methyl 6-(2,6-difluoro-4-((2-oxopyrrolidin-1-yl)methyl)phenyl)-5-fluoropicolinate | 1395283-57-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl 6-(2,6-difluoro-4-((2-oxopyrrolidin-1-yl)methyl)phenyl)-5-fluoropicolinate
• 英文别名: methyl 6-[2,6-difluoro-4-[(2-oxopyrrolidin-1-yl)methyl]phenyl]-5-fluoropyridine-2-carboxylate
• CAS: 1395283-57-4
• 化学式: C₁₈H₁₅F₃N₂O₃
• 分子量: 364.324
• InChiKey: JUJXPBCEEQWEAU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  59.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 6-(2,6-difluoro-4-((2-oxopyrrolidin-1-yl)methyl)phenyl)-5-fluoropicolinate 以75%的产率得到6-(2,6-difluoro-4-((2-oxopyrrolidin-1-yl)methyl)phenyl)-5-fluoropicolinic acid
  参考文献：
  名称：

  NOVEL KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了如下式的化合物： 以及本文进一步描述的相关化合物，以及包含这些化合物的药物组合物。该发明还提供了使用这些化合物和组合物治疗与Pim激酶活性不良水平相关的疾病的方法，包括癌症和自身免疫性疾病。

  公开号：

  US20120225062A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 6-(2,6-difluoro-4-formylphenyl)-5-fluoropicolinate 、 4-氨基丁酸甲酯 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 三乙胺 作用下， 反应 48.0h， 生成 methyl 6-(2,6-difluoro-4-((2-oxopyrrolidin-1-yl)methyl)phenyl)-5-fluoropicolinate
  参考文献：
  名称：

  TETRASUBSTITUTED CYCLOHEXYL COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了一种公式(I)的化合物： 如本文所述，以及药用可接受的盐、对映异构体、旋转异构体、互变异构体或外消旋混合物。还提供了使用公式I的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或状况的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US20120225061A1

文献信息

• Substituted Heteroaryls
  申请人：Pfefferkorn Jeffrey Allen

  公开号：US20120225910A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The present invention provides Formula (1A) compounds that act as glucokinase activators; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase. X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 areas described herein.

  本发明提供了作为葡萄糖激酶激活剂的化合物Formula（1A）；其制药组合物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病、障碍或病况的方法。其中X、Y、Z、R1、R2、R3和R4如本文所述。
• US8389552B2
  申请人：——

  公开号：US8389552B2

  公开（公告）日：2013-03-05
• [EN] TETRASUBSTITUTED CYCLOHEXYL COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE CYCLOHEXYLE TÉTRASUBSTITUÉS À TITRE D'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2012120415A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  The present invention provides a compound of formula (I) as further described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.
• [EN] NOVEL KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2012120428A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  The present invention provides compounds of Formula I: (I) and related compounds as further described herein, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. The invention further provides methods to use these compounds and compositions for treating disorders associated with undesired levels of Pirn kinase activity, including cancers and autoimmune disorders.
• NOVEL KINASE INHIBITORS
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20120225062A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The present invention provides compounds of Formula I: and related compounds as further described herein, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. The invention further provides methods to use these compounds and compositions for treating disorders associated with undesired levels of Pim kinase activity, including cancers and autoimmune disorders.

  本发明提供了如下式的化合物： 以及本文进一步描述的相关化合物，以及包含这些化合物的药物组合物。该发明还提供了使用这些化合物和组合物治疗与Pim激酶活性不良水平相关的疾病的方法，包括癌症和自身免疫性疾病。