4-fluoro-1H-indazole-6-carbaldehyde

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 4-fluoro-1H-indazole-6-carbaldehyde
• 英文别名: 4-Fluoro-1H-indazole-6-carbaldehyde
• 化学式: C₈H₅FN₂O
• 分子量: 164.139
• InChiKey: ZGMDATDXCUBJRN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-fluoro-1H-indazole-6-carbaldehyde 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 甲烷磺酸 、 对甲苯磺酸一水合物 、 碘 、 sodium hydride 、 magnesium sulfate 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 13.5h， 生成 (E)-3-((4-fluoro-3-((E)-4-(piperidin-1-ylmethyl)styrenyl)-1H-indazol-6-yl)methylene)-4-phenylpyrrolidin-2-one trifluoroethanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PLK4 INHIBITOR AND USE THEREOF
  [FR] INHIBITEUR DE PLK4 ET SON UTILISATION
  [ZH] PLK4抑制剂及其用途

  摘要：

  属于医药技术领域，具体涉及polo样激酶4(简称"PLK4")抑制剂化合物、其药学上可接受的盐、其酯、溶剂化物及其异构体，含有所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯、溶剂化物及其异构体的药物组合物及制剂，制备所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯、溶剂化物及其异构体的方法，以及所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯、溶剂化物及其异构体的用途。

  公开号：

  WO2022184049A1
• 作为产物：
  描述：

  (E)-4-fluoro-6-styryl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazole 在 2,3-二甲基吡啶 、 盐酸 、 potassium osmate(VI) dihydrate 、 sodium periodate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 4-fluoro-1H-indazole-6-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] PLK4 INHIBITOR AND USE THEREOF
  [FR] INHIBITEUR DE PLK4 ET SON UTILISATION
  [ZH] PLK4抑制剂及其用途

  摘要：

  属于医药技术领域，具体涉及polo样激酶4(简称"PLK4")抑制剂化合物、其药学上可接受的盐、其酯、溶剂化物及其异构体，含有所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯、溶剂化物及其异构体的药物组合物及制剂，制备所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯、溶剂化物及其异构体的方法，以及所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯、溶剂化物及其异构体的用途。

  公开号：

  WO2022184049A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2014060112A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物，其能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物可用于治疗多种疾病。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和激素相关疾病。
• PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：US20150266882A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及化合物(I)的新型化合物，能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物在治疗多种疾病方面有应用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼病、传染病和激素相关疾病。
• US9637491B2
  申请人：——

  公开号：US9637491B2

  公开（公告）日：2017-05-02