α-Fluorenyl-(9)-glycin | 6960-36-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: α-Fluorenyl-(9)-glycin
• 英文别名: 2-amino-2-(9-fluorenyl)acetic acid；2-amino-2-(9H-fluoren-9-yl)acetic acid
• CAS: 6960-36-7
• 化学式: C₁₅H₁₃NO₂
• 分子量: 239.274
• InChiKey: NYYSELKAMGOUDG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-4,6-dimethoxytriazine 、 α-Fluorenyl-(9)-glycin 在 sodium carbonate 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-(4,6-Dimethoxy-2-triazinylamino)-2-(9-fluorenyl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  Amino acid derivatives, the preparation and use thereof as endothelin antagonists

  摘要：

  这项发明涉及到式I的氨基酸衍生物，其中基团具有描述中所述的含义，并且作为药物的用途。

  公开号：

  US06440975B1

文献信息

• Polypeptides
  申请人：IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

  公开号：EP0315367A2

  公开（公告）日：1989-05-10

  The invention relates to a polypeptide of formula I:- wherein each of the generic terms is disclosed in full in the specification and includes:-R1 is (2-6C)alkanoyl or (1-4C)alkoxycarbonyl; A1 is a direct link to A2, or is Gly or Arg; A2 is a direct link to A3, or is Gly or Pro; A3 is a direct link to A4, or is Lys or Lys(Z); A4 is His or D-His; A5 is Trp or MeTrp; A6 is Ala or MeAla; A7 is Val or MeVal; A8 is Gly or Sar; A9 is His or MeHis; and Q is a group of the formula -A10.R2 in which A10 is Leu or D-Leu and R2 is hydroxy, amino, (1-3C)alkylamino or (1-3C)alkoxy; or Q is (1-6C)alkoxy or (1-10C)-alkylamino; provided that when R1 is acetyl and -A4-A5-A6-A7-A8-A9-Q is -His-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-NH2 then -A1-A2-A3- is not a direct link to His. The compounds possess antagonist properties against bombesin-like peptides and are of value in the treatment of malignant disease in warm-blooded animals.

  本发明涉及式 I 的多肽 其中各通式在说明书中已全部公开，包括-R1是(2-6C)烷酰基或(1-4C)烷氧羰基；A1是与A2的直接连接，或者是Gly或Arg；A2是与A3的直接连接，或者是Gly或Pro；A3是与A4的直接连接，或者是Lys或Lys(Z)；A4 是 His 或 D-His；A5 是 Trp 或 MeTrp；A6 是 Ala 或 MeAla；A7 是 Val 或 MeVal；A8 是 Gly 或 Sar；A9 是 His 或 MeHis；以及 Q 是式 -A10 的基团。其中 A10 是 Leu 或 D-Leu，R2 是羟基、氨基、(1-3C)烷基氨基或(1-3C)烷氧基；或 Q 是(1-6C)烷氧基或(1-10C)-烷基氨基； 条件是当 R1 为乙酰基且-A4-A5-A6-A7-A8-A9-Q 为-His-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-NH2 时，-A1-A2-A3- 不是与 His 的直接连接。 这些化合物具有拮抗蚕豆蛋白样肽的特性，在治疗温血动物的恶性疾病方面具有重要价值。
• Polypeptide compounds
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0345990A2

  公开（公告）日：1989-12-13

  The invention relates to a polypeptide of formula I:- R¹-CO-A¹-A²-A³-A³-A⁴-A⁵-A⁶-Q      I wherein each of the generic terms is disclosed in full in the specification and includes:- R¹ is a 5- or 6-membered unsaturated heterocyclic ring which contains one, two or three nitrogen atoms, which ring may optionally bear one or two substituents; A¹ is a direct link to A², or is His or D-His; A² is Trp or MeTrp; A³ is Ala or MeAla; A⁴ is Val; A⁵ is Gly or D-Ala; A⁶ is His or Lys(Z); and Q is a group of the formula -A⁷.R² in which A⁷ is Leu or MeLeu and R² is hydroxy, amino, (1-3C)alkylamino or (1-­3C)alkoxy; or Q is (1-6C)alkoxy or (1-10C)alkylamino. The compounds possess antagonist properties against bombesin-like peptides and are of value in the treatment of malignant disease in warm-blooded animals.

  本发明涉及式 I 的多肽 r¹-co-a¹-a²-a³-a³-a⁴-a⁵-a⁶-q i 其中每个通用术语在说明书中均有完整披露，包括 R¹ 是含有一个、两个或三个氮原子的 5 元或 6 元不饱和杂环，该环可任意带有一个或两个取代基；A¹ 与 A² 直接相连，或者是 His 或 D-His；A² 是 Trp 或 MeTrp；A³ 是 Ala 或 MeAla；A⁴ 是 Val；A⁵ 是 Gly 或 D-Ala；A⁶ 是 His 或 Lys(Z)；以及 Q 是式 -A⁷ 的基团。其中 A⁷ 是 Leu 或 MeLeu，R² 是羟基、氨基、(1-3C)烷基氨基或(1-3C)烷氧基；或 Q 是 (1-6C)alkoxy 或 (1-10C)烷基氨基。 这些化合物具有拮抗炸弹素样肽的特性，在治疗温血动物的恶性疾病方面具有价值。
• [DE] AMINOSÄUREDERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ENDOTHELINANTAGONISTEN<br/>[EN] AMINO ACID DERIVATIVES, THE PREPARATION AND USE THEREOF AS ENDOTHELIN ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'ACIDES AMINES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION COMME ANTAGONISTES DE L'ENDOTHELINE
  申请人：BASF AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1997012878A1

  公开（公告）日：1997-04-10

  (DE) Die Erfindung betrifft Aminosäurederivate der Formel (I), in der die Reste die in der Beschreibung angegebene Bedeutung besitzen, sowie deren Verwendung als Hemmstoffe für Endothelinrezeptoren.(EN) The invention relates to amino acid derivatives of formula (I), in which the groups have the meaning given in the description. It also relates to the use thereof as inhibitors for endothelin receptors.(FR) L'invention concerne des dérivés d'acides aminés de formule (I) dans laquelle les restes ont la notation donnée dans la description, et leur utilisation comme inhibiteurs des récepteurs d'endothéline.

  该发明涉及形式为(I)的氨基酸衍生物，其中所述基团具有所述描述中指定的意义，并且它们用于作为末端皮质素受体的阻滞剂。
• AMINOSÄUREDERIVATE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ENDOTHELINANTAGONISTEN
  申请人：BASF AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0874829A1

  公开（公告）日：1998-11-04
• US5081107A
  申请人：——

  公开号：US5081107A

  公开（公告）日：1992-01-14