4-ethylbibenzoyl hydrazide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-ethylbibenzoyl hydrazide
• 英文别名: 4-(4-Ethylphenyl)benzohydrazide
• 化学式: C₁₅H₁₆N₂O
• 分子量: 240.305
• InChiKey: MSHMLFZCFICADK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  methyl 4'-ethyl-[1,1'-biphenyl]-4-carboxylate 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 4-ethylbibenzoyl hydrazide
  参考文献：
  名称：

  鉴定新型苯甲酰肼衍生物作为neddylation途径激活剂以抑制体外肿瘤进展

  摘要：

  Neddylation 修饰在许多类型的人类肿瘤中经常过度表达。因此，靶向neddylation途径已被确定为可行的抗癌治疗策略。 NEDD8 激活酶 (NAE) 在多种细胞功能中发挥着至关重要的作用。在这里，开发、生产了一个新的哌啶类似物文库，并评估了其对 A549、MGC-803、MCF-7KYSE-30 细胞系的抗增殖功效。基于细胞的机制研究表明，带有苯甲酰肼基序的IIb-10可以通过抑制 NEDD8 激活酶来选择性抑制 Cullin1 和 Cullin3 的 Neddylation 修饰，然后通过相互作用导致 UBC12-NEDD8 复合物水平呈剂量依赖性降低。直接与NAE1。细胞机制阐明化合物IIb-10能够使 MGC-803 细胞的细胞周期停止在 G2/M 期并引发细胞凋亡。总而言之，酰肼连接的哌啶衍生物可能是作为开发高效neddylation抑制剂的先导化合物的有前途的候选者。

  DOI：

  10.1007/s00044-024-03193-4

文献信息

• 1-取代苯甲酰基-4-脂酰基氨基脲类衍生物、 制备方法及作为抗菌药物的用途
  申请人：中国医学科学院药物研究所

  公开号：CN108456157B

  公开（公告）日：2021-07-20

  本发明属于抗菌药物技术领域，涉及1‑取代苯甲酰基‑4‑脂酰基氨基脲类衍生物、制备方法及其作为抗菌药物的用途。所述化合物如式(I)所示，其中R1选自氢、羟基、C1‑C3烷基、C1‑C8烷基氧基、C3‑C6环烷基氧基、C3‑C6环烷基甲氧基、无取代或卤代苯基C1‑C3烷氧基、苯基、C1‑C3烷基苯、卤代苯,R1的取代位置选自邻位、间位或对位；R2选自无取代或卤代C1‑C8烷基、无取代或卤代C3‑C6环烷基、无取代或卤代苯基C1‑C3烷基；X选自硫或氧。本发明的1‑取代苯甲酰基‑4‑脂酰基氨基脲类衍生物对革兰氏阳性菌，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、抗万古霉素肠道球菌(VRE)在内的耐药菌具有强抑制作用，可用于制备新型的抗耐药性细菌药物。
• Identification of novel benzoyl hydrazine derivatives as activators of neddylation pathway to inhibit the tumor progression in vitro
  作者：Xuan Wang、Sumeng Guan、Zunming Tian、Mei Zhao、Mengyu Li、Hua Yang、Ling Zhu、Moran Sun

  DOI：10.1007/s00044-024-03193-4

  日期：2024.3

  against A549, MGC-803, MCF-7KYSE-30 cell lines. The cell-based mechanistic studies showed that IIb-10 bearing the benzoyl hydrazine motif can selectively inhibit the Neddylation modification of Cullin1 and Cullin3 by inhibiting NEDD8 activase and then, leads to a dose-dependent reduction in the level of UBC12-NEDD8 complex via interacting with NAE1 directly. Cellular mechanisms elucidated that compound

  Neddylation 修饰在许多类型的人类肿瘤中经常过度表达。因此，靶向neddylation途径已被确定为可行的抗癌治疗策略。 NEDD8 激活酶 (NAE) 在多种细胞功能中发挥着至关重要的作用。在这里，开发、生产了一个新的哌啶类似物文库，并评估了其对 A549、MGC-803、MCF-7KYSE-30 细胞系的抗增殖功效。基于细胞的机制研究表明，带有苯甲酰肼基序的IIb-10可以通过抑制 NEDD8 激活酶来选择性抑制 Cullin1 和 Cullin3 的 Neddylation 修饰，然后通过相互作用导致 UBC12-NEDD8 复合物水平呈剂量依赖性降低。直接与NAE1。细胞机制阐明化合物IIb-10能够使 MGC-803 细胞的细胞周期停止在 G2/M 期并引发细胞凋亡。总而言之，酰肼连接的哌啶衍生物可能是作为开发高效neddylation抑制剂的先导化合物的有前途的候选者。