二甲基亚砜中与穴状和氟化钾（[18 F] 氟化物（K[18 F]/K222 ））在 110°C 下进行亲核氟化反应 10 分钟，然后通过在相同温度下使用稀盐酸 (HCl)。

  DOI：

  10.1002/jlcr.3482

文献信息

• TAU IMAGING PROBE
  申请人：CLINO LTD.

  公开号：US20160244411A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  An object of the present invention is to provide a compound represented by formula (I) which is highly specific to tau and can image tau with satisfactory sensitivity, and also has high brain transition, low or non-recognized bone-seeking properties and low or undetected toxicity.

  本发明的目的是提供一种由公式(I)表示的化合物，该化合物对tau具有高度特异性，可以以满意的灵敏度成像tau，并且具有高的脑内转移率，低或不识别的寻骨性能以及低或不可检测的毒性。
• J. Label. Compd. Radiopharm. 2017, 60, 140-146
  作者：

  DOI：——

  日期：——
• US9452985B2
  申请人：——

  公开号：US9452985B2

  公开（公告）日：2016-09-27
• US9701637B2
  申请人：——

  公开号：US9701637B2

  公开（公告）日：2017-07-11