N-Deacetylcolchicine tartrate | 27963-65-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 碳氢化合物衍生物 - 环庚三烯酮
• 英文名称: N-Deacetylcolchicine tartrate
• 英文别名: (7S)-7-amino-1,2,3,10-tetramethoxy-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-9-one;2,3-dihydroxybutanedioic acid
• CAS: 27963-65-1
• 化学式: C24H29NO11
• 分子量: 507.5
• InChiKey: JLRWNBXMQCGSEJ-UQKRIMTDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.57
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  195
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Deacetylcolchicine tartrate 、 N-羟基丁二酰亚胺 、 、 盐酸 、 甘氨酰胺 在 SiO2 、 chloroform methanol 、 二氯甲烷 作用下， 以 二氯甲烷 、 正己烷 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 三乙胺 为溶剂， 反应 39.0h， 生成 N-[(2,2,3,3-Tetramethylcyclopropyl)carbonyl]-glycinamide
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of tetramethylcyclopropane

  摘要：

  本发明涉及2,2,3,3-四甲基环丙烷羧酸(TMCA)的衍生物，其通式为(I)：##STR1## 其中R为较低的烷基(C.sub.1-C.sub.6)、芳基、芳基烷基或通式(II)的酰胺：##STR2## 其中R.sub.1和R.sub.2相同或不同，可以是氢、烷基(C.sub.1-C.sub.6)、芳基或芳基烷基，n=0-3，还包括它们的外消旋混合物和D和L对映体。本发明还涉及制备上述化合物和包含它们的制药制剂的方法。新化合物对癫痫的活性有所提高。

  公开号：

  US05880157A1

文献信息

• Derivatives of tetramethylcyclopropane
  申请人：Yissum Research Development Company of the Hebrew University of Jerusalem

  公开号：US05880157A1

  公开（公告）日：1999-03-09

  The present invention relates to derivatives of 2,2,3,3-tetramethylcyclopropane carboxylic acid (TMCA) of general formula (I), ##STR1## wherein R is lower alkyl group (C.sub.1 -C.sub.6), an aryl group, an aralkyl group or an amide of general formula (II), ##STR2## where R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and may be hydrogen, a alkyl group (C.sub.1 -C.sub.6), an aryl group or an aralkyl group, and n=0-3, to their racemic mixtures and the D and L enantiomers. The invention also relates to processes for the preparation of said compounds and for pharmaceutical preparations comprising the same. The new compounds show improved activity against epilepsy.

  本发明涉及2,2,3,3-四甲基环丙烷羧酸(TMCA)的衍生物，其通式为(I)：##STR1## 其中R为较低的烷基(C.sub.1-C.sub.6)、芳基、芳基烷基或通式(II)的酰胺：##STR2## 其中R.sub.1和R.sub.2相同或不同，可以是氢、烷基(C.sub.1-C.sub.6)、芳基或芳基烷基，n=0-3，还包括它们的外消旋混合物和D和L对映体。本发明还涉及制备上述化合物和包含它们的制药制剂的方法。新化合物对癫痫的活性有所提高。