α-(2-Hydroxyethyl)-2-oxo-1-pyrrolidin-acetamid | 72762-58-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: α-(2-Hydroxyethyl)-2-oxo-1-pyrrolidin-acetamid
• 英文别名: alpha-(2-hydroxyethyl)-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide；4-hydroxy-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide
• CAS: 72762-58-4
• 化学式: C₈H₁₄N₂O₃
• 分子量: 186.211
• InChiKey: KOTAYPJWSWKVIY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(tetrahydro-2-oxo-furan-3-yl)-2-pyrrolidinone 以 甲醇 为溶剂， 以90%的产率得到α-(2-Hydroxyethyl)-2-oxo-1-pyrrolidin-acetamid
  参考文献：
  名称：

  Lactam-N-acetic acids and their amides

  摘要：

  新的内酰胺-N-乙酸和其酰胺具有以下式：其中R.sub.1和R.sub.2 = H，C.sub.1-C.sub.4-烷基，芳基或卤素取代的芳基，R.sub.3 = OH或--NR.sub.4R.sub.5，R.sub.4和R.sub.5 = H，C.sub.1-C.sub.4-烷基，环烷基，芳基烷基或与N原子一起形成烷基亚胺，氧杂环烷基亚胺，氮杂环烷基亚胺或N-苄基-氮杂环烷基亚胺，m为3、4或5，优选为3，n为0、1或2，优选为2；以及所述酸的药用盐。还提供了生产这些化合物和含有这些化合物的药物组合物的方法。这些化合物显示出在记忆过程和心脏活动等方面的有益活性。

  公开号：

  US04221789A1

文献信息

• Nouveaux acides lactame-N-acétiques et leurs amides, leurs procédés de préparation et compositions thérapeutiques
  申请人：U C B, S.A.

  公开号：EP0005689A1

  公开（公告）日：1979-11-28

  Nouveaux acides lactame-N-acétiques et leurs amides, leurs procédés de préparation et compositions thérapeutiques. Ces composés répondent à la formule dans laquelle R, et R2 = H, alkyle, aryle ou aryle halogène- substitué; R3 = OH ou -NR4R5, R4 et R5 = H, alkyle en C1-C4, cycloalkyle, aralkyle ou hétérocycle azoté; m = 3, 4 ou 5 et n = 0, 1 ou 2. Les acides alpha-(hydroxyalkyl)-lactame-N-acétiques et leurs amides (n = 1 ou 2) sont préparés par réaction d'un dérivé de métal alcalin d'un lactame avec une alpha-bromolactone, suivie de l'hydrolyse, respectivement de l'aminolyse de la lactone obtenue; les acides alpha-hydroxy-lactame-N-acétiques (n = O) sont obtenus par réaction de l'acide glyoxylique avec un lactame; les amides correspondants par condensation des acides ou de leurs esters avec un composé azoté. Ces composés possèdent notamment une activité sur les processus mnésiques et une activité cardiaque.

  新型内酰胺-N-乙酸及其酰胺、制备工艺和治疗成分。 这些化合物符合以下式子 其中 R 和 R2 = H、烷基、芳基或卤素取代的芳基；R3 = OH 或 -NR4R5，R4 和 R5 = H、C1-C4 烷基、环烷基、芳基或含氮杂环；m = 3、4 或 5，n = 0、1 或 2。 α-（羟基烷基）-内酰胺-N-乙酸及其酰胺（n = 1 或 2）是通过内酰胺的碱金属衍生物与 α-溴内酯反应，然后对得到的内酯进行水解或氨解而制备的；α-羟基内酰胺-N-乙酸（n = O）是通过乙醛酸与内酰胺反应得到的；相应的酰胺是通过酸或其酯与含氮化合物缩合得到的。 这些化合物对记忆过程和心脏活动特别有效。
• US4221789A
  申请人：——

  公开号：US4221789A

  公开（公告）日：1980-09-09
• Lactam-N-acetic acids and their amides
  申请人：UCB, Societe Anonyme

  公开号：US04221789A1

  公开（公告）日：1980-09-09

  New lactam-N-acetic acids and amides thereof having the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 =H, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, aryl or halogen-substituted aryl, R.sub.3 =OH or --NR.sub.4 R.sub.5, R.sub.4 and R.sub.5 =H, C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl, cycloalkyl, aralkyl or, taken together with the N atom form alkyleneimino, oxa-alkyleneimino, aza-alkyleneimino or N-benzyl-aza-alkyleneimino, m is 3, 4 or 5, preferably 3, n is 0, 1 or 2, preferably 2; and the pharmaceutically acceptable salts of said acids. Processes for producing these compounds and pharmaceutical compositions containing the same are also given. These compounds show amongst others beneficial activity on the mnemic processes and cardiac activity.

  新的内酰胺-N-乙酸和其酰胺具有以下式：其中R.sub.1和R.sub.2 = H，C.sub.1-C.sub.4-烷基，芳基或卤素取代的芳基，R.sub.3 = OH或--NR.sub.4R.sub.5，R.sub.4和R.sub.5 = H，C.sub.1-C.sub.4-烷基，环烷基，芳基烷基或与N原子一起形成烷基亚胺，氧杂环烷基亚胺，氮杂环烷基亚胺或N-苄基-氮杂环烷基亚胺，m为3、4或5，优选为3，n为0、1或2，优选为2；以及所述酸的药用盐。还提供了生产这些化合物和含有这些化合物的药物组合物的方法。这些化合物显示出在记忆过程和心脏活动等方面的有益活性。