5,7-dimethyl-2-[(E)-2-(1-methyl-4-thiophen-2-yl-1H-imidazol-2-yl)-vinyl]-imidazo[1,2-a]pyrimidine | 1312159-97-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并[1，2-a]嘧啶
• 英文名称: 5,7-dimethyl-2-[(E)-2-(1-methyl-4-thiophen-2-yl-1H-imidazol-2-yl)-vinyl]-imidazo[1,2-a]pyrimidine
• 英文别名: 5,7-Dimethyl-2-[(E)-2-(1-methyl-4-thiophen-2-yl-1H-imidazol-2-yl)-vinyl]imidazo[1,2-a]pyrimidine；5,7-dimethyl-2-[(E)-2-(1-methyl-4-thiophen-2-ylimidazol-2-yl)ethenyl]imidazo[1,2-a]pyrimidine
• CAS: 1312159-97-9
• 化学式: C₁₈H₁₇N₅S
• 分子量: 335.432
• InChiKey: UDWOTZRAXNIBQQ-VOTSOKGWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  76.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,7-dimethyl-2-[(E)-2-(1-methyl-4-thiophen-2-yl-1H-imidazol-2-yl)-vinyl]-imidazo[1,2-a]pyrimidine 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 40.0 ℃ 、3.0 MPa 条件下， 以41%的产率得到5,7-dimethyl-2-[2-(1-methyl-4-thiophen-2-yl-1H-imidazol-2-yl)-ethyl]-imidazo[1,2-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROAROMATIC PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROAROMATIQUES DE PHÉNYLIMIDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A

  摘要：

  本发明涉及化合物，这些化合物是PDE10A酶抑制剂。本发明提供了一种药物组合物，包含本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明进一步提供了一种治疗患有神经退行性疾病的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。本发明进一步提供了一种治疗患有精神疾病的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2011072694A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[2-(4-bromo-1-methyl-1H-imidazol-2-yl)-vinyl]-5,7-dimethyl-imidazo[1,2-a]pyrimidine 、 2-三丁基甲锡烷基噻吩 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以40%的产率得到5,7-dimethyl-2-[(E)-2-(1-methyl-4-thiophen-2-yl-1H-imidazol-2-yl)-vinyl]-imidazo[1,2-a]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROAROMATIC PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROAROMATIQUES DE PHÉNYLIMIDAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ENZYME PDE10A

  摘要：

  本发明涉及化合物，这些化合物是PDE10A酶抑制剂。本发明提供了一种药物组合物，包含本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明进一步提供了一种治疗患有神经退行性疾病的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有药物成瘾的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。本发明进一步提供了一种治疗患有精神疾病的主体的方法，包括向该主体施用式I化合物的治疗有效量。

  公开号：

  WO2011072694A1

文献信息

• Heteroaromatic Phenylimidazole derivatives as PDE10A enzyme inhibitors
  申请人：Püschl Ask

  公开号：US20120309714A1

  公开（公告）日：2012-12-06

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  本发明涉及一种PDE10A酶抑制剂化合物。该发明提供了一种药物组成物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗神经退行性疾病的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗药物成瘾的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗精神障碍的方法，包括向受试者施用式I化合物的治疗有效量。
• Heteroaromatic phenylimidazole derivatives as PDE10A enzyme inhibitors
  申请人：Püschl Ask

  公开号：US09096589B2

  公开（公告）日：2015-08-04

  This invention is directed to compounds, which are PDE10A enzyme inhibitors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention also provides a method of treating a subject suffering from a drug addiction comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I.

  这项发明是针对PDE10A酶抑制剂的化合物。该发明提供了一种药物组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明还提供了制备式I化合物的方法。本发明还提供了一种治疗神经退行性疾病的方法，包括向患者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗药物成瘾的方法，包括向患者施用式I化合物的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗精神障碍的方法，包括向患者施用式I化合物的治疗有效量。
• HETEROAROMATIC PHENYLIMIDAZOLE DERIVATIVES AS PDE10A ENZYME INHIBITORS
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：EP2513107A1

  公开（公告）日：2012-10-24
• US9096589B2
  申请人：——

  公开号：US9096589B2

  公开（公告）日：2015-08-04
• US9669029B2
  申请人：——

  公开号：US9669029B2

  公开（公告）日：2017-06-06