先前我们已经报道了
槟榔碱噻唑烷酮和吗啉代
槟榔碱类似物作为毒蕈碱受体1激动剂在阿尔茨海默氏痴呆症模型中的作用。为了进一步阐明我们在
化学和毒蕈碱受体结合功效方面的
SAR研究,设计了一系列新型的N-烷基/芳基取代的
噻唑烷酮
槟榔碱类似物6(a - m),并通过3-
吡啶羧醛与不同
胺类反应,合成了它们。使用雄性Wistar大鼠脑膜匀浆对γ-
铁氧体作为催化剂进行体外毒蕈碱受体结合研究,并扩展到雄性Wistar大鼠体内记忆和学习的体内药理学评价。导数6j 具有连接到
噻唑烷酮氮上的
二苯胺部分对M1受体结合显示出显着的亲和力。