吡库特罗 | 130641-36-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 吡库特罗
• 英文名称: Picumeterol
• 英文别名: (1R)-1-(4-amino-3,5-dichlorophenyl)-2-[6-(2-pyridin-2-ylethoxy)hexylamino]ethanol
• CAS: 130641-36-0
• 化学式: C₂₁H₂₉Cl₂N₃O₂
• 分子量: 426.386
• InChiKey: NUBLQEKABJXICM-FQEVSTJZSA-N

物化性质

• 沸点：
  577.2±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.225±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  80.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吡库特罗 生成 Picumeterol fumarate
  参考文献：
  名称：

  Dichloroaniline compounds useful for method of therapy or prophylaxis of

  摘要：

  本发明提供了通式(I)的化合物：##STR1## 其中X代表键或C.sub.1-6烷基、C.sub.2-6烯基或C.sub.2-6炔基链，Y代表键或C.sub.1-4烷基、C.sub.2-4烯基或C.sub.2-4炔基链，但X和Y中碳原子的总数不超过8；Py代表一种吡啶基，该吡啶基可以选自卤素原子、羟基、C.sub.1-3烷基和C.sub.1-3烷氧基中的一种或两种取代基；R.sup.1和R.sup.2各代表氢原子或C.sub.1-3烷基，但R.sup.1和R.sup.2中碳原子的总数不超过4；以及其生理上可接受的盐和溶剂（例如水合物）。这些化合物在β.sub.2-肾上腺素受体上具有兴奋作用，可用于治疗与可逆性气道阻塞相关的疾病，如哮喘和慢性支气管炎。

  公开号：

  US04937251A1
• 作为产物：
  描述：

  、 (R)-4-amino-α-(aminomethyl)-3,5-dichlorobenzenemethanol 生成 吡库特罗
  参考文献：
  名称：

  Dichloroaniline compounds useful for method of therapy or prophylaxis of

  摘要：

  本发明提供了通式(I)的化合物：##STR1## 其中X代表键或C.sub.1-6烷基、C.sub.2-6烯基或C.sub.2-6炔基链，Y代表键或C.sub.1-4烷基、C.sub.2-4烯基或C.sub.2-4炔基链，但X和Y中碳原子的总数不超过8；Py代表一种吡啶基，该吡啶基可以选自卤素原子、羟基、C.sub.1-3烷基和C.sub.1-3烷氧基中的一种或两种取代基；R.sup.1和R.sup.2各代表氢原子或C.sub.1-3烷基，但R.sup.1和R.sup.2中碳原子的总数不超过4；以及其生理上可接受的盐和溶剂（例如水合物）。这些化合物在β.sub.2-肾上腺素受体上具有兴奋作用，可用于治疗与可逆性气道阻塞相关的疾病，如哮喘和慢性支气管炎。

  公开号：

  US04937251A1

文献信息

• [EN] AMINOPYRIDINE DERIVATIVES AS KALLIKREIN INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS AMINOPYRIDINE COMME INHIBITEURS DE LA KALLICRÉINE
  申请人：VANTIA LTD

  公开号：WO2011051671A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  The present invention provides compounds of formula (I): compositions comprising such compounds; the use of such compounds in therapy (such as asthma or COPD); and methods of treating patients with such compounds; wherein R1 - R10 and A1 are as defined herein.

  本发明提供了式(I)的化合物：包含这种化合物的组合物；在治疗中使用这种化合物（如哮喘或慢性阻塞性肺病）；以及使用这种化合物治疗患者的方法；其中R1-R10和A1如本文所定义。
• [EN] AZAINDOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS AZAINDOLE
  申请人：VANTIA LTD

  公开号：WO2011051672A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  The present invention provides compounds of formula (I): compositions comprising such compounds; the use of such compounds in therapy (such as asthma or COPD); and methods of treating patients with such compounds; wherein R1 to R20 and A1 are as defined herein.

  本发明提供了公式(I)的化合物：包含此类化合物的组合物；此类化合物在治疗（如哮喘或慢性阻塞性肺病COPD）中的应用；以及使用此类化合物治疗患者的方法；其中R1至R20和A1如本文所述定义。
• [EN] AMINOTHIAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS KLK1 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS AMINOTHIAZOLE UTILES COMME INHIBITEURS DE LA KLK1
  申请人：VANTIA LTD

  公开号：WO2011051673A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  The present invention provides compounds of formula (I): compositions comprising such compounds; the use of such compounds in therapy (such as asthma or COPD); and methods of treating patients which such compounds; wherein R1 to R17 and A1 are as defined herein.

  本发明提供了公式(I)的化合物：包含此类化合物的组合物；此类化合物在治疗（如哮喘或慢性阻塞性肺病（COPD））中的应用；以及使用此类化合物治疗患者的方法；其中R1至R17和A1如本文所述定义。
• Somatostatin antagonists and agonists
  申请人：——

  公开号：US20020091090A1

  公开（公告）日：2002-07-11

  Compounds according to the formula A-B-Z-W, wherein A is selected from (C 6 -C 10 )aryl-, or (C 1 -C 9 )heteroaryl-, which groups may be optionally substituted; B is selected from (a) O, NH, NR 10 , —(CH 2 ) k —O—, —(CH 2 ) k —N—, and —(CH 2 ) k —NR 10 —, where R 10 is (C 1 -C 6 )alkyl and where k is 1 to 6 in each case, or 1 where said group (i) through (iv) is optionally substituted by 1 to 4, preferably 1 to 2, groups selected from (C 1 -C 6 )alkyl, halo, and (C 1 -C 6 )alkyl optionally substituted by 1 to 3 halo atoms wherein one of carbon atoms C 1 , C 2 , C 3 and C 4 of said piperidine or piperazine group is optionally replaced by a carbonyl group; Z and W are as herein described; and pharmaceutically acceptable salts, solvates or hydrates thereof; pharmaceutical compositions thereof; and methods useful to facilitate secretion of growth hormone(GH) in mammels.

  根据公式A-B-Z-W，其中 A选自(C6-C10)芳基或(C1-C9)杂环芳基，这些基团可以选择性地被取代； B选自 (a) O、NH、NR10、—(CH2)k—O—、—(CH2)k—N—和—(CH2)k—NR10—，其中R10为(C1-C6)烷基，k在每种情况下为1至6，或 1所述的该组(i)至(iv)可以选择性地被1至4个，优选1至2个，选自(C1-C6)烷基、卤素和(C1-C6)烷基，该烷基可以选择性地被1至3个卤原子取代，其中所述哌啶或哌嗪基团的碳原子C1、C2、C3和C4中的一个可以选择性地被羰基取代； Z和W如本文所述；以及其药学上可接受的盐、溶剂化合物或水合物；其制药组合物；以及用于促进哺乳动物分泌生长激素(GH)的方法。
• NOVEL BRONCHODILATING DIAZAHETEROARYLS
  申请人：Johansson Martin

  公开号：US20120040942A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The invention relates to novel compounds having the general formula (I), and which compounds are useful to treat a disorder or disease characterized by bronchoconstriction, e.g. COPD and asthma.

  这项发明涉及具有通式（I）的新化合物，这些化合物可用于治疗由支气管痉挛引起的疾病或疾病，例如慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘。