依利罗地 | 119431-25-3

• 物质功能分类: 原料药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 依利罗地
• 英文名称: eliprodil
• 英文别名: SL 82.0715；α-(4-chlorophenyl)-4-[(4-fluorophenyl)methyl]-1-piperidineethanol；1-(4-chlorophenyl)-2-[4-[(4-fluorophenyl)methyl]piperidin-1-yl]ethanol
• CAS: 119431-25-3
• 化学式: C₂₀H₂₃ClFNO
• mdl: MFCD00866651
• 分子量: 347.86
• InChiKey: GGUSQTSTQSHJAH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  474.1±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.205±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：~17 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  N
• 危险类别码：
  R50/53
• 危险品运输编号：
  UN 3077 9/PG 3
• 海关编码：
  2933399090
• 安全说明：
  S60,S61
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

依利罗地是含有NR2B亚基的NMDA受体的选择性配体。

生物活性方面，Eliprodil (SL-820715)是一种非竞争性的、对NR2B具有选择性的NMDA拮抗剂，其IC50值为1 μM。对于含有NR2A和NR2C亚基的受体，它的IC50值则大于100 μM。

在靶点方面：

• NMDA

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(4-chlorophenyl)-2-[4-(4-fluorobenzyl)-piperidin-1-yl]ethanon 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 反应 3.0h， 以76%的产率得到依利罗地
  参考文献：
  名称：

  外消旋依托罗地的合成与拆分，以及作为NMDA受体拮抗剂的依托罗地对映体的评价。

  摘要：

  描述了NMDA受体拮抗剂（rac）-Eliprodil（9）的短合成及其通过手性HPLC拆分为对映体的方法。发现对映体（R）-9和（S）-9对含有NMDA受体的NR2B亚基表现出明显不同的亲和力。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(00)00246-8

文献信息

• Substituted 4-amino[1,2,4]triazolo[4,3-a] quinoxalines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20040192698A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  The present invention provides compounds of formula (I) 1 the prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds and prodrugs, wherein R a , R b , R 1 , and R 2 are as defined herein; pharmaceutical compositions thereof; and uses thereof.

  本发明提供了式(I)的化合物 1 的前药，以及所述化合物和前药的药学上可接受的盐，其中R a ，R b ，R 1 和R 2 如本文所定义；其药物组合物；以及其用途。
• Pyrazolo[3,4-e]benzoxazoles for the treatment of glaucoma
  申请人：Dantanarayana P. Anura

  公开号：US20060069096A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  Pyrazolo[3,4-e]benzoxazoles and analogues thereof for lowering intraocular pressure and treating glaucoma are disclosed.

  Pyrazolo[3,4-e]苯并噁唑醚和其类似物用于降低眼压和治疗青光眼。
• Piperazine-piperidine antagonists and agonists of the 5-HT1A receptor
  申请人：Asselin Magda

  公开号：US20070027160A1

  公开（公告）日：2007-02-01

  The present invention relates to novel piperazine-piperidine compounds. The compounds are useful as 5-HT 1A binding agents, particularly as 5-HT 1A receptor antagonists and agonists. These compounds are useful in treating central nervous system disorders, such as cognition disorders, anxiety disorders, depression and sexual dysfunction.

  本发明涉及新型哌嗪-哌啶化合物。这些化合物可用作5-HT1A结合剂，特别是作为5-HT1A受体拮抗剂和激动剂。这些化合物在治疗中枢神经系统疾病方面很有用，如认知障碍、焦虑症、抑郁症和性功能障碍。
• THERAPEUTIC CYCLOPENTANOLS, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS FOR USE THEREOF
  申请人：Allergan, Inc.

  公开号：US20150119454A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  Described herein are well-defined cyclopentanols useful for treating glaucoma and ocular hypertension.

  本文描述了用于治疗青光眼和眼压增高的明确定义的环戊醇。
• [EN] A NEW CLASS OF MU-OPIOID RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVELLE CLASSE D'AGONISTES DU RÉCEPTEUR MU-OPIOÏDE
  申请人：UNIV COLUMBIA

  公开号：WO2015138791A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention provides a compound having the structure (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

  本发明提供了一种具有结构（I）的化合物或其药用可接受的盐或酯。