氟匹马嗪 | 47682-41-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: 氟匹马嗪
• 中文别名: 氟哌啶嗪
• 英文名称: Flupimazine
• 英文别名: 2-[1-[3-[2-(trifluoromethyl)phenothiazin-10-yl]propyl]piperidin-4-yl]oxyethanol
• CAS: 47682-41-7
• 化学式: C₂₃H₂₇F₃N₂O₂S
• 分子量: 452.5
• InChiKey: XHNPXDMSCKEWJZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  61.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氟匹马嗪 、 3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯 以to obtain 8.5 g (33% yield) of 2-trifluoromethyl-10-[ 3{ 4-[2-(3,4,5-trimethoxy-benzoyloxy)-ethoxy]-piperidino}-propyl]-phenothiazine as a clear amber oil的产率得到3,4,5-trimethoxy-benzoic acid 2-{1-[3-(2-trifluoromethyl-phenothiazin-10-yl)-propyl]-piperidin-4-yloxy}-ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  10-(Piperidin o-alkyl)-phenothiazines

  摘要：

  本发明涉及一种新的化合物，即式（I）中的新型10-（哌啶基）石墨嗪衍生物：其中，X从氢，氯，-CF3，-OCH3和SCH3中选择，B和R分别从1到4个碳原子的氢和烷基中选择，Z'从1到10个碳原子的氢和烷基中选择，p为0或1，n为0，1或2，A从氢，-COOR2和-COR1中选择，R2为1到15个碳原子的线性烷基，R1从1到18个碳原子的烷基中选择，可选地包含双键或-O-和多甲氧基苯基。本发明还涉及这些具有神经抑制，镇痛，平滑肌松弛和抗组胺活性的化合物及其制备方法和新的中间体，这些化合物的非毒性，药学上可接受的酸盐。

  公开号：

  US04018922A1
• 作为产物：
  描述：

  10-(3-氯丙基)-2-(三氟甲基)-10H-吩噻嗪 、 三乙胺 、 4-哌啶酮乙二醇缩酮 以 丁酮 、 碘化钠 为溶剂， 反应 20.0h， 以to obtain 2-trifluoromethyl-10-[3-(4-β-hydroxyethoxypiperidino)-propyl]-phenothiazine as an oil which的产率得到氟匹马嗪
  参考文献：
  名称：

  10-(Piperidin o-alkyl)-phenothiazines

  摘要：

  本发明涉及一种新的化合物，即式（I）中的新型10-（哌啶基）石墨嗪衍生物：其中，X从氢，氯，-CF3，-OCH3和SCH3中选择，B和R分别从1到4个碳原子的氢和烷基中选择，Z'从1到10个碳原子的氢和烷基中选择，p为0或1，n为0，1或2，A从氢，-COOR2和-COR1中选择，R2为1到15个碳原子的线性烷基，R1从1到18个碳原子的烷基中选择，可选地包含双键或-O-和多甲氧基苯基。本发明还涉及这些具有神经抑制，镇痛，平滑肌松弛和抗组胺活性的化合物及其制备方法和新的中间体，这些化合物的非毒性，药学上可接受的酸盐。

  公开号：

  US04018922A1

文献信息

• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• LYOPHILIZATION PROCESS AND PRODUCTS OBTAINED THEREBY
  申请人：Scidose, Llc

  公开号：EP1954244A1

  公开（公告）日：2008-08-13
• CONTROLLED ABSORPTION WATER-SOLUBLE PHARMACEUTICALLY ACTIVE ORGANIC COMPOUND FORMULATION FOR ONCE-DAILY ADMINISTRATION
  申请人：STI Pharma, LLC

  公开号：EP2717860A1

  公开（公告）日：2014-04-16
• Methods and devices for the treatment of ocular conditions
  申请人：deJuan Eugene

  公开号：US20060110428A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  Featured is a method for instilling one or more bioactive agents into ocular tissue within an eye of a patient for the treatment of an ocular condition, the method comprising concurrently using at least two of the following bioactive agent delivery methods (A)-(C): (A) implanting a sustained release delivery device comprising one or more bioactive agents in a posterior region of the eye so that it delivers the one or more bioactive agents into the vitreous humor of the eye; (B) instilling (e.g., injecting or implanting) one or more bioactive agents subretinally; and (C) instilling (e.g., injecting or delivering by ocular iontophoresis) one or more bioactive agents into the vitreous humor of the eye.