艾沙莫坦半富马酸盐 | 55050-95-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 中文名称: 艾沙莫坦半富马酸盐
• 英文名称: (+)-Isamoltane
• 英文别名: 1-iso-Propylamino-3--2-propanol；Isamoltan；1-(propan-2-ylamino)-3-(2-pyrrol-1-ylphenoxy)propan-2-ol
• CAS: 55050-95-8
• 化学式: C₁₆H₂₂N₂O₂
• 分子量: 274.363
• InChiKey: XVTVPGKWYHWYAD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  443.4±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.09±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  46.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  异丙胺 、 1-[o-(pyrrol-1-yl)-phenoxy]-2,3-epoxy-propane 以 异丙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以gives 1-iso-propylamino-3[o-(pyrrol-1-yl)-phenoxy]-2-propanol as a colourless oil of boiling point 125°-135° C/0.04 mm Hg的产率得到艾沙莫坦半富马酸盐
  参考文献：
  名称：

  Composition and method for treatment of heart and circulatory ailments

  摘要：

  I式化合物的吡咯基化合物为##STR1##其中，Py是选择性地低烷基化的1-吡咯基，Ph是苯基，R.sub.1是氢或低烷基，R.sub.2是氢，低烷基，芳基-低烷基或者选择性功能修饰的羧基-低烷基，或者R.sub.1和R.sub.2在一起是低烷基亚甲基，氧-低烷基亚甲基，硫-低烷基亚甲基或氮-低烷基亚甲基，它们的对映体和盐是有价值的肾上腺素β-受体阻滞剂，并且在治疗心脏和循环疾病中有用。

  公开号：

  US04016283A1

文献信息

• Carbamoyl esters that inhibit cholinesterase and release pharmacologically active agents
  申请人：Verheijen C. Jeroen

  公开号：US20050096387A1

  公开（公告）日：2005-05-05

  Carbamoyl esters inhibit cholinesterase activity and, upon hydrolysis release a pharmacologically active agent. In one embodiment, the carbamoyl ester has the following structure: wherein A is selected from the group consisting of an unsubstituted aryl, a substituted aryl, an unsubstituted heteroaryl and a substituted heteroaryl. The carbamoyl esters are employed in methods to treat an individual. The pharmacologically active agent obtained by hydrolysis of the carbamoyl esters can treat, for example, a nervous system condition, a cholinergic deficiency and conditions or diseases associated with a deficiency in a pharmacologically active agent, such as acetylcholine.

  碳酰基酯抑制胆碱酯酶活性，水解后释放出药理活性成分。在一种实施例中，碳酰基酯具有以下结构：其中A选自无取代芳基、取代芳基、无取代杂环芳基和取代杂环芳基的群组。碳酰基酯用于治疗个体的方法中。通过水解碳酰基酯获得的药理活性成分可以治疗例如神经系统疾病、胆碱能缺乏以及与药理活性成分缺乏相关的疾病或病症，例如乙酰胆碱。
• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• [EN] SEROTONERGIC AGENT AND 5-HT1A-RECEPTOR ANTAGONIST<br/>[FR] AGENT SÉROTONINERGIQUE ET ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR 5-HT1A
  申请人：ATLAS PHARMACEUTICALS BV

  公开号：WO2021018967A1

  公开（公告）日：2021-02-04

  The present invention relates to a 5-HT1A-receptor antagonist or a derivative, precursor or metabolite thereof, in combination with at least one serotonergic agent or a derivative, precursor or metabolite thereof for use in the prevention and/or treatment of premature ejaculation, wherein the 5-HT1A-receptor antagonist or a derivative, precursor or metabolite thereof is administered separately, sequentially or simultaneously to the at least one serotonergic agent or a derivative, precursor or metabolite thereof.

  本发明涉及一种5-HT1A受体拮抗剂或其衍生物、前体或代谢物，与至少一种5-羟色胺能药物或其衍生物、前体或代谢物联合使用，用于预防和/或治疗早泄，其中5-HT1A受体拮抗剂或其衍生物、前体或代谢物分别、顺序或同时与至少一种5-羟色胺能药物或其衍生物、前体或代谢物给予。
• Sigma ligands for use in the prevention and/or treatment of postoperative pain
  申请人：Laboratorios del. Dr. Esteve, S.A.

  公开号：EP2353598A1

  公开（公告）日：2011-08-10

  The invention refers to the use of a sigma ligand, particularly a sigma ligand of formulae (I), (II) or (III) to prevent and/or treat acute and chronic pain developed as a consequence of surgery, especially superficial and/or deep pain secondary to surgical tissue injury, and peripheral neuropathic pain, neuralgia, allodynia, causalgia, hyperalgesia, hyperesthesia, hyperpathia, neuritis or neuropathy secondary to surgical procedure.

  本发明涉及使用sigma配体，特别是公式（I），（II）或（III）的sigma配体，以预防和/或治疗由手术引起的急性和慢性疼痛，特别是手术组织损伤引起的表浅和/或深层疼痛，以及周围神经病理性疼痛，神经痛，触痛，烧伤性痛，痛觉过敏，疼痛过敏，神经炎或手术过程引起的神经病变。
• [EN] CYCLOPROPYL MODULATORS OF P2Y12 RECEPTOR<br/>[FR] MODULATEURS CYCLOPROPYLÉS DU RÉCEPTEUR P2Y12
  申请人：AUSPEX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011017108A2

  公开（公告）日：2011-02-10

  The present invention relates to new cyclopropyl modulators of P2Y12 receptor activity, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本发明涉及新的环丙基P2Y12受体调节剂，其制药组合物以及使用方法。