4-(Tert-butyl)-5-chloropyrimidin-2-amine | 1095823-83-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-(Tert-butyl)-5-chloropyrimidin-2-amine
• 英文别名: 4-tert-butyl-5-chloropyrimidin-2-amine
• CAS: 1095823-83-8
• 化学式: C₈H₁₂ClN₃
• 分子量: 185.656
• InChiKey: CVUCNDLJKWIDKW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(1,1-二甲基乙基)-2-嘧啶胺 在 N-氯代丁二酰亚胺 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 1.5h， 以81%的产率得到4-(Tert-butyl)-5-chloropyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS USEFUL AS RAF KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了作为Raf蛋白激酶抑制剂有用的化合物。本发明还提供了这些化合物的组合物，以及治疗Raf介导疾病的方法。

  公开号：

  US20090036419A1

文献信息

• COMPOUNDS USEFUL AS RAF KINASE INHIBITORS
  申请人：Chen Weirong

  公开号：US20090036419A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The present invention provides compounds useful as inhibitors of Raf protein kinase. The present invention also provides compositions thereof, and methods of treating Raf-mediated diseases.

  本发明提供了作为Raf蛋白激酶抑制剂有用的化合物。本发明还提供了这些化合物的组合物，以及治疗Raf介导疾病的方法。
• CERTAIN CHEMICAL ENTITIES, COMPOSITIONS AND METHODS
  申请人：Ren Pingda

  公开号：US20090312319A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  Chemical entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the chemical entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

  本文描述了调节PI3激酶活性的化学实体、含有这些化学实体的药物组合物，以及使用这些化学实体治疗与PI3激酶活性相关的疾病和病症的方法。
• CHEMICAL COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR KINASE MODULATION
  申请人：Ren Pingda

  公开号：US20120059000A1

  公开（公告）日：2012-03-08

  Chemical compounds that modulate kinase activity, including PI3 kinase activity, and chemical compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment of diseases and conditions associated with kinase activity, including P13 kinase activity, are described herein.

  本文描述了调节激酶活性的化合物，包括PI3激酶活性的化合物，以及与激酶活性相关的疾病和病状的化合物、药物组合物和治疗方法。
• TREATMENT OF CANCERS USING PI3 KINASE ISOFORM MODULATORS
  申请人：Infinity Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3811974A1

  公开（公告）日：2021-04-28

  Provided herein is a PI3K inhibitor, alone or in combination with one or more other therapeutic agents, for use in treating or managing indolent non-Hodgkin's lymphoma (iNHL) in a subject that is, or is identified as, relapsed or refractory to a prior treatment with rituximab and the iNHL is refractory to chemotherapy or radioimmunotherapy (RIP), wherein the PI3K inhibitor is Compound 292 or a pharmaceutically acceptable salt, a hydrate or a solvate thereof. Furthermore the application relates to a PI3K inhibitor, alone or in combination with one or more other therapeutic agents, for use in treating or managing cancer or hematologic malignancy in a subject who developed resistance to a prior treatment, wherein the PI3K inhibitor is Compound 292, or a pharmaceutically acceptable salt, a hydrate or a solvate thereof, and wherein the prior treatment is a treatment with one or more BTK inhibitors, anti-CD20 antibodies, proteasome inhibitors, or alkylating agents.

  本发明提供了一种PI3K抑制剂，单独或与一种或多种其它治疗剂联合，用于治疗或控制对先前利妥昔单抗治疗复发或难治，且iNHL对化疗或放射免疫治疗（RIP）难治的受试者中的懒惰性非霍奇金淋巴瘤（iNHL），其中PI3K抑制剂是化合物292或其药学上可接受的盐、水合物或溶液。此外，本申请还涉及一种PI3K抑制剂，单独或与一种或多种其它治疗剂联合使用，用于治疗或控制对先前治疗产生耐药性的受试者的癌症或血液恶性肿瘤，其中PI3K抑制剂是化合物292或其药学上可接受的盐、水合物或溶液，而先前的治疗是一种或多种BTK抑制剂、抗CD20抗体、蛋白酶体抑制剂或烷化剂的治疗。
• Inhibitors of RAS and methods of use thereof
  申请人：Araxes Pharma LLC

  公开号：US10377743B2

  公开（公告）日：2019-08-13

  Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I): or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or prodrug thereof, wherein A, B, R″, Q, W, X, Y, Z, n1, n2 and are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.

  本研究提供了具有抑制 G12C 突变 KRAS 蛋白活性的化合物。这些化合物具有以下结构 (I)： 或其药学上可接受的盐、立体异构体或原药，其中 A、B、R″、Q、W、X、Y、Z、n1、n2 和如本文所定义。还提供了与制备和使用此类化合物相关的方法、包含此类化合物的药物组合物以及调节 G12C 突变 KRAS 蛋白活性以治疗疾病（如癌症）的方法。