2-bromo-N-ethyl-2-phenyl-acetamide | 58532-77-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-bromo-N-ethyl-2-phenyl-acetamide
• 英文别名: 2-bromo-N-ethyl-2-phenylacetamide
• CAS: 58532-77-7
• 化学式: C₁₀H₁₂BrNO
• 分子量: 242.115
• InChiKey: RGRCHEFNQJFNDQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(1-ethyl-propyl)-3-fluoro-4-piperazin-1-yl-benzamide 、 2-bromo-N-ethyl-2-phenyl-acetamide 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以34%的产率得到4-[4-(Ethylcarbamoyl-phenyl-methyl)-piperazin-1-yl]-N-(1-ethyl-propyl)-3-fluoro-benzamide
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED PIPERAZINES AND PIPERIDINES AS MODULATORS OF THE NEUROPEPTIDE Y2 RECEPTOR

  摘要：

  这项发明提供了新型的非肽类NPY Y2受体抑制剂，可用于治疗或预防：抗焦虑障碍或抑郁症；受损的哺乳动物神经组织；通过给予神经营养因子进行治疗的疾病；神经系统疾病；骨质流失；与物质相关的障碍；睡眠/清醒障碍；心血管疾病；肥胖症；或与肥胖相关的疾病。该发明的化合物还可用于调节内分泌功能，特别是垂体和下丘脑腺控制的内分泌功能，并因此可用于治疗或预防排卵障碍和不孕症。

  公开号：

  US20070100141A1
• 作为产物：
  描述：

  苯乙酰氯 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氯化碳 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 2-bromo-N-ethyl-2-phenyl-acetamide
  参考文献：
  名称：

  神经肽YY 2受体的小分子拮抗剂JNJ 31020028的发现与合成

  摘要：

  合成了一系列基于从我们的化合物库中鉴定出的化学型的小分子，并测试了对人神经肽YY 2受体（NPY Y 2）的结合亲和力（IC 50）。23个类似物的六测试的所具有的NPYý 2 IC 50  ⩽15nm以下。该系列的一个成员，JNJ 31020028，是一种外消旋混合物形式的选择性，高亲和力受体拮抗剂。这样，从市售的（S）-（+）-扁桃酸开始设计合成所需对映体的合成途径。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.06.136

文献信息

• [EN] PIPERAZINYL DERIVATIVES USEFUL AS MODULATORS OF THE NEUROPEPTIDE Y2 RECEPTOR<br/>[FR] DÉRIVÉS PIPÉRAZINYLÉS UTILES COMME MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE NEUROPEPTIDE Y2
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2009006185A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  The present invention is directed to piperazinyl derivatives useful as inhibitors of the NPY Y2 receptor, pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes for the preparation of said compounds and the use of said compounds for the treatment and / or prevention of disorders, diseases and conditions mediated by the NPY Y2 receptor.

  本发明涉及对哌嗪基衍生物的利用，作为NPY Y2受体的抑制剂，包括含有该化合物的药物组合物，制备该化合物的方法以及利用该化合物治疗和/或预防由NPY Y2受体介导的疾病、疾病和病况。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS, MEDICAMENTS CONTAINING SAID COMPOUNDS, USE THEREOF AND PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：HAMPRECHT Dieter

  公开号：US20140088097A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  The present invention relates to compounds of general formula (I) and the tautomers and the salts thereof, particularly the pharmaceutically acceptable salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on epithelial sodium channels, the use thereof for the treatment of diseases, particularly diseases of the lungs and airways.

  本发明涉及通式(I)的化合物及其互变异构体和盐，特别是药学上可接受的盐，它们具有有价值的药理学特性，特别是对上皮钠通道的抑制作用，以及它们用于治疗疾病，特别是肺部和呼吸道疾病的用途。
• Non-peptidic NPY Y2 receptor inhibitors
  申请人：Carruthers I. Nicholas

  公开号：US20050070534A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The invention provides novel non-peptidic NPY Y2 receptor inhibitors useful in treating or preventing: anxiolytic disorders or depression; injured mammalian nerve tissue; conditions responsive to treatment through administration of a neurotrophic factor; neurological disorders; bone loss; substance related disorders; obesity; or an obesity-related disorder. Compounds of the invention are also useful in modulating endocrine functions, particularly endocrine functions controlled by the pituitary and hypothalamic glands, and are therefore useful in the treatment or prevention of inovulation and infertility.

  该发明提供了一种新型的非肽类NPY Y2受体抑制剂，可用于治疗或预防：焦虑障碍或抑郁症；受损的哺乳动物神经组织；通过给予神经营养因子进行治疗的疾病；神经系统疾病；骨质流失；物质相关障碍；肥胖症；或肥胖相关疾病。该发明的化合物还可用于调节内分泌功能，特别是由垂体和下丘脑控制的内分泌功能，因此对于治疗或预防排卵障碍和不孕症也是有用的。
• NON-PEPTIDIC NPY Y2 RECEPTOR INHIBITORS
  申请人：Carruthers Nicholas I.

  公开号：US20080132540A1

  公开（公告）日：2008-06-05

  The invention provides novel non-peptidic NPY Y2 receptor inhibitors useful in treating or preventing: anxiolytic disorders or depression; injured mammalian nerve tissue; conditions responsive to treatment through administration of a neurotrophic factor; neurological disorders; bone loss; substance related disorders; obesity; or an obesity-related disorder. Compounds of the invention are also useful in modulating endocrine functions, particularly endocrine functions controlled by the pituitary and hypothalamic glands, and are therefore useful in the treatment or prevention of inovulation and infertility.

  本发明提供了新型的非肽类NPY Y2受体抑制剂，可用于治疗或预防：焦虑症或抑郁症；受损哺乳动物神经组织；通过给予神经营养因子治疗的疾病；神经系统疾病；骨质流失；物质相关疾病；肥胖症；或肥胖相关疾病。本发明的化合物也可用于调节内分泌功能，特别是由垂体和下丘脑控制的内分泌功能，因此可用于治疗或预防无排卵和不孕症。
• PIPERAZINYL DERIVATIVES USEFUL AS MODULATORS OF THE NEUROPEPTIDE Y2 RECEPTOR
  申请人：Dvorak Curt A.

  公开号：US20110046151A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The present invention is directed to piperazinyl derivatives useful as inhibitors of the NPY Y2 receptor, pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes for the preparation of said compounds and the use of said compounds for the treatment and/or prevention of disorders, diseases and conditions mediated by the NPY Y2 receptor.

  本发明涉及对哌嗪基衍生物的使用，作为NPY Y2受体的抑制剂，包括该化合物的制药组合物，制备该化合物的过程以及利用该化合物治疗和/或预防由NPY Y2受体介导的疾病、疾病和病症的用途。