trilostane | 89999-20-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: trilostane
• 英文别名: 4alpha,5-Epoxy-17beta-hydroxy-3-oxo-5alpha-androstane-2alpha-carbonitrile；(1S,2R,4S,6S,8S,11S,12S,15S,16S)-15-hydroxy-2,16-dimethyl-5-oxo-7-oxapentacyclo[9.7.0.02,8.06,8.012,16]octadecane-4-carbonitrile
• CAS: 89999-20-2
• 化学式: C₂₀H₂₇NO₃
• 分子量: 329.439
• InChiKey: RLQVKDVIBJCQGE-PORJLZOZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  73.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trilostane 在 palladium on activated charcoal 吡啶 、 氢气 、 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 吡啶 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 3-acetoxy-2-cyano-4α,5α-epoxyandrost-2-en-17-one
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and stereochemistry of the metabolites of 2.ALPHA.-cyano-4.ALPHA.,5.ALPHA.-epoxy-17.BETA.-hydroxyandrostan-3-one.

  摘要：

  本文介绍了 2α-氰基-4α，5α-环氧-17β-羟基雄甾烷-3-酮（三苯甲烷）代谢物的制备方法，包括一种新型的氯铬酸吡啶鎓氧化法。氯铬酸吡啶鎓氧化三苯乙烯后得到 α、β-不饱和氰酮（2），氢化后得到代谢物 M-1（3）。化合物 3 被转化成氰基乙酸酯 (11)、(12) 和 (13)，并通过核磁共振分析确定了它们的立体化学结构。通过连续的烯醇乙酰化、环氧化、酸催化重排、还原和乙酰化反应，氰基乙酸酯 (11) 通过二乙酸酯 M-2 转化为三乙酸酯 M-3。代谢产物 M-2 和 M-3 的结构分别为 2α-氰基-3α，16α-二羟基-4α，5α-环氧雄甾烷-17-酮和 2α-氰基-4α，5α-环氧-3α，16α，-17β-三羟基雄甾烷。

  DOI：

  10.1248/cpb.29.2478

文献信息

• Androsterone Derivatives and Method of Use thereof
  申请人：Yang Li-Xi

  公开号：US20090105202A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The disclosure provides androsterone derivatives. The derivatives of the disclosure are useful in the treatment of androgen- and estrogen-associated diseases and disorders, including breast cancer.

  该披露提供了雄甾酮衍生物。该披露的衍生物在治疗与雄激素和雌激素相关的疾病和紊乱方面很有用，包括乳腺癌。
• Inhibitors of type 5 and type 3 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase and methods for their use
  申请人：Endorecherche, Inc.

  公开号：US20040082556A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  Novel methods of medical treatment and/or inhibition of development of diseases are disclosed for diseases that are sensitive to androgenic or estrogenic activity. The treatments utilize inhibitors of type 5 and/or type 3 17&bgr;-hydroxysteroid dehydrogenase. Novel inhibitors of type 5 17&bgr;-hydroxysteroid dehydrogenase are also disclosed, as are novel inhibitors of type 3 17&bgr;-hydroxysteroid dehydrogenase.

  本发明揭示了一种针对对雄激素或雌激素活性敏感的疾病的新型医疗治疗和/或抑制疾病发展的方法。这些治疗方法利用了类型5和/或类型3的17β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂。本发明还揭示了新型的类型5 17β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂，以及新型的类型3 17β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂。
• Inhibitors of type 5 and 3 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase and methods for their use
  申请人：Endorecherche Inc.

  公开号：EP1321146A2

  公开（公告）日：2003-06-25

  Novel methods of medical treatment and/or inhibition of development of diseases are disclosed for diseases that are sensitive to androgenic or estrogenic activity. The treatments utilize inhibitors of type 5 and/or type 3 17β-hydroxysteroid dehydrogenase. Novel inhibitors of type 5 17β-hydroxysteroid dehydrogenase are also disclosed, as are novel inhibitors of type 3 17β-hydroxysteroid dehydrogenase.

  针对对雄激素或雌激素活性敏感的疾病，公开了新的医疗和/或抑制疾病发展的方法。这些治疗方法利用了 5 型和/或 3 型 17β- 羟类固醇脱氢酶的抑制剂。还公开了 5 型 17β- 羟类固醇脱氢酶的新型抑制剂，以及 3 型 17β- 羟类固醇脱氢酶的新型抑制剂。
• New therapeutic approaches for treating Charcot-Marie-Tooth disease
  申请人：Pharnext

  公开号：EP2065038A1

  公开（公告）日：2009-06-03

  The present invention relates to compositions and methods for the treatment of the Charcot-Marie-Tooth disease and related disorders. More particularly, the invention relates to combined therapies for treating said disease by decreasing PMP22 expression in a subject.

  本发明涉及治疗夏科-玛丽-牙病及相关疾病的组合物和方法。更具体地说，本发明涉及通过降低受试者体内 PMP22 表达来治疗上述疾病的联合疗法。
• Use of danazol for the treatment of Alzheimer's disease
  申请人：DMI Biosciences, Inc.

  公开号：EP2446887A2

  公开（公告）日：2012-05-02

  The present invention relates to the treatment of a neurodegenerative disease or condition such as Alzheimer's disease with danazol or a pharmacologically acceptable salt or ester thereof.

  本发明涉及用达那唑或其药理上可接受的盐或酯治疗神经退行性疾病或病症，如阿尔茨海默病。