6-benzyl-1,6-naphthyridinium bromide | 83081-97-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-benzyl-1,6-naphthyridinium bromide
• 英文别名: 6-benzyl-[1,6]naphthyridin-6-ium bromide；6-benzyl-1,6-naphthyridin-6-ium;bromide
• CAS: 83081-97-4
• 化学式: Br*C₁₅H₁₃N₂
• 分子量: 301.186
• InChiKey: RZAFRZXBKIOOTF-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.43
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  16.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-benzyl-1,6-naphthyridinium bromide 在 palladium on activated charcoal sodium tetrahydroborate 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 0.34h， 生成 5-甲基-5,6,7,8-四氢-1,6-二氮杂萘
  参考文献：
  名称：

  抗眩晕剂。三，5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶甲基同系物的合成。

  摘要：

  5-甲基-(4a)、7-甲基-(4b)和8-甲基-5, 6, 7, 8-四氢-1, 6-萘啶 (4c) 通过对吡啶衍生物的化学修饰合成而成。另一方面，通过将1-苄基-4-哌啶酮与相应的3-氨基-烯酮缩合后去苄基化，合成了具有5, 6, 7, 8-四氢-1, 6-萘啶芳环中甲基取代基的化合物(20b, c)。缩合反应的路径进行了简要讨论。

  DOI：

  10.1248/cpb.32.2522

文献信息

• HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS OREXIN ANTAGONISTS
  申请人：Gobbi Luca

  公开号：US20080249125A1

  公开（公告）日：2008-10-09

  The present invention relates to compounds of formula wherein R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined herein and hetaryl is a one or two ring-membered heteroaromatic ring system, connected to the carbon atoms of the piperidine group selected from the group consisting of or to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. These compounds are orexin receptor antagonists and may be useful in the treatment of disorders in which orexin pathways are involved, like sleep disorders.

  本发明涉及以下式中的化合物，其中R1、R2、R3和R4如本文所定义，而hetaryl是一个或两个环成员的杂芳环系统，连接到从以下群中选择的哌啶基的碳原子，或者是药用适宜的酸盐、光学纯对映体、拉克酸盐或二对映异构体混合物。这些化合物是促进睡眠受体拮抗剂，可能在涉及促进睡眠途径的疾病治疗中有用，如睡眠障碍。
• [EN] ARYL AND HETEROARYL FUSED IMIDAZO[1,5-A]PYRAZINES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10<br/>[FR] IMIDAZO[1,5-A]PYRAZINES FUSIONNÉES AVEC ARYLE ET HÉTÉROARYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE 10
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2009070584A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  The invention relates to imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives, to processes for preparing them, to pharmaceutical preparations which comprise these compounds and to the pharmaceutical use of these compounds, which are inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10), as active compounds for treating central nervous system diseases of mammals, including humans.

  该发明涉及咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物，其制备过程，包含这些化合物的制药制剂以及这些化合物的药用，这些化合物是磷酸二酯酶10（PDE10）的抑制剂，作为治疗哺乳动物（包括人类）中枢神经系统疾病的活性化合物。
• Heterofused piperidines as orexin antagonists
  申请人：Hoffman-La Roche Inc.

  公开号：US08067598B2

  公开（公告）日：2011-11-29

  The present invention relates to compounds of formula wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined herein and hetaryl is a one or two ring-membered heteroaromatic ring system, connected to the carbon atoms of the piperidine group selected from the group consisting of or to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. These compounds are orexin receptor antagonists and may be useful in the treatment of disorders in which orexin pathways are involved, like sleep disorders.

  本发明涉及式为R1、R2、R3和R4如本文所定义的化合物，其中hetaryl是一个由一个或两个环成员构成的杂环芳香环系统，连接到从由选自下列群组成的哌啶基的碳原子选择的或药学上适宜的酸加成盐、光学纯对映体、外消旋体或二对映异构体混合物。这些化合物是促进睡眠的受体拮抗剂，可用于治疗涉及促进睡眠的疾病。
• SHIOZAWA, AKIRA;ICHIKAWA, YUH-ICHIRO;KOMURO, CHIKARA;KURASHIGE, SHUJI;MIY+, CHEM. AND PHARM. BULL., 1984, 32, N 7, 2522-2529
  作者：SHIOZAWA, AKIRA、ICHIKAWA, YUH-ICHIRO、KOMURO, CHIKARA、KURASHIGE, SHUJI、MIY+

  DOI：——

  日期：——
• HETEROCYCLES AS OREXIN ANTAGONISTS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2144906A1

  公开（公告）日：2010-01-20